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| 5-氟胞嘧啶、安確治、5-FC、Alcobon、Ancobon、Ancotil、Flucytosinum、Ro-2-9915 | |
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| 1.片劑：250mg，500mg；2.膠囊：250mg，500mg；3.注射劑：2.5g(250ml)。 | |
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| 本藥進入真菌細胞內轉變?yōu)榫哂锌勾x作用的5-氟脲嘧啶，后者可取代脲嘧啶進入真菌的脫氧核糖核酸，從而阻斷核酸和蛋白質的合成。本藥對真菌有選擇性毒性作用，在人體細胞內并不能大量地將5-氟胞嘧啶轉換為5-氟脲嘧啶。本藥為抗真菌藥，對念珠菌、隱球菌以及地絲菌有良好的抑制作用，對部分曲菌以及卡氏枝孢霉菌等也有作用。對其他真菌和細菌則無作用。對念珠菌、隱球菌以及地絲菌有良好的抑制作用，對部分曲菌以及引起真菌病的瓶霉菌等也有作用。對其他真菌和細菌都無作用。 | |
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| 本藥自胃腸道吸收迅速而完全，口服后可吸收給藥量的78%～90%。藥物吸收后，廣泛分布在肝、腎、脾、心和肺組織中，其濃度與血藥濃度大致相仿，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的60%～90%，本藥也可進入感染的腹腔、關節(jié)腔和房水中，可透過血-腦脊液屏障。血漿蛋白結合率很低�？诜�2g后2～4h血藥濃度達峰值，為30～40μg/ml。半衰期為2.5～6h。約有90%以上藥物自腎小球濾過，以原形自腎清除。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn本藥可經(jīng)血液透析排出體外。 | |
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| 臨床用于念珠菌和隱球菌等敏感菌株所致的全身性真菌感染，單用效果不如兩性霉素B，可與兩性霉素B合用以增加療效(協(xié)同作用)。 | |
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| 1.慎用：(1)骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病或同時接受骨髓抑制藥者；(2)肝功能損害者；(3)腎功能損害者，尤其是同時接受兩性霉素B或其他腎毒性藥物。2.單用本品易產(chǎn)生耐藥性，宜與兩性霉素B合用。3.藥物對妊娠的影響：動物實驗有致畸作用。人類尚未證實有致畸作用，孕婦使用必須權衡利弊。需定期檢查周圍血象、血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶，測定尿常規(guī)、血尿素氮和肌酐。根據(jù)病情需要監(jiān)測血藥濃度，以50～75μg/ml為宜，最高不宜超過100μg/ml，否則，血液系統(tǒng)、肝臟易發(fā)生相應的不良反應。 | |
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| 1.可引起惡心、嘔吐、腹瀉和皮疹；較少見的有精神錯亂、幻覺、頭痛、頭暈和嗜酸粒細胞升高。2.可致肝毒性，多表現(xiàn)為肝功能改變，如血清氨基轉移酶的升高，偶可引起血清膽紅素升高，有極個別肝壞死的報道。3.可致白細胞或血小板減少，偶可發(fā)生全血細胞減少、骨髓抑制和再生障礙性貧血。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn合用兩性霉素B者較單用本藥者多見，此類不良反應的發(fā)生與血藥濃度過高有關。4.腎損害、頭痛、視力減退、幻覺、聽力下降、運動障礙，血清鉀、鈣、磷值下降，以及過敏反應(皮疹)等。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：每天100～150mg/kg，分4次服；(2)靜脈滴注：1天量為50～150mg/kg，分2～3次；(3)腎功能不全時劑量：腎功能損害者藥物的消除半衰期明顯延長，無尿患者可延至85h，因此宜減量及延長給藥間期，應測定血藥濃度并調整用藥。肌酐清除率為每分鐘20～40ml時，每天劑量為75mg/kg，給藥間期為12h，肌酐清除率為每分鐘10～20ml時，每天劑量為37.5mg/kg，給藥間期為24h，肌酐清除率為每分鐘小于10ml時，每天劑量參照血藥濃度測定結果，給藥間期大于24h；(4)透析時劑量：定期進行透析治療的患者，每次透析后按體重應補給37.5mg/kg。2.兒童口服給藥：體重超過50kg的兒童，按成人劑量服用，體重不足50kg的兒童，每天劑量按體表面積1.5～4.5g/m2計算。 | |
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| 1.與兩性霉素B聯(lián)合應用有協(xié)同作用，兩性霉素B也可增強氟胞嘧啶的毒性，這與兩性霉素B使真菌細胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關。2.與其他骨髓抑制藥同時應用可增加毒性反應，尤其是造血系統(tǒng)的不良反應。 | |
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| 本品是一種抗代謝藥物，抗真菌譜較窄，僅對念珠菌、曲霉菌和新型隱球菌有效，且對新型隱球菌和白色念珠菌極易產(chǎn)生耐藥性，對其他真菌作用較差�？诜湛於耆�，口服本品的生物利用度達80%以上。以本品2g單劑靜脈滴注后，血藥峰濃度為50mg/L。體內分布較廣，可進入腦脊液和房水中。主要用于由隱球菌和念珠菌引起的全身、尿道、胃腸道和呼吸道感染，以及念珠菌性敗血癥，或與兩性霉素B合用增強抗真菌的強度。對部分曲菌引起皮膚真菌病的分枝孢子菌、瓶霉菌等也有作用。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn | |
