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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:呋塞米的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

呋塞米

呋塞米副作用;別名:速尿、利尿磺酸、速尿靈、利尿靈、腹安酸、腹水寧、福洛片、呋喃苯胺酸、Lasix、Frusemide;呋塞米適應癥:用于心、肝、腎多種類型水腫及急性肺水腫,心力衰竭、腎功能衰竭、毒物排泄高鈣血癥。在患者腎濾過率低(小于每分鐘10ml)或應用氯噻酮無效時,應用本品仍有利尿作用。其作用不受酸堿平衡變化的影響。高血壓危象的輔助治療。;呋塞米藥理學作用:本品為短效、強效的磺胺類利尿劑。作用于髓袢升支粗段,通過抑制Cl-的主動重吸收和Na 的被動重吸收而起效。由于NaCl的重吸收減少,腎髓間質(zhì)滲透濃度降低,濃縮功能降低,尿量增加。本品能擴張小動脈,降低外周阻力,從而減輕左心負擔,并通過強力的利尿作用迅速減少血容量及回心血量,從而使左心負擔減輕。本品抑制髓袢升支髓質(zhì)部和皮質(zhì)部對Na+、Cl-的重吸收,促使Na+、Cl-、K+和水分的大量排出,同時也阻斷腎小管對Mg2+、Ca2+的重吸收,增加Mg2+、Ca2+的排出,其利鈉作用較噻嗪類利尿藥強大。本品可擴張腎血管,增加腎血流量,調(diào)整腎臟血流分布。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:利尿降壓藥 
 藥品英文名
Furosemide
 藥品別名
速尿、利尿磺酸、速尿靈、利尿靈、腹安酸、腹水寧、福洛片、呋喃苯胺酸、Lasix、Frusemide
 藥物劑型
1.片劑:20mg;2.注射劑:20mg(2ml)。
 藥理作用
本品為短效、強效的磺胺類利尿劑。作用于髓袢升支粗段,通過抑制Cl的主動重吸收和Na 的被動重吸收而起效。由于NaCl的重吸收減少,腎髓間質(zhì)滲透濃度降低,濃縮功能降低,尿量增加。本品能擴張小動脈,降低外周阻力,從而減輕左心負擔,并通過強力的利尿作用迅速減少血容量及回心血量,從而使左心負擔減輕。本品抑制髓袢升支髓質(zhì)部和皮質(zhì)部對Na、Cl的重吸收,促使Na、Cl、K和水分的大量排出,同時也阻斷腎小管對Mg2、Ca2的重吸收,增加Mg2、Ca2的排出,其利鈉作用較噻嗪類利尿藥強大。本品可擴張腎血管,增加腎血流量,調(diào)整腎臟血流分布。
 藥動學
口服后在胃腸道迅速吸收但不完全,生物利用度為50%~75%,約30min起效,血漿藥物濃度達峰時間為1h,作用維持4h。靜脈注射后5min起效,30min內(nèi)尿Na排出量可高達用藥前的25倍,24h內(nèi)排尿量可達8~10L。血漿半衰期為0.2~0.25h。腎功能不全時,半衰期可延長至10h,血漿蛋白結(jié)合率為95%~99%,但尿毒癥和腎病變患者,蛋白結(jié)合率降低。肝內(nèi)分布濃度較高,約1/3經(jīng)肝臟從膽汁排入腸道隨糞便排出。僅少量在肝內(nèi)代謝。本品部分在體內(nèi)代謝(10%),主要代謝產(chǎn)物為去呋喃甲基衍生物2-氨基4-氯5-氨磺酰基苯甲酸,以原形藥物和少量代謝物經(jīng)腎臟排出,腎功能不全時,可經(jīng)膽汁由糞便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔,以原形排出體外。半衰期約2h左右,在高齡、腎功能不全或尿毒癥的患者能延長到10h。因藥物的排泄較快,反復給藥不易產(chǎn)生蓄積作用。
 適應證
用于心、肝、腎多種類型水腫及急性肺水腫心力衰竭、腎功能衰竭、毒物排泄高鈣血癥。在患者腎濾過率低(小于每分鐘10ml)或應用氯噻酮無效時,應用本品仍有利尿作用。其作用不受酸堿平衡變化的影響。高血壓危象的輔助治療。
 禁忌證
1.長期應用時宜適當補充鉀鹽,低鉀血者禁用。2.本品可經(jīng)乳汁排出并有致畸作用,孕婦及哺乳婦女禁用。3.肝性腦病者禁用。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn
 注意事項
1.嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風患者及哺乳期婦女、小兒慎用。與磺胺藥有交叉過敏反應,對磺胺藥過敏者慎用或禁用。2.治療中有血清尿素氮升高和少尿時應停藥。3.頑固性水腫患者服用本品易產(chǎn)生低血鉀癥,應同時給予鉀鹽。4.由于本品可減少尿酸的排泄,可產(chǎn)生尿酸過多癥,可誘發(fā)急性痛風發(fā)作,痛風者慎用。
 不良反應
長期用藥可導致細胞外液急劇減少,血液濃縮可致電解質(zhì)紊亂,主要有低血鈉、低血鉀、低血鎂及低氯性堿中毒。大劑量靜脈推注時,可導致耳鳴、聽力下降或暫時性聾,永久性聾罕見。可導致高尿酸血癥而誘發(fā)痛風,與氨苯蝶啶合用可減少此反應的發(fā)生率?沙霈F(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛腹瀉等癥狀,甚至發(fā)生胃出血,久用尚可發(fā)生潰瘍。偶見粒細胞減少、血小板減少、多形性紅斑、聽力障礙、直立性低血壓、溶血性貧血、過敏性間質(zhì)性腎炎等,靜脈注射亦有致心律失常者。極少數(shù)病例可在應用后發(fā)生胰腺炎,肝功能障礙出現(xiàn)黃疸,長期應用可導致胃及十二直腸潰瘍。
 用法用量
1.口服:初始每次20~40mg,每天1次或每次40mg,隔日1次,以后每次20mg,每天2~3次,最大劑量每天120mg。兒童初始劑量每天1~2mg/kg。長期應用者(7~10天)藥物的利尿作用消失,應采用間歇療法,給藥1~3天,停藥2~4天。2.肌內(nèi)注射或靜脈注射:每次20~40mg,加入氯化鈉注射劑中稀釋后緩慢滴注,隔日1次。3.急性肺水腫:靜脈注射成人起始劑量為40mg,60~90min后再給。4.急性腎衰竭:成人開始可用40~80mg,漸增至達所需利尿效果,但24h所需總量,很少超過500mg。大劑量靜脈注射時,注入速率不可超過每分鐘4mg,以免造成聽神經(jīng)損害。本藥的作用強度與劑量有關(guān)。一般的劑量范圍是每天40~200mg。少尿患者使用前,必須除外有血漿容量不足。口服:成人開始可用20~80mg,最好在早晨1次口服。如未出現(xiàn)利尿作用,每6~8h可將劑量增加1次。有效維持量差異甚大,尚未提出明確的上限,有報道提出大劑量是600mg。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn1~2次大劑量比多次小劑量用藥更為有效,特別是對腎功能減退的患者。呋塞米可以每天用藥,隔日用藥,亦可每周連續(xù)用藥2~4天。有些頑固性水腫的患者,可能以間斷用藥效果最好。
 藥物相應作用
可導致高尿酸血癥而誘發(fā)痛風,與氨苯蝶啶合用可減少此反應的發(fā)生率。與有腎毒性的抗生素(頭孢噻啶、多黏菌素、卡那霉素、慶大霉素等)合用時可加劇腎毒性及耳毒性的危險,并可降低頭孢噻啶的清除率,有時可引起急性腎功能衰竭。與胺碘酮、溴芐銨、奎尼丁類、索他洛爾合用時易引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)心律失常,應預防低血鉀。與糖或鹽皮質(zhì)激素、兩性霉素B合用,可致低血鉀,應監(jiān)測血鉀。與苯妥英鈉合用利尿作用降低可能達50%。與阿司匹林合用,尿酸升高,可致急性痛風。丙磺舒可延長呋塞米的半衰期,使其利尿效果增加,但有使血尿酸增高的危險,故對痛風患者應避免合用。巴比妥類藥物及哌替啶(杜冷丁)可使呋塞米的利尿作用明顯減弱。與氯貝丁酯(安妥明)、茶堿等藥物合用,可使后者的半衰期延長,血藥濃度升高,毒性作用增加。與肌肉松弛劑合用時極易產(chǎn)生呼吸肌麻痹。注射劑遇酸析出沉淀。呋塞米與葡萄糖酸鈣、維生素C、四環(huán)素類、尿素、腎上腺素有配伍禁忌。本品不宜與氨基糖苷類抗生素配伍合用。本品可增加降壓藥的作用,合并用藥時應酌減降壓藥物的用量。
 專家點評
國內(nèi)報道,對青光眼過濾性手術(shù)前房不形成11例,在給散瞳劑、醋氯酰胺、甘露醇等藥物及濾泡處加壓繃帶治療無效后給呋塞米20~40mg加入50%葡萄糖注射劑60ml靜脈推注,每天1次,用藥后2~5天前房形成并很快恢復正常。另一報道,對新生兒一過性高血糖癥,當利尿效果差時,逐日增量直至每天160mg靜脈注射或內(nèi)服,可取得好療效。應用本品肌內(nèi)注射配合抗生素治療小兒重型肺炎50例,病兒住院時間縮短3天。用大劑量呋塞米60~100mg靜脈注射隔1~2h依次倍增至出現(xiàn)利尿反應治療鉤端螺旋體病并急性腎衰13例,24h總用量(1.5±0.2)g,治愈10例,未見不良反應。大劑量2.5~3.5mg/kg每次加入10%葡萄糖注射劑40ml中靜脈注射,搶救急性腦水腫并急性肺水腫,每2~4小時重復1次,共2~4次,首次用藥后約15~20min患者即大量排尿,5±1min癥狀即開始改善,其特點是作用快,療效顯著,不良反應少,不會引起低鉀血癥。伴利尿劑是當前臨床應用的最強效利尿劑,作用迅速而可靠,適用于各種病因引起的水腫,為急性肺水腫的首選藥物。在袢利尿劑中呋塞米的不良反應相對輕微,比較安全,為廣大臨床醫(yī)師所喜用。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn該藥最大不良反應為引起水及電解質(zhì)紊亂,特別是血鉀過低,應盡力防止,因低血鉀?梢饑乐氐氖倚孕穆墒С#谄髻|(zhì)性心臟病患者尤為危險。
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