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| 一級分類：抗生素 二級分類：大環(huán)內(nèi)酯類 三級分類： | |
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| Erythromycin Ethylsuccinate | |
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| 紅霉素琥珀酸乙酯、紅霉素琥珀酸酯、紅霉素琥乙酯、紅霉乙酰琥珀酸酯、琥珀酸紅霉素、琥珀酸乙酯紅霉素、琥珀酸酯紅霉素、利君沙、利菌沙、龍力、乙琥紅霉素 | |
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| 1.片劑：0.1g，0.125g；2.顆粒：0.05g，0.1g，0.125g，0.25g。 | |
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| 琥乙紅霉素為紅霉素的乙酰琥珀酸酯。琥乙紅霉素吸收后在體內(nèi)水解釋放出紅霉素而發(fā)揮藥效。其作用機(jī)制主要是與細(xì)菌50S核糖體亞基結(jié)合，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，從而起抗菌作用。琥乙紅霉素?zé)o味，在胃液中穩(wěn)定，可制成多種口服制劑。臨床適應(yīng)證與紅霉素相同，但體內(nèi)血藥濃度高，抗菌活性強(qiáng)，是耐金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌所致感染的首選藥物。琥乙紅霉素抗菌譜廣，對葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭桿菌、白喉桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團(tuán)菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性；對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體、衣原體等也有較好的抑制作用。 | |
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| 琥乙紅霉素口服易吸收，藥物在胃酸中穩(wěn)定，在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收�？诜舅�500mg，60min后血藥濃度達(dá)峰值，平均為1.46μg/ml。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(可高于血藥濃度的十幾倍到幾十倍)。藥物不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)濃度僅為血藥濃度的10%。本藥可進(jìn)入胎兒血循環(huán)和母乳中。本藥經(jīng)肝臟代謝成無活性代謝物。藥物主要是通過肝臟中濃縮并從膽汁排出，進(jìn)行腸肝循環(huán)，肝功能損害者可能出現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象。約10%的藥物以原形自腎小球?yàn)V過排出體外，另有部分經(jīng)糞便排出。藥物半衰期約為1.2～2.6h，腎功能損害者半衰期相對延長。 | |
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| 對本藥或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏的患者。 | |
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| 1.交叉過敏:患者對一種大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏時(shí)，對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可能過敏。2.慎用:(1)哺乳期婦女；(2)肝功能不全患者。3.藥物對妊娠的影響:本藥可通過胎盤而進(jìn)入胎兒循環(huán)，雖然在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，沒有證據(jù)表明紅霉素有致畸性，但孕婦應(yīng)用時(shí)仍宜權(quán)衡利弊。4.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)本藥可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性升高；(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值升高。5.長期用藥時(shí)應(yīng)常規(guī)監(jiān)測肝功能；本藥在肝功能損害時(shí)可以蓄積，因此大劑量用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測血藥濃度水平。 | |
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| 1.用藥后可出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛、食欲減退等胃腸道癥狀，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。2.用藥后偶可出現(xiàn)藥物熱、皮疹、蕁麻疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等過敏反應(yīng)癥狀。3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常、黃疸等。4.長期用藥可致菌群失調(diào)，引起二重感染，出現(xiàn)念珠菌感染、假膜性腸炎等。 | |
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| 1.成人:口服給藥：①一般用量:每天1.6g，分2～4次服用；嚴(yán)重感染時(shí)劑量可加倍，但每天量不宜超過4g。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn②預(yù)防鏈球菌感染:每天0.4g，每天2次。③軍團(tuán)菌:每次0.4～1.0g，每天4次。④衣原體或溶脲脲原體感染:每次0.8g，每8小時(shí)1次，共7天；或每次0.4g，每6小時(shí)1次，共14天。2.兒童口服給藥：(1)一般感染:每天4次，每次按7.5～12.5mg/kg給藥；或每天2次，每次15～25mg/kg。(2)嚴(yán)重感染:每天量可加倍，分4次服用。(3)百日咳:每次10～12mg/kg，每天4次，療程14天。 | |
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| 1.琥乙紅霉素與卡馬西平同用，可抑制卡馬西平的代謝，導(dǎo)致后者的血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)；并且卡馬西平又能通過肝臟微粒體氧化酶降低本藥藥效。2.琥乙紅霉素與環(huán)孢素合用可促進(jìn)環(huán)孢素的吸收并干擾其代謝，臨床表現(xiàn)為腹痛、高血壓及肝功能障礙。3.琥乙紅霉素與黃嘌呤類(二羥丙茶堿除外)同用可使氨茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加。4.琥乙紅霉素與洛伐他丁合用時(shí)可抑制洛伐他丁代謝而增加其血藥濃度，可能引起橫紋肌溶解。5.琥乙紅霉素與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。6.琥乙紅霉素與地高辛合用，可清除腸道能滅活地高辛的菌群，因而導(dǎo)致地高辛腸肝循環(huán)，使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。7.琥乙紅霉素與阿司咪唑、特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，引起心律失常。8.琥乙紅霉素與酒石酸麥角胺合用可致急性麥角中毒(如末梢血管痙攣)。9.長期服用華法林的患者應(yīng)用琥乙紅霉素時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長，從而增加出血的危險(xiǎn)性。10.琥乙紅霉素與氯霉素和林可霉素類合同，有拮抗作用。11.琥乙紅霉素與β-內(nèi)酰胺藥聯(lián)用可使兩者的抗菌活性降低。 | |
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| 國內(nèi)對1530例上呼吸道感染患者應(yīng)用本品，成人每次300mg，兒童每次12.5mg/kg，每天3～4次，療程長者為9天，短者2天。經(jīng)治療后痊愈1388例，有效96例，總有效率為97%，另一報(bào)道，對2070例呼吸系統(tǒng)感染患者應(yīng)用本品，成人每次500mg，每天3次，兒童每天30～50mg/kg，分3～4次給予，結(jié)果對上呼吸道感染、支氣管擴(kuò)張癥及支氣管肺炎的有效率分別為97%、91.5%和92.9%。本品無味，在胃液中穩(wěn)定，可制成多種口服制劑，供兒童和成人應(yīng)用。臨床適應(yīng)證與紅霉素相同，但體內(nèi)血液濃度高，抗菌活性強(qiáng)，是耐金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌所致感染的首選藥物。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
