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卡莫司汀

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\烷化劑
英文名 Carmustine
漢語拼音
別名 氮芥,亞硝基脲氮芥,氯乙亞硝脲,BCNU
藥物組成
性狀 本品為無色或淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,在水中不溶或微溶于水,水溶液在酸性時(shí)穩(wěn)定,pH4以上則迅速分解。在乙醇或甲醇中溶解熔點(diǎn):30-32℃,熔融時(shí)同時(shí)分解。
功效
主治 治療原發(fā)及繼發(fā)顱腦惡性腫瘤(本藥可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液)、多發(fā)性骨髓瘤惡性淋巴瘤、黑色素瘤及肺癌等。
用途
方解
藥理作用 本品屬于亞硝脲類烷化劑,能與DNA發(fā)生共價(jià)結(jié)合,使DNA的結(jié)構(gòu)和功能破壞。還可抑制DNA聚合酶,抑制DNA與RNA的合成。對G-S過渡期作用最強(qiáng),對S期起延緩作用,也作用于G2期。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。本品的特點(diǎn)是抗瘤譜較廣,顯效快,脂溶性高,與烷化劑有不完全的交叉耐藥性。
體內(nèi)過程 本品口服吸收迅速,一般多為靜脈給藥,代謝十分迅速,化學(xué)t1/2約5分鐘,血漿t1/2為15-30分鐘,但其代謝產(chǎn)物的半衰期較長。其代謝產(chǎn)物仍有抗癌作用,且與蛋白質(zhì)結(jié)合后緩慢釋放,作用持久,并產(chǎn)生延緩性毒性。本品能透過血腦屏障,在腦脊液中的濃度約為血漿濃度的50%-70%。代謝產(chǎn)物主要由腎臟排出,24小時(shí)大約有80%的藥物經(jīng)尿排出。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:125mg(無菌聚乙二醇-400注射液或無水乙醇注射液)。
用法用量 靜脈滴注:每次75-100mg/m2(2.5mg/kg),成人通常每次125mg,加入5%葡萄糖或生理鹽水200-500ml中靜滴每日1次,連用2天。間隔6-8周,若血象正?芍貜(fù)應(yīng)用。
不良反應(yīng) 1.骨髓抑制 是劑量限制性毒性,為遲發(fā)性骨髓抑制,白細(xì)胞、血小板下降最低值在用藥后3-5周,第6-7周可恢復(fù),重復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生累積毒性。 2.胃腸反應(yīng) 食欲減低,惡心或嘔吐。 3.其他 可有輕度肝腎功能損害,高累積劑量可引起間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。
注意事項(xiàng) 1.使用本藥應(yīng)密切監(jiān)測血象。 2.本藥用藥間隔不應(yīng)少于6周。 3.本藥目前多與其他抗癌藥聯(lián)合應(yīng)用,藥物劑量和用法隨腫瘤和化療方案不同而異。
貯藏 冰箱內(nèi)5℃以下,干燥、避光保存。(本藥對熱不穩(wěn)定,超過32℃分解)。
備注
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