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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第一代 | |
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| 泛捷復(fù)、環(huán)己烯胺頭孢菌素、環(huán)己烯頭孢菌素、環(huán)烯頭孢菌素、己環(huán)胺菌素、君必清、菌必清、克必力、頭孢環(huán)己烯胺、頭孢Ⅵ號、頭孢環(huán)己烯、頭孢菌素6號、頭孢拉啶、Eskacef | |
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| 1.片劑：0.25g，0.5g；2.膠囊：0.25g，0.5g；3.注射劑：0.5g，1g。 | |
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| 頭孢拉定為第一代頭孢菌素，其作用機(jī)制是通過與細(xì)菌細(xì)胞一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合，抑制細(xì)菌分裂細(xì)胞的胞壁合成。PBPs位于細(xì)菌胞膜上，是細(xì)菌細(xì)胞壁合成末期的催化酶，不同的菌株有各自獨(dú)特的PBPs，頭孢拉定對不同PBPs的親和力不同是影響其抗菌活性的主要因素。頭孢拉定抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的機(jī)制是使細(xì)菌合成滲透性不穩(wěn)定的缺陷細(xì)胞壁；其另一個作用機(jī)制可能是抑制細(xì)胞分裂所需的胞壁水解酶的抑制因子，進(jìn)而促使細(xì)菌胞壁崩解。對本藥敏感的細(xì)菌有：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白桿菌屬、嗜血流感桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬、奈瑟菌等。 | |
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| 頭孢拉定口服后吸收迅速，肌內(nèi)注射吸收雖然較口服差，但持續(xù)時間較久�？崭箍诜�0.5g，1h后血藥濃度達(dá)峰值，為11～18μg/ml；靜脈注射0.5g，5min后血藥濃度為46μg/ml；肌內(nèi)注射0.5g，1～2h后血藥濃度達(dá)峰值，為6μg/ml。藥物吸收后在組織及體液內(nèi)分布良好。本藥在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可達(dá)有效抗菌濃度，在肝組織中藥物濃度與血藥濃度相等，但腦組織中濃度僅為血藥濃度的5%～10%，腦脊液中濃度更低(靜脈滴注2～4g，腦脊液中濃度僅有1.2～1.5μg/ml)。本藥可以少量分泌入乳汁中，也可透過胎盤屏障，口服500mg，羊水中濃度約為1.3μg/ml。頭孢拉定血清蛋白結(jié)合率較低，為6%～10%，半衰期約為1h。本藥在體內(nèi)很少代謝。口服0.5g后，24h尿排出量超過給藥量的99%；靜脈注射后6h，尿排出量超過給藥量的90%；肌內(nèi)注射后6h，尿中排出量約為給藥量的66%；另有少量藥物可隨膽汁排泄。血液透析和腹膜透析可有效清除本藥。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn | |
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| 本藥適用于治療敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、生殖泌尿道感染及皮膚軟組織感染等。 | |
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| 1.對頭孢拉定或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。2.有青霉素過敏性休克史者禁用。 | |
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| 1.交叉過敏：對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素過敏。2.慎用：(1)頭孢拉定可透過胎盤屏障，妊娠期婦女慎用；(2)本藥可暫時性改變嬰兒的腸道菌群平衡而導(dǎo)致腹瀉，哺乳期婦女應(yīng)慎用；(3)肝、腎功能不全者慎用；(4)胃腸道疾病，特別是抗生素相關(guān)性腸炎患者慎用。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可呈陽性反應(yīng)；(2)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應(yīng)。4.長期用藥時應(yīng)檢查肝、腎功能和血象。 | |
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| 頭孢拉定毒性輕微，臨床應(yīng)用的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。1.過敏反應(yīng)：主要為皮疹、藥物熱等，偶見過敏性休克。2.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等癥狀較為多見，偶見假膜性腸炎。3.血液系統(tǒng):少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞總數(shù)或中性粒細(xì)胞減少等。4.腎毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時性尿素氮升高，但尚無嚴(yán)重腎臟毒性反應(yīng)的報道。5.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn6.其他：本藥肌注部位疼痛較明顯，靜脈注射后有發(fā)生靜脈炎的報道。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：每次0.25～0.5g，每6小時1次，嚴(yán)重感染時可增至每次1g。每天最高量為4g；(2)肌內(nèi)注射：每次0.5～1g，每6小時1次，作深部肌注。每天最高量為8g；(3)靜脈給藥：每次0.5～1g，每6小時1次，靜脈滴注或靜脈注射。每天最高量為8g；(4)腎功能不全時劑量：腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。肌酐清除率大于每分鐘20ml時，其推薦劑量為每6小時0.5g；肌酐清除率為每分鐘5～20ml時，其劑量為每6小時0.25g；肌酐清除率小于每分鐘5ml時，其劑量為每12小時0.25g。2.兒童：(1)口服給藥：每次6.25～12.5mg/kg，每6小時1次；(2)肌內(nèi)注射：小兒(1周歲以上)，每次12.5～25mg/kg，每6小時1次，作深部肌注；(3)靜脈給藥：小兒(1周歲以上)，每次12.5～25mg/kg，每6小時1次，靜脈滴注或靜脈注射。 | |
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| 1.頭孢拉定在體外與利福平或萬古霉素合用可增強(qiáng)對耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。2.克拉維酸可降低頭孢拉定在體外對青霉素耐藥類桿菌的最小抑菌濃度(MIC)，但對梭形菌和多枝梭形菌的MIC則無影響。3.丙磺舒可減少本藥經(jīng)腎排泄，提高其血藥濃度。4.頭孢拉定與慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星等氨基糖苷類抗生素同用可增加腎毒性。5.頭孢拉定與卡莫司汀、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥同用可增加腎毒性。6.頭孢拉定與多黏菌素E、萬古霉素、多黏菌素B同用可增加腎毒性。7.頭孢拉定與呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥同用可增加腎毒性。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn8.食物可延緩本藥的吸收，但不影響吸收總量。 | |
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| 頭孢拉定為廣譜抗生素，對大多數(shù)革蘭陽性及陰性菌均有殺菌作用，其作用特點(diǎn)是：1.對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強(qiáng)于第二代和第三代頭孢菌素；對革蘭陰性菌的作用不及第二代頭孢菌素，更不及第三代頭孢菌素；2.對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，但對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性優(yōu)于第二代和第三代頭孢菌素。 | |
