| 公開(公告)號 | CN1890223A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036709.1 |
| 申請日期 | 2004.10.28 |
| 專利名稱 | 辣椒素受體促效劑 |
| 主分類號 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D475/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D215/44(2006.01)I;C07D235/14(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.31 US 60/516,246 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·鮑克他瓦特沙拉姆;C·A·布盧姆;H·布里爾曼;T·M·考德威爾;D·N·科特賴特;K·J·霍杰茨;J·M·彼得松;X·鄭 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-28 PCT/US2004/036295 |
| 進入國家日期 | 2006.06.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉;戈 泊 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種如下式的化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽類： 其中： A、Z1、Z2、Z3、Z4與Z5獨立地為CH或N； X為CR1或N； R1、R1a與R1b在每次出現(xiàn)時獨立地選自氫、鹵素、氰基、C1-C4烷基、 C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷基或C1-C4鹵代烷氧基； R2為氫或通式為(CH2)n-L-M的基團，其中： L為O或NR4； M為： (i)氫；或 (ii)C1-C8烷基、C3-C8烷酮、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4-至10-員碳環(huán)或雜環(huán)、或與R4連接形成4-至10-員雜環(huán)；其每一個視需要經(jīng)0至6個獨立地選自下列的取代基所取代： (a)羥基、鹵素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、酮基或-COOH；或 (b)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷�；2-C8烷氧基羰基、C2-C8烷�；趸�、C1-C8烷基硫基、C2-C8烷基醚、苯基C0-C8烷基、苯基C1-C8烷氧基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C8烷基磺�；�(4-至7-員雜環(huán))C0-C8烷基；其中每一個經(jīng)0至3個獨立地選自羥基、鹵素、氨基或氰基的取代基所取代； R4為氫或C1-C6烷基；或R4與M連接形成視需要經(jīng)取代的雜環(huán)；及n為1、2或3；及 R3為C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基或氰基； 從而使得： R1a與R1b二者不都為C1-C4烷氧基； R1a與R2二者不都為氫； 如果R3為C1-C4烷基，則R2不為氫； 如果R1、R1a與R1b各自為氫，則R2不為氫；及 如果R3為CF3，Z1與Z2皆為CH，且R1b為溴，則R2不為甲氧基甲基或3，5-二甲基嗎啉基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供辣椒素受體促效劑，此等化合物為用于調(diào)節(jié)體內(nèi)或體外VR1活性的配位體，特別用于治療人類、經(jīng)馴化的陪伴動物及家畜對辣椒素受體活化作用敏感時的狀況。本發(fā)明亦提供使用此等化合物的醫(yī)藥組成物及方法以治療此等病癥，及使用此等配位體供受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2005-05-12 WO2005/042498 英 |
