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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗心絞痛藥物 三級(jí)分類：β受體阻滯劑 | |
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| 本品為阿片受體激動(dòng)劑，與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合，使受體興奮而抑制疼痛，其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大而持久。用于解除難以消除的疼痛和嚴(yán)重疼痛，均具有強(qiáng)效、長效以及使用簡便的特點(diǎn)。普遍有效率高達(dá)90%以上，止痛持續(xù)時(shí)間長達(dá)12h，有效劑量范圍寬。由于患者之間游離嗎啡和嗎啡代謝物水平差別很大，所以劑量應(yīng)個(gè)體化。本品對(duì)疼痛治療不存在增加用藥量和耐藥性問題，一旦有效劑量被確定，其有效性可保持?jǐn)?shù)月。如果該劑量突然不能控制疼痛，幾乎是由于病情加重所致，而不是產(chǎn)生了耐藥性。本品用于止痛極少發(fā)生成癮(心理依賴)，但可發(fā)生用藥戒斷癥(身體依賴)。給予鎮(zhèn)痛劑量的口服嗎啡，對(duì)呼吸不會(huì)產(chǎn)生臨床意義上的損害。 | |
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| 本品口服后經(jīng)胃腸道黏膜吸收，使嗎啡恒定釋放，藥物無峰谷現(xiàn)象，12h內(nèi)保持一有效的血藥濃度。吸收后分布在各組織中，可通過胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，少量經(jīng)乳汁排出。 | |
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| 呼吸抑制、胃腸絞痛、胃排空遲緩、呼吸道阻塞等疾病者禁用。對(duì)嗎啡過敏者禁用。急性肝炎、單胺氧化酶使用期間或停藥不到2周者禁用。本品可導(dǎo)致麻痹性腸絞痛，若使用本品發(fā)現(xiàn)此類先兆時(shí)，若有可能發(fā)生麻痹性腸胃絞痛時(shí)應(yīng)停用本品。老年人、甲狀腺機(jī)能減退者、有胃病及慢性肝病者可適當(dāng)減量。 | |
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| 本品不適用于孕婦、術(shù)后兒童、手術(shù)前及手術(shù)后24h內(nèi)腸功能未恢復(fù)者。本品必須整片吞服，不可嚼碎。不同控釋和緩釋制劑之間不確保其生物對(duì)等性，故應(yīng)強(qiáng)調(diào)當(dāng)一種制劑的有效劑量確定后，不應(yīng)改用其他長效、緩釋、控釋嗎啡制劑，除非再調(diào)整劑量，并應(yīng)監(jiān)測(cè)患者情況。本品有耐受性和依賴性，注意監(jiān)控劑量和使用時(shí)間。本品過量時(shí)表現(xiàn)為針狀瞳孔，呼吸減弱和血壓下降，嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生循環(huán)衰竭和深度昏迷，應(yīng)立即靜脈注射納洛酮0.8mg，必要時(shí)2～3min重復(fù)1次，或一次應(yīng)用納洛酮2mg，溶于5%葡萄糖注射劑500ml中靜脈滴注，同時(shí)應(yīng)用0.02%高錳酸鉀液洗胃。 | |
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| 口服：每次30mg，每天2次，劑量依疼痛程度、年齡及止痛藥服用史確定，并以完全止痛達(dá)12h為宜。服弱阿片類藥不能止痛者常開始每12小時(shí)服30mg，必要時(shí)可增加到60mg，更重者再增加30%～50%。服普通嗎啡片的患者改用本品時(shí)，每天的總量應(yīng)與先前普通嗎啡片的總量相等，但服藥間隔為12h。用嗎啡注射劑的患者改用本品時(shí)，通常需加50%～100%的劑量，以彌補(bǔ)口服時(shí)體內(nèi)吸收造成的鎮(zhèn)痛效果減弱。 | |
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| 本品不可與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用，或已停藥但未超過2周者禁用本品。三環(huán)類抗抑郁藥、乙醇、麻醉藥、中樞抑制藥等可增強(qiáng)本品對(duì)中樞的抑制作用。 | |
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| 口服嗎啡是全世界共同努力緩解癌癥疼痛的一個(gè)里程碑，世界衛(wèi)生組織認(rèn)為一個(gè)國家的嗎啡用量是衡量該國癌癥疼痛改善狀況的一個(gè)重要指標(biāo)。近十年來，美、日、韓等國家均對(duì)長效嗎啡制劑治療與癌癥有關(guān)的中重度疼痛的有效性等各方面進(jìn)行了臨床研究，一致認(rèn)為本品對(duì)大多數(shù)患者能有效地減輕疼痛，不良反應(yīng)少，長期(有些長達(dá)1年)持續(xù)跟蹤研究結(jié)果表明，極少產(chǎn)生耐藥性，而大多數(shù)癌癥晚期患者不產(chǎn)生依賴性。國內(nèi)報(bào)道，解放軍第一軍醫(yī)大學(xué)附屬南方醫(yī)院觀察了本品的鎮(zhèn)痛效果，治療組42例晚期癌癥患者口服嗎啡控釋片劑，每次30mg，每天2次，連續(xù)7天，并依據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)整劑量，但每天總劑量不得超過360mg；對(duì)照組42例應(yīng)用酮洛酸肌內(nèi)注射，每次30～60mg，每6小時(shí)給藥1次，連續(xù)7天。結(jié)果兩組有效率分別為95%和67%，兩組鎮(zhèn)痛維持時(shí)間對(duì)中、重度疼痛治療組為(12±4)h和(11±4)h；對(duì)照組為(5.4±1.5)h和(4.7±10)h。差異顯著。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn | |
