| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類 |
| 英文名 | Cefradine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 頭孢環(huán)己烯，Cephradine |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，微臭。本品略溶于水，幾乎不溶于乙醇。分子式C16H19N3O4S，分子量349.4。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品口服可用于敏感致病菌引起的上呼吸道、下呼吸道、胃腸道、泌尿道、皮膚軟組織等中輕度感染。部分敏感菌引起的重癥或中度的感染可用靜脈滴注給藥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素，為第一代頭孢菌素，既可口服亦可注射給藥。在一代口服頭孢菌素中，本品抗菌譜大致與頭孢氨芐相似。對本品敏感的致病菌包括化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌包括產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌（不包括甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌)、腦膜炎奈瑟氏球菌、淋球菌。嗜血流感桿菌低度至中度敏感，多種臨床常見的引起輕度與中度感染的腸道陰性桿菌如大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌等對本品中度敏感。對本品不敏感或耐藥的細(xì)菌有銅綠假單胞菌、吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌、腸桿菌與腸球菌。厭氧菌如脆弱擬桿菌、支原體與農(nóng)原體對本品亦均耐藥。 所有頭孢菌素類抗生素殺菌作用機(jī)制均與青霉素相同，均為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。細(xì)菌細(xì)胞壁合成的最后一步是由轉(zhuǎn)肽酶移去五肽末位D-丙氨酸而形成粘肽的交叉連接。轉(zhuǎn)肽酶這一轉(zhuǎn)肽作用可被青霉素類或頭孢菌素類等β-內(nèi)酰胺類抗生素所抑制，導(dǎo)致細(xì)胞壁合成不能完成，使細(xì)菌菌體腫脹破裂死亡。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服劑型可由小腸吸收，吸收良好�？诜�0.5g與1.0g，達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)，血藥峰濃度分別為18-25mg/L與24-34mg/L�？诜�125mg與250mg，血藥峰濃度分別為8與16mg/L。與食物同服能使血藥峰濃度有所降低，達(dá)峰時(shí)間也有所延緩。肌內(nèi)注射同劑量，血藥峰濃度低于口服給藥。肌注1g，給藥后2小時(shí)達(dá)峰，血藥峰濃度僅為10-12mg/L。但兩種給藥途徑總的生物利用度相似。不論口服給藥或肌內(nèi)給藥，女性的血藥峰濃度均低于男性。靜脈注射1g，5分鐘后血藥峰濃度為90mg/L，靜脈注射0.5g，血藥峰濃度為40mg/L�？诜o藥與肌注給藥，血漿t1/2分別為0.7-0.8小時(shí)（口服)與2-3小時(shí)（肌注)。血漿蛋白結(jié)合率很低<10%。本品主要以原形經(jīng)腎排泄，體內(nèi)不代謝。能透入膿液、唾液與腹腔液。膽汁與尿中濃度較高。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.25g，0.5g。膠囊劑：0.25g，0.5g。 |
| 用法用量 | 口服：1日1-2g，分3-4次服用。 小兒口服劑量每日25-50mg/kg分3-4次服用。 |
| 不良反應(yīng) | 本品不良反應(yīng)據(jù)報(bào)道約為7%，反應(yīng)與其它口服頭孢菌素類似。主要為消化道反應(yīng)與皮疹。消化道反應(yīng)以惡心，腹瀉為主，但引起偽膜性腸炎的報(bào)道少見。偶見嗜伊紅細(xì)胞增高，肌注約有1/3病例注射局部輕度疼痛。 |
| 注意事項(xiàng) | 對青霉素過敏者及腎功能不全者慎用。 |
| 貯藏 | 密封，在涼暗處保存。 |
| 備注 |
