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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗高血壓藥物 三級分類：鈣拮抗劑 | |
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| 絡活喜、苯磺酸氨氯地平、安洛地平、阿洛地平、二氫吡啶磺酸鹽、Norvasc、Norvase、AmldipineBesylate | |
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| 本品屬一種二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，結構與硝苯地平相似，藥理學效應也相似。能優(yōu)先阻滯除極細胞的鈣通道，但與硝苯地平及其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥不同的是，本藥在生理性pH值下呈離子化狀態(tài)。pH值較低(如缺血)時，其與鈣離子通道受體的結合增加，呈緊密結合。此外，有初步研究證據提示，本藥可能還具有雙受體結合特性。本藥對外周血循環(huán)作用突出，對血管的選擇性強，可舒張冠狀血管和全身血管，增加冠脈血流量，降低血壓，因而可降低心臟后負荷。本藥在體內有較弱的負性肌力作用，對人體竇房結和房室結無影響。緩解心絞痛的作用機制尚未完全確定，但可通過以下途徑減輕心肌缺血：1.擴張外周小動脈，使外周阻力(后負荷)降低，從而減少心肌耗能和氧需求；2.擴張正常和缺血區(qū)的冠狀動脈及冠狀小動脈，增加冠脈痙攣(變異型心絞痛)患者的心肌供氧。 | |
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| 口服后6～12h后血藥濃度達峰值，血清半衰期為35～50h，97.5%與血漿蛋白結合。本品大部分在肝臟代謝，原形藥排泄＜10%(其中尿中約5%)，腎清除是代謝物主要排泄途徑(60%)，隨糞便排泄20%～25%，肝功能不全的患者半衰期可長達60h。 | |
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| 1.高血壓，可單獨使用或與其他抗高血壓藥聯合使用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛或血管痙攣性心絞痛，可單獨使用或與其他抗心絞痛藥聯合使用，如硝酸酯類和(或)β-受體阻滯藥。 | |
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| 1.對本藥或其他鈣通道阻滯藥過敏。2.嚴重低血壓。 | |
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| 1.慎用：(1)由于藥物可引起血壓降低，因此主動脈狹窄患者慎用；(2)充血性心力衰竭，特別是與β-受體阻滯藥合用時慎用；(3)肝功能損害時藥物代謝下降，半衰期延長，需慎用。2.本藥可與其他抗高血壓藥如噻嗪類利尿藥，β-受體阻滯藥或血管緊張素轉換酶抑制藥合用。3.本藥對β-受體阻滯藥突然停藥引起的撤藥反跳現象沒有保護作用，停用β-受體阻滯藥應緩慢。4.硝酸甘油或長效硝酸酯類與本藥合用可增強抗心絞痛作用。雖無反跳現象報道，但停藥時也應在醫(yī)師指導下逐漸減量。5.外科手術前無須停藥，但麻醉師須了解患者的服藥情況。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn6.服藥后如出現持續(xù)性皮膚反應，應停藥。7.藥物過量及處理：過量可引起顯著而持久的外周血管擴張，導致嚴重低血壓和反射性心動過速。也可出現心動過緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、心跳停搏。處理：可以采取洗胃。一旦發(fā)現過量服藥應立即進行心臟、呼吸監(jiān)護，頻繁測量血壓。如出現低血壓，應抬高四肢，補液。如對上述保守治療仍無反應，在無禁忌證情況下，可以給予血管收縮藥(如去氧腎上腺素、多巴胺、去甲腎上腺素)，并密切關注循環(huán)容量和尿量。靜脈給予葡萄糖酸鈣可能有助于逆轉鈣通道阻滯。如出現心動過緩，應給予阿托品、異丙腎上腺素及氯化鈣，如有適應證應安置心臟起搏器。由于本藥與血漿蛋白高度結合，因此血液透析不能奏效。 | |
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| 口服：初始每次5mg，每天1次，最大可增至每次10mg，每天1次。 | |
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| 1.與胺碘酮聯用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯，病竇綜合征以及不完全性房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。2.與β-受體阻滯藥聯用可有效地治療心絞痛或高血壓，但合用二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β-受體阻滯藥可能導致嚴重低血壓或心動過緩，在左室功能下降、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需兩藥聯用，應仔細監(jiān)測心臟功能，特別是有潛在心力衰竭的患者。3.沙奎那韋可抑制細胞色素P450 3A，可使本藥代謝減少，血藥濃度升高，毒性增強。4.使用芬太尼麻醉時，鈣通道阻滯藥(包括本藥)和β-受體阻滯藥合用可導致嚴重低血壓。5.地拉費定是細胞色素P450 3A4的抑制藥，可減少許多二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝。本藥如與其合用，可引起血藥濃度升高，毒性增強。6.奎奴普汀/達福普汀可抑制本藥經細胞色素P450 3A4介導的代謝，增強本藥毒性，必要時應減少用量。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥代謝有關的細胞色素P450 3A4同工酶系統(tǒng)。本藥如與其合用，可使血藥濃度升高，不良反應增加。8.鈣通道阻滯藥可增強丁咯地爾的降血壓效應，本藥與丁咯地爾合用時應注意。9.本藥可增加環(huán)孢素的血藥濃度，導致環(huán)孢素毒性增加(如出現腎衰竭、膽汁淤積和麻痹)。如合用應監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度，相應調整用量。10.與鋰劑同用，可引起神經中毒，出現惡心，嘔吐、腹瀉、共濟失調，震顫和(或)麻木，故須注意。11.與非甾體抗炎藥、口服抗凝藥合用，有增加胃腸道出血的可能。非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛還可減弱本藥的降壓作用，可能由于抑制前列腺素合成和(或)引起水、鈉潴留。12.萘夫西林可誘導細胞色素P4503A酶系統(tǒng)，降低本藥療效。13.利福平可誘導一些鈣通道阻滯藥的代謝，雖然目前尚無與本藥發(fā)生相互作用的報道，但如合用，本藥的療效可能會下降。14.擬交感胺可減弱本藥的降壓作用。15.與雌激素同用可增加液體潴留而增高血壓。16.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿，對正常個體血壓的影響不確定，可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應避免服用含麻黃制劑。17.磺吡酮可使本藥蛋白結合增加，引起血藥濃度變化。18.本藥對地高辛的腎臟清除和地高辛血藥濃度無明顯的影響。19.葡萄柚汁可增加本藥的血藥濃度，故不宜服用。橙汁的營養(yǎng)成分與柚汁基本相同，而對本藥的代謝無影響，可以服用。但也有研究表明，同時飲葡萄柚汁對本藥的藥動學并無顯著影響。 | |
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| 本品為長效鈣拮抗劑，每天服用一次即可維持24h，穩(wěn)態(tài)血藥濃度，對治療高血壓和心絞痛均較適宜，其對非缺血性心肌病并發(fā)的CHF可能有效，但目前還不推薦使用。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn | |
