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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統(tǒng)藥物 > 正文:依他普特的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

依他普特

依他普特副作用;別名:Enbrel;依他普特適應癥:用于對甲氨蝶呤抗風濕治療效果不明顯的成年人活動性類風濕性關節(jié)炎患者,也可用于4~17歲對甲氨蝶呤不耐受或療效不佳的活動性多發(fā)性青少年關節(jié)炎患者。;依他普特藥理學作用:本品屬于選擇性免疫抑制劑。本品是一種人腫瘤壞死因子(TNF)受體p75 Fc融合蛋白,為TNF與細胞表面受體結合的競爭性抑制劑。TNF與炎癥過程的發(fā)生有關,在類風濕性關節(jié)炎(RA)的發(fā)生中具有關鍵作用,在RA患者中,其含量明顯增加,且還與IL-1的生成有關。本品具有可溶性,在細胞中能與TNF結合,從而阻滯細胞因子與TNF受體結合。本品在與TNF受體結合后,可遏阻TNF與細胞表面TNF受體的相互作用,清除多余的TNF,同時還可調節(jié)由TNF誘導和控制的生理反應。動物試驗顯示,本品具有預防和治療關節(jié)炎的作用,可使關節(jié)炎的發(fā)生率明顯下降,并具有免疫抑制作用。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類:其他 
 藥品英文名
Etanercept
 藥品別名
Enbrel
 藥物劑型
注射劑(粉):25mg。
 藥理作用
本品屬于選擇性免疫抑制劑。本品是一種人腫瘤壞死因子(TNF)受體p75 Fc融合蛋白,為TNF與細胞表面受體結合的競爭性抑制劑。TNF與炎癥過程的發(fā)生有關,在類風濕性關節(jié)炎(RA)的發(fā)生中具有關鍵作用,在RA患者中,其含量明顯增加,且還與IL-1的生成有關。本品具有可溶性,在細胞中能與TNF結合,從而阻滯細胞因子與TNF受體結合。本品在與TNF受體結合后,可遏阻TNF與細胞表面TNF受體的相互作用,清除多余的TNF,同時還可調節(jié)由TNF誘導和控制的生理反應。動物試驗顯示,本品具有預防和治療關節(jié)炎的作用,可使關節(jié)炎的發(fā)生率明顯下降,并具有免疫抑制作用。
 藥動學
本品單劑量皮下注射后,72h可達血藥峰值。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn平均t1/2為115h。
 適應證
用于對甲氨蝶呤抗風濕治療效果不明顯的成年人活動性類風濕性關節(jié)炎患者,也可用于4~17歲對甲氨蝶呤不耐受或療效不佳的活動性多發(fā)性青少年關節(jié)炎患者。
 禁忌證
1.對本品過敏者、孕婦、哺乳者禁用。2.膿毒癥患者或易發(fā)者,以及有慢性或局部活動性感染患者禁用。
 注意事項
1.有反復感染史或易致感染發(fā)生的疾病(如糖尿病)慎用。2.用藥期間如發(fā)生新感染性疾病應停用本品。3.明顯接觸水痘病毒者應立即停用本品。
 不良反應
1.注射部位疼痛、瘙癢、腫脹及上呼吸道感染(可能嚴重)。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn2.還可引起水痘、無菌性腦膜炎、胃腸炎、抑郁、人格障礙、皮膚潰瘍和食管炎。3.青少年患者更易發(fā)生頭痛、惡心、嘔吐腹痛
 用法用量
1.成人皮下注射25mg,每周2次,老年人不必調整劑量。2.4~17歲兒童可給予0.4mg/kg,最高劑量不可超過25mg,每周2次。小于4歲兒童不宜使用。
 藥物相應作用
本品不宜與肝炎疫苗合用。
 專家點評
本品具有預防和治療關節(jié)炎的作用,可使關節(jié)炎發(fā)生率明顯下降,并具有免疫抑制作用。嬰幼兒不宜使用。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn
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