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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:艾司唑侖的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

艾司唑侖

艾司唑侖副作用;別名:三唑氮卓、三唑氯安定、舒樂(lè)安定、舒坦樂(lè)安定、憂慮定、Estazolamum、Eurodin、Surazapam、Surazepam;艾司唑侖適應(yīng)癥:1.主要用于失眠、焦慮、緊張、恐懼。2.還可用于癲癇和驚厥。3.麻醉前給藥。;艾司唑侖藥理學(xué)作用:艾司唑侖為高效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥,作用于大腦邊緣系統(tǒng)和腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),并能降低大腦組織氧化過(guò)程,加強(qiáng)大腦保護(hù)性抑制作用。有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗焦慮作用和較弱的中樞性骨骼肌松弛作用,鎮(zhèn)靜催眠作用比硝西泮強(qiáng)2.4~4倍。睡醒后精神爽快、無(wú)后遺效應(yīng)。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗焦慮藥物 三級(jí)分類:苯二氮卓類藥物 
 藥品英文名
Estazolam
 藥品別名
三唑氮卓、三唑氯安定、舒樂(lè)安定、舒坦樂(lè)安定、憂慮定、Estazolamum、Eurodin、Surazapam、Surazepam
 藥物劑型
1.片劑:1mg,2mg;2.注射劑(粉):2mg。
 藥理作用
艾司唑侖為高效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥,作用于大腦邊緣系統(tǒng)和腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),并能降低大腦組織氧化過(guò)程,加強(qiáng)大腦保護(hù)性抑制作用。有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗焦慮作用和較弱的中樞性骨骼肌松弛作用,鎮(zhèn)靜催眠作用比硝西泮強(qiáng)2.4~4倍。睡醒后精神爽快、無(wú)后遺效應(yīng)。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收良好,1~2h血藥濃度達(dá)峰值?裳杆俜植加谌砀鹘M織,以肝、腦的血藥濃度最高,可透過(guò)胎盤(pán)屏障。在肝臟代謝,代謝物經(jīng)腎排泄,也可泌入乳汁。半衰期β相為2h左右,其代謝物的半衰期β相約為4h。
 適應(yīng)證
1.主要用于失眠、焦慮、緊張、恐懼。2.還可用于癲癇和驚厥。3.麻醉前給藥。
 禁忌證
1.重癥肌無(wú)力患者;2.新生兒。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)老年高血壓患者;(2)心、肝、腎功能不全者;(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒者;(4)有藥物濫用或成癮史者;(5)運(yùn)動(dòng)過(guò)多癥患者;(6)低蛋白血癥患者;(7)嚴(yán)重的精神抑郁者;(8)急性閉角型青光眼者;(9)嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者;(10)孕婦及哺乳婦女。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn2.藥物對(duì)兒童的影響:本藥對(duì)小兒特別是幼兒的中樞神經(jīng)異常敏感,新生兒不易將本類藥代謝為無(wú)活性的產(chǎn)物,可導(dǎo)致中樞神經(jīng)持久抑制。3.藥物對(duì)老人的影響:老年人的中樞神經(jīng)對(duì)本藥也較敏感,可出現(xiàn)呼吸暫停、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩甚至心臟停搏。4.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥可透過(guò)胎盤(pán)。在妊娠初期三個(gè)月,有增加胎兒致畸的危險(xiǎn),除用作抗癲癇外,在此期間盡量勿用。孕婦長(zhǎng)期使用可引起成癮,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀。在妊娠最后數(shù)周用于催眠,可使新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)有所抑制,在分娩前或分娩時(shí)使用本藥,可導(dǎo)致新生兒肌張力軟弱。5.藥物對(duì)哺乳的影響:代謝產(chǎn)物可分泌入乳汁,乳母服用可使嬰兒體內(nèi)本藥及其代謝產(chǎn)物積聚,使嬰兒嗜睡,甚至喂養(yǎng)困難、體重減輕。
 不良反應(yīng)
本藥使用常規(guī)劑量時(shí)無(wú)明顯不良反應(yīng)。用量過(guò)大時(shí),可出現(xiàn)輕微乏力、口干、嗜睡、頭脹、頭暈等,減小劑量可自行消失。
 用法用量
口服給藥:1.鎮(zhèn)靜:每次1~2mg,每天3次。2.催眠:每次1~2mg,睡前服。3.抗癲癇:每次2~4mg,每天3次。4.麻醉前給藥:每次2~4mg,手術(shù)前1h服用。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn
 藥物相應(yīng)作用
1.與全麻藥、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥、可樂(lè)定等合用時(shí),可相互增效;阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應(yīng)先減至1/3,而后按需逐漸增加。2.與西咪替丁合用時(shí),可使本藥清除減慢,血藥濃度升高。3.與酮康唑合用可升高艾司唑侖的血藥濃度,增加其不良反應(yīng)(如過(guò)度鎮(zhèn)靜、乏力、口齒不清、反應(yīng)遲鈍和其他神經(jīng)精神障礙),延長(zhǎng)其作用時(shí)間。4.與利托那韋合用,可增加本藥的血藥濃度,有引起過(guò)度鎮(zhèn)靜與抑制呼吸的潛在危險(xiǎn)。5.與易產(chǎn)生依賴性的藥物合用,依賴性增加。6.與鈣離子通道拮抗藥合用,可使血壓下降加重。7.與卡馬西平合用時(shí),由于卡馬西平誘導(dǎo)肝微粒體酶,使卡馬西平和(或)本藥的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。8.本藥與左旋多巴合用,可降低后者療效。9.與撲米酮合用,可引起癲癇發(fā)作類型改變,需調(diào)整撲米酮的用量。10.與普萘洛爾合用時(shí),可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的類型和(或)頻率改變,應(yīng)及時(shí)調(diào)整劑量,包括普萘洛爾在內(nèi)的血藥濃度可能明顯降低。11.服用本藥時(shí)飲酒,可使本藥增效。12.煙草中的某些成分可誘導(dǎo)肝藥酶,從而加速艾司唑侖經(jīng)肝臟的代謝清除。
 專家點(diǎn)評(píng)
鎮(zhèn)靜催眠作用比硝西泮強(qiáng)2.5~4倍,本品特點(diǎn)為作用強(qiáng)、用量小、毒副作用小、對(duì)肝、腎功能及骨髓、血、尿常規(guī)無(wú)影響、治療安全范圍大。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
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