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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗焦慮藥物 三級分類：苯二氮卓類藥物 | |
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| 安眠靈、當(dāng)眠多、氟安定、氟胺安定、氟苯安定、氟西律、氟二乙氨乙基安定、Flurazepamum | |
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| 氟西泮是長效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥，其催眠作用較同類藥強(qiáng)，可縮短入睡時(shí)間，延長睡眠時(shí)相，減少覺醒次數(shù)。作用機(jī)制參見地西泮。 | |
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| 口服后由胃腸道充分吸收。口服本藥后15～45min起效，0.5～1h血藥深度達(dá)峰值，7～10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。可透過胎盤屏障。經(jīng)肝臟代謝，有明顯的首過效應(yīng)。其主要代謝產(chǎn)物為去烴氟西泮，有較強(qiáng)的藥理活性。緩慢經(jīng)腎臟由尿排泄，也可能泌入乳汁。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天，導(dǎo)致后遺效應(yīng)。代謝物去烴氟西泮的半衰期為30～100h，老年患者則半衰期更長。 | |
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| 適用于各種失眠，如入睡困難、夜間常醒、早醒、夢游癥及夜驚等。還可用于睡眠習(xí)慣不規(guī)則的患者及慢性病伴失眠障礙的患者。 | |
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| 1.慎用：(1)肝、腎功能不全者；(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒者；(3)有濫用藥物或成癮史者；(4)低蛋白血癥患者；(5)嚴(yán)重的精神抑郁患者；(6)重癥肌無力伴呼吸困難者；(7)急性閉角型青光眼患者；(8)嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者。2.藥物對兒童的影響小。3.對本藥耐受量小的患者初量宜小。4.氟西泮的效果在用藥第2或第3天顯著，在停藥后第1至2天仍維持藥效，入睡潛伏期和總的覺醒時(shí)間仍縮短。5.避免長期大量使用而成癮。長期使用本藥，停藥前應(yīng)逐漸減量，不要驟停。6.突然停藥后要注意可能發(fā)生的撤藥癥狀。較多見的為睡眠困難、異常的激惹狀態(tài)和神經(jīng)質(zhì)；較少見或罕見的有腸道或胃痙攣、精神錯亂、驚厥，肌肉痙攣、惡心或嘔吐、顫抖、異常的多汗。嚴(yán)重的撤藥癥狀比較多見于長期過量服用的患者。7.過量癥狀和體征：持續(xù)的精神錯亂、嗜睡、震顫、持續(xù)的言語不清，站立不穩(wěn)、心動過緩、呼吸短促或困難以及嚴(yán)重的肌無力等。8.本藥沒有特效的拮抗藥，如有超量或中毒，宜及早進(jìn)行對癥處理，包括催吐或洗胃等，以及呼吸和循環(huán)方面的支持治療；如有興奮異常，不能用巴比妥類藥，以免中樞性興奮加劇或延長中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制。 | |
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| 1.與全麻藥、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥及可樂定等合用時(shí)，可相互增效。阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應(yīng)先減至三分之一，而后按需逐漸增加。2.地西泮與丙泊酚聯(lián)用可以延長地西泮的鎮(zhèn)靜效應(yīng)持續(xù)時(shí)間。3.與安潑那韋、利托那韋聯(lián)用可以升高地西泮的血清濃度，引起過度鎮(zhèn)靜和呼吸抑制的潛在危險(xiǎn)。4.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如克拉霉素、紅霉素、紅霉素/磺胺異噁唑、交沙霉素、羅紅霉素，醋竹桃霉素等)可以抑制肝酶對本藥的代謝，使地西泮的血漿濃度升高。5.西咪替丁、雙硫侖，依索莫拉唑、奧美拉唑、氟伏沙明(每天500mg，持續(xù)2周)會使地西泮的清除率降低，清除半衰期延長。6.伊曲康唑、酮康唑可以升高地西泮的血清濃度，并增加地西泮的不良反應(yīng)(鎮(zhèn)靜、疲勞、言語不清、反應(yīng)減慢和其他精神運(yùn)動損害)。7.口服避孕藥及丙戊酸，異煙肼可減慢本藥的代謝，升高本藥的血漿濃度。8.可使酮洛芬，苯妥英鈉、地高辛的清除率降低，血漿濃度升高。9.與卡馬西平合用時(shí)，由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)使卡馬西平和(或)本藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。10.雷尼替丁可以明顯降低口服 | |
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| 本品為苯二氮卓類新型催眠藥，具有較好的催眠作用，有縮短入眠時(shí)間、減少夜間覺醒次數(shù)和增加睡眠時(shí)間等作用。催眠效果優(yōu)于利眠寧、安定、甲喹酮等。臨床用于各種慢性病伴頑固性失眠癥患者71例，總有效率達(dá)91%～97%，且劑量小、不良反應(yīng)少、毒性低、超劑量服用不致引起生命危險(xiǎn)。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn | |
