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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗心絞痛藥物 三級分類：β受體阻滯劑 | |
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| 氨酰心安、天諾敏、阿坦樂爾、苯氧胺、速降血壓靈、Tenormin、Alinor、Target | |
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| 1.滴眼劑：1%～4%；2.片劑：25mg，50mg，100mg。 | |
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| 本品對β1受體有選擇性阻斷作用，對支氣管平滑肌β2受體親和力較低。較小劑量即能明顯降低動物心率、心收縮力與心排血量，使血壓下降。本藥無內(nèi)在擬交感活性與膜穩(wěn)定作用，能降低血漿腎素活性及AGⅡ水平。無心肌抑制作用，經(jīng)睫狀肌擴(kuò)散入睫狀上皮，使房水產(chǎn)生減少，眼壓下降。 | |
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| 口服吸收率為50%，生物利用度較低，約40%，服藥后2～3h血藥濃度達(dá)峰值，藥物與血漿蛋白結(jié)合率為5%～10%，半衰期6～9h，主要經(jīng)腎臟排泄。腎功能不全時，半衰期明顯延長。不通過肝臟代謝，口服劑量的50%以原形從糞便排泄，40%～50%從腎臟排泄；可經(jīng)血液透析清除。 | |
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| 1.高血壓。本藥作為第一線抗高血壓藥，可單用或與其他藥物(如利尿藥和血管擴(kuò)張藥)聯(lián)合應(yīng)用。2.心絞痛。3.心肌梗死。4.心律失常。用于糾正室上性心律失常、室性心律失常、洋地黃及兒茶酚胺引起的快速心律失常。5.甲狀腺功能亢進(jìn)。6.嗜鉻細(xì)胞瘤。7.本藥滴眼液用于開角型青光眼及其他藥物治療無效的閉角型青光眼、新生血管性青光眼和睫狀環(huán)阻滯性青光眼(惡性青光眼)等。 | |
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| 1.慎用：(1)過敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)糖尿病；(4)肺氣腫或非過敏性支氣管炎；(5)肝功能不全；(6)甲狀腺功能低下；(7)雷諾綜合征或其他周圍血管疾病；(8)腎功能減退；(9)妊娠及哺乳期婦女。2.避免在進(jìn)食時服藥。3.本藥的臨床效應(yīng)與血藥濃度不完全平行，劑量調(diào)節(jié)應(yīng)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn但達(dá)到最佳降壓效果需1～2周時間不等，故應(yīng)觀察一段時間才能判斷治療效果。4.有心力衰竭癥狀的患者在使用本藥前，應(yīng)先給予洋地黃苷類或利尿藥，如癥狀仍然存在，本藥應(yīng)逐漸減量至停用。5.停藥時劑量應(yīng)遞減。心絞痛患者突然撤藥可引起心絞痛加重，甚至出現(xiàn)心肌梗死；高血壓患者可引起高血壓反跳。故在停藥時，劑量應(yīng)逐漸減少，同時應(yīng)盡可能限制體力活動。6.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明，在心肌梗死癥狀發(fā)作幾小時內(nèi)靜脈給藥效果優(yōu)于口服。而心肌梗死后先靜脈給藥，然后改口服維持比單用一種方法更好。7.用藥過量的處理：心動過緩可給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝人工起搏器，室性早搏可給予利多卡因或苯妥英鈉；心力衰竭可給予吸氧、洋地黃苷類或利尿藥；低血壓時應(yīng)輸液并給予升壓藥；抽搐時應(yīng)給予地西泮或苯妥英鈉；支氣管痙攣時應(yīng)給予異丙腎上腺素。本藥可以通過血液透析清除。 | |
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| 可出現(xiàn)四肢冰冷、疲勞、腸胃不適、心動過緩。偶見頭痛、情緒變化、心力衰竭狀況惡化。罕見睡眠障礙、精神抑郁、脫發(fā)、血小板減少、紫癜、銀屑病狀皮膚反應(yīng)、銀屑病惡化、視力模糊、幻想或直立性低血壓。在心肌梗死患者中，最常見的不良反應(yīng)為低血壓和心動過緩。頭昏、眩暈、失眠、多夢、惡心、腹瀉及腹部不適、呼吸困難、增加血清極低密度脂蛋白和三酰甘油水平、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛等，可誘發(fā)心衰或使原有心衰加重，加重支氣管痙攣，但比用非選擇性β受體阻滯藥要輕，發(fā)生率較少。 | |
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| 1.滴眼：1%～4%溶液，每次1或2滴，每天3～4次。2.口服每次50～100mg，每天2次，每天最大量600mg。 | |
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| 1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn)，但與本藥同用時仍需注意。2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動過緩和竇性停搏。3.與丙吡胺合用可導(dǎo)致心排血量明顯下降，如合用應(yīng)密切監(jiān)測心功能，特別是對有潛在心臟疾病的患者。4.與苯乙肼合用可引起心率下降。如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測。5.奎尼丁可增強(qiáng)β受體阻滯，引起直立性低血壓。如必須合用，兩藥的用量宜小，并應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測。6.與利舍平合用，兩者作用協(xié)同，β受體阻滯作用增強(qiáng)，可出現(xiàn)心動過緩及低血壓。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn7.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴(yán)重的低血壓或心力儲備降低。如合用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心臟功能，尤其是對于左室功能受損、心律失�；蛑鲃用}狹窄的患者。8.地爾硫可增強(qiáng)β受體阻滯藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測患者的心臟功能，尤其是老年、左室衰竭、主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。9.維拉帕米與本藥均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用，合用可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時，應(yīng)密切監(jiān)測心臟功能。10.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7～14天。如必須合用，應(yīng)監(jiān)測心臟功能，特別是老年、左室功能下降，心臟傳導(dǎo)功能下降或主動脈狹窄的患者。11.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用，應(yīng)密切監(jiān)測患者的血壓和心率。12.芬太尼麻醉時，使用本藥可引起嚴(yán)重的低血壓。13.與地高辛合用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)時間延長，并可使地高辛的血藥濃度升高，合用時應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心電圖和地高辛血漿濃度，并相應(yīng)地調(diào)整劑量。14.目前雖然還沒有芐普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與本藥發(fā)生相互作用的報道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結(jié)傳導(dǎo)而可引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降，因此如必須合用，應(yīng)監(jiān)測心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動脈狹窄的患者。15.目前雖然還沒有氯丙嗪、氯普噻噸或三氟丙嗪與本藥發(fā)生相互作用的報道，但吩噻嗪類藥物與β受體阻滯藥合用可互相加強(qiáng)作用，引起低血壓和吩噻嗪中毒。合用時應(yīng)監(jiān)測兩種藥物效應(yīng)的加強(qiáng)作用，必要時減少劑量。16.本藥與可樂定聯(lián)合治療時，突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此要撤可樂定時，應(yīng)先撤本藥，密切監(jiān)測血壓，數(shù)日后再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應(yīng)予注意。17.與多拉司瓊同時靜脈給藥時，本藥可減少多拉司瓊活性代謝產(chǎn)物的清除，增加多拉司瓊發(fā)生不良反應(yīng)的危險。18.β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮，因此使用本藥治療的患者應(yīng)避免吸入醋甲膽堿。19.可使非除極肌松藥如氯化筒箭毒堿、戈拉碘銨等藥效增強(qiáng)，作用時間延 | |
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| β腎上腺素能受體阻滯劑簡稱β阻滯劑。是當(dāng)前臨床廣泛應(yīng)用的一種心血管藥物，其對多種心血管病如高血壓、心肌缺血、心肌梗死、心肌病和心律失常都有顯著療效，新近的臨床研究顯示，β阻滯劑可降低CHF患者的總病死率和猝死率，已成為心衰標(biāo)準(zhǔn)三聯(lián)治療(ACEⅠ 利尿劑 地高辛)之外不可缺少的治療措施。本品為局部用藥后，1h起效，2～3h達(dá)最高峰，持續(xù)7h，口服時2～5h作用最大。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn | |
