齊拉西酮

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齊拉西酮副作用;別名:Zeldox;齊拉西酮適應(yīng)癥:精神分裂癥。;齊拉西酮藥理學(xué)作用:為新的非典型抗精神病藥。1.體外證實(shí)，本品對(duì)多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(qiáng)(Ki分別為4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；對(duì)組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。2.本品對(duì)多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，對(duì)5-HT1A受體起激動(dòng)作用。本品抑制突觸對(duì)5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。3.本品的作用機(jī)制尚未完全弄清。目前認(rèn)為可能通過(guò)對(duì)多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發(fā)揮抗精神分裂癥的作用。

分類(lèi)名稱(chēng)

一級(jí)分類(lèi)：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類(lèi)：抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物三級(jí)分類(lèi)：其他

藥品英文名

Ziprasidone

藥品別名

Zeldox

藥物劑型

膠囊：20mg，40mg，60mg，80mg。

藥理作用

為新的非典型抗精神病藥。1.體外證實(shí)，本品對(duì)多巴胺D₂，D₃，5-HT_2A，5-HT_2c，5-HT_1D和α₁-腎上腺素受體的親和性很強(qiáng)(Ki分別為4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；對(duì)組胺H₁受體的親和性中等(Ki=47nM)。2.本品對(duì)多巴胺D₂，5-HT_2A，5-HT_1D具有拮抗作用，對(duì)5-HT_1A受體起激動(dòng)作用。本品抑制突觸對(duì)5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。3.本品的作用機(jī)制尚未完全弄清。目前認(rèn)為可能通過(guò)對(duì)多巴胺和5-HT₂的拮抗作用而發(fā)揮抗精神分裂癥的作用。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服后吸收良好，6～8h可達(dá)血藥峰值，食物可使吸收量增加1倍。主要在肝內(nèi)代謝，其代謝物主要隨尿排出，部分見(jiàn)于糞便中。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn其終末t_l/2為7h。

適應(yīng)證

精神分裂癥。

禁忌證

1.對(duì)本品過(guò)敏者、兒童和哺乳者禁用。2.近期急性心肌梗死發(fā)作、失代償性心力衰竭和有Q-T間期延長(zhǎng)史的患者禁用。

注意事項(xiàng)

慎用：1.肝功能不全患者。2.有心腦血管病史患者。3.低血壓或癲癇患者。

不良反應(yīng)

1.最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、嗜睡、異�；顒�(dòng)、惡心、便秘、消化不良和呼吸系統(tǒng)不適。2.可引起Q-T間期延長(zhǎng)，與劑量相關(guān)。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn如持續(xù)檢測(cè)Q-T值超過(guò)0.5秒，或出現(xiàn)抗精神病藥惡性綜合征或遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)立即停藥。

用法用量

成人開(kāi)始口服20mg，每天2次，與食物同服。繼而根據(jù)需要和效應(yīng)，最大劑量可調(diào)至80mg，每天2次。

藥物相應(yīng)作用

1.和其他多巴胺D₂-受體拮抗劑一樣，本品可使血清催乳素水平升高。2.卡馬西林可減少本品吸收。3.酮康唑可增加本品的吸收。4.其他可使Q-T間期延長(zhǎng)的藥物如奎尼丁、多非利特、匹莫齊特、索他洛爾、硫利達(dá)嗪、莫西沙星和司帕沙星合用本品會(huì)使Q-T間期更見(jiàn)延長(zhǎng)。

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

本品是一種新發(fā)現(xiàn)的抗精神病藥。本品能改善精神分裂癥的陰性、陽(yáng)性癥狀，且很少引起不良反應(yīng)，但可引起嗜睡。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn另外，本品對(duì)控制精神病的急性發(fā)作很有幫助。

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