公開(公告)號(hào)
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CN1878756A
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公開(公告)日
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2006.12.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480032937.1
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申請(qǐng)日期
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2004.11.04
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專利名稱
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作為5-羥色胺-6配體的磺;臍-3H-苯并(E)吲哚-8-胺化合物
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主分類號(hào)
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C07D209/60(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D209/60(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.10 US 60/519,063
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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德里克·塞西爾·科爾;馬格達(dá)·阿瑟蘭
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-11-04 PCT/US2004/036622
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.05.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王允方;劉國(guó)偉
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I化合物 其中 X為CR6R7、O或S; n為1或2的整數(shù); R1為H、鹵素、CN、CHO、OR9或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、芳基或雜芳基; R2為視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、芳基或雜芳基,或者為視情況經(jīng)取代的8到13元的雙環(huán)或三環(huán)系統(tǒng),所述雙環(huán)或三環(huán)系統(tǒng)在橋頭具有N原子并且視情況含有另外選自N、O或S的1、2或3個(gè)雜原子;限制條件為,當(dāng)X是CH2時(shí),R2必須不是4-甲基苯基; R3為H、鹵素、CN、OR19、OCO2R10、CO2R11、CONR12R13、SOxR14、NR15R16、COR17或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、芳基或雜芳基; R4和R5分別獨(dú)立地為H或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或雜芳基;或者R4和R5可與它們所連接的原子一起形成視情況經(jīng)取代的5到7元環(huán),所述5到7元環(huán)視情況含有另一選自O(shè)、N或S的雜原子; R6和R7分別獨(dú)立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基; R9、R10、R11、R14、R17、R18和R19分別獨(dú)立地為H或各自視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基或雜芳基; R12和R13分別獨(dú)立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C6烷基;或者R12和R13可與它們所連接的原子一起形成5到7元環(huán),所述5到7元環(huán)視情況含有另一個(gè)選自O(shè)、NR18或SOm的雜原子; R15和R16分別獨(dú)立地為H或視情況經(jīng)取代的C1-C4烷基;或者R15和R16可與它們所連接的原子一起形成5到7元環(huán),所述5到7元環(huán)視情況含有另一個(gè)選自O(shè)、NR18或SOm的雜原子;和 x和m分別獨(dú)立地為0或整數(shù)1或2;或 其立體異構(gòu)體或其醫(yī)藥上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明提供一種如式I的化合物及其在與5-HT6受體有關(guān)的或受5-HT6受體影響的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)病癥的治療處理中的用途。
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國(guó)際公布
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2005-05-26 WO2005/047252 英
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