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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:硫酸鎂的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

硫酸鎂

硫酸鎂副作用;別名:干燥硫酸鎂、苦鹽、硫苦、瀉利鹽、瀉鹽、藥用硫酸鎂、Epsom Salt;硫酸鎂適應(yīng)癥:1.本藥注射劑常用于妊娠高血壓綜合征、先兆子癇和子癇。也可用于治療早產(chǎn)。2.用于低鎂血癥的預(yù)防和治療,尤其是急性低鎂血癥伴有肌肉痙攣、手足搐搦等癥狀。也用于全靜脈內(nèi)營養(yǎng)時,預(yù)防鎂缺乏。3.用于室性心動過速,包括尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速和室顫的預(yù)防,對洋地黃、奎尼丁中毒引起的室性心動過速也有效。4.也用于發(fā)作頻繁而其他治療效果不好的心絞痛患者,對伴有高血壓的患者效果較好。5.還可用于驚厥、尿毒癥、破傷風(fēng)、高血壓腦病、急性腎性高血壓危象。6.口服用于導(dǎo)瀉和十二指腸引流及治療便秘、腸內(nèi)異常發(fā)酵、膽絞痛、阻塞性黃疸及慢性膽囊炎。7.外用熱敷消炎去腫。8.清除腸道內(nèi)毒物以及某些驅(qū)腸蟲藥后的導(dǎo)瀉,制成一二三灌腸劑或開塞露,用于各種便秘。主要用于便秘、腸內(nèi)異常發(fā)酵、服用驅(qū)蟲藥后導(dǎo)瀉,與藥用炭合用治療食物或藥物中毒;也用于手術(shù)、放射性檢查及纖維結(jié)腸鏡檢查前的腸道準(zhǔn)備。9.主要適用于洋地黃中毒引起的快速異位性心律失常,Ⅰ、Ⅲ類抗心律失常藥物引起的Q-T間期延長所致的尖端扭轉(zhuǎn)型心動過速,對有低鎂血癥者療效更佳。;硫酸鎂藥理學(xué)作用:硫酸鎂可因給藥途徑不同呈現(xiàn)不同的藥理作用:1.抗驚厥和抗肌肉痙攣作用:注射本藥后,鎂離子能抑制中樞神經(jīng)興奮,減少神經(jīng)肌肉接頭乙酰膽堿的釋放,并降低運動神經(jīng)元終板對乙酰膽堿的敏感性,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、解除或降低橫紋肌收縮作用,也能降低顱內(nèi)壓,對子癇有預(yù)防和治療作用。本藥尚可抑制子宮平滑肌細(xì)胞的動作電位,使宮縮頻率減少,強度減弱,故可用于治療早產(chǎn)。2.導(dǎo)瀉作用:口服硫酸鎂吸收少,把水分引入腸腔,腸腔內(nèi)液積聚導(dǎo)致腹脹,并刺激腸蠕動,從而起導(dǎo)瀉作用。同時硫酸鎂促使腸壁釋放縮膽囊素,致瀉增加。3.利膽作用:小劑量硫酸鎂可刺激十二指腸黏膜,反射性地引起膽總管括約肌松弛,膽囊收縮,加強膽汁引流,促進膽囊排空,起利膽作用。4.對心血管系統(tǒng)的作用:注射給藥,過量鎂離子可直接舒張外周血管平滑肌和引起交感神經(jīng)節(jié)沖動傳遞障礙,從而使血管擴張,血壓下降。另外,靜脈用硫酸鎂能延長心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的有效不應(yīng)期,提高室顫閾值,并使心肌復(fù)極均勻,減少或消除折返激動,有利于快速性室性心律失常的控制。抑制竇房結(jié)的自律性,抑制竇房結(jié)、房室結(jié)、心房內(nèi)、心室內(nèi)的傳導(dǎo),通過鎂離子激活Na+-K+-ATP酶及阻斷鉀和鈣通道,抑制觸發(fā)活動及折返機制引起的各種心律失常。5.消炎去腫:本藥50%溶液外用熱敷患處,有消炎去腫的作用。還可抑制子宮收縮。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗癲癇藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Magnesium Sulfate
 藥品別名
干燥硫酸鎂、苦鹽、硫苦、瀉利鹽、瀉鹽、藥用硫酸鎂、Epsom Salt
 藥物劑型
1.注射劑:1g(10ml),2.5g(10ml);2.結(jié)晶粉:500g;3.溶液:3.3g(10ml)。
 藥理作用
硫酸鎂可因給藥途徑不同呈現(xiàn)不同的藥理作用:1.抗驚厥和抗肌肉痙攣作用:注射本藥后,鎂離子能抑制中樞神經(jīng)興奮,減少神經(jīng)肌肉接頭乙酰膽堿的釋放,并降低運動神經(jīng)元終板對乙酰膽堿的敏感性,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、解除或降低橫紋肌收縮作用,也能降低顱內(nèi)壓,對子癇有預(yù)防和治療作用。本藥尚可抑制子宮平滑肌細(xì)胞的動作電位,使宮縮頻率減少,強度減弱,故可用于治療早產(chǎn)。2.導(dǎo)瀉作用:口服硫酸鎂吸收少,把水分引入腸腔,腸腔內(nèi)液積聚導(dǎo)致腹脹,并刺激腸蠕動,從而起導(dǎo)瀉作用。同時硫酸鎂促使腸壁釋放縮膽囊素,致瀉增加。3.利膽作用:小劑量硫酸鎂可刺激十二指腸黏膜,反射性地引起膽總管括約肌松弛,膽囊收縮,加強膽汁引流,促進膽囊排空,起利膽作用。4.對心血管系統(tǒng)的作用:注射給藥,過量鎂離子可直接舒張外周血管平滑肌和引起交感神經(jīng)節(jié)沖動傳遞障礙,從而使血管擴張,血壓下降。另外,靜脈用硫酸鎂能延長心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的有效不應(yīng)期,提高室顫閾值,并使心肌復(fù)極均勻,減少或消除折返激動,有利于快速性室性心律失常的控制。抑制竇房結(jié)的自律性,抑制竇房結(jié)、房室結(jié)、心房內(nèi)、心室內(nèi)的傳導(dǎo),通過鎂離子激活Na+-K+-ATP酶及阻斷鉀和鈣通道,抑制觸發(fā)活動及折返機制引起的各種心律失常。5.消炎去腫:本藥50%溶液外用熱敷患處,有消炎去腫的作用。還可抑制子宮收縮。
 藥動學(xué)
本藥口服約有20%吸收,約1h起效,持續(xù)作用l~4h,靜脈注射幾乎立即起效,作用持續(xù)約30min;肌內(nèi)注射后約1h起作用,作用持續(xù)3~4h。治療先兆子癇和子癇有效血鎂濃度為2~3.5mmoL/L,治療早產(chǎn)的有效血鎂濃度為2.1~2.9mmol/L,個體差異比較大。肌內(nèi)注射或靜脈注射后均經(jīng)腎排泄,排泄速度與血鎂濃度和腎小球濾過率有關(guān)。在腸內(nèi)形成一定的滲透壓,使腸內(nèi)保留大量的水分,刺激腸道蠕動而排泄。腸道內(nèi)難吸收,少量Mg2 吸收,從尿排出。
 適應(yīng)證
1.本藥注射劑常用于妊娠高血壓綜合征、先兆子癇和子癇。也可用于治療早產(chǎn)。2.用于低鎂血癥的預(yù)防和治療,尤其是急性低鎂血癥伴有肌肉痙攣、手足搐搦等癥狀。也用于全靜脈內(nèi)營養(yǎng)時,預(yù)防鎂缺乏。3.用于室性心動過速,包括尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速和室顫的預(yù)防,對洋地黃奎尼丁中毒引起的室性心動過速也有效。4.也用于發(fā)作頻繁而其他治療效果不好的心絞痛患者,對伴有高血壓的患者效果較好。5.還可用于驚厥、尿毒癥、傷風(fēng)、高血壓腦病、急性腎性高血壓危象。6.口服用于導(dǎo)瀉和十二指腸引流及治療便秘、腸內(nèi)異常發(fā)酵、膽絞痛、阻塞性黃疸慢性膽囊炎。7.外用熱敷消炎去腫。8.清除腸道內(nèi)毒物以及某些驅(qū)腸蟲藥后的導(dǎo)瀉,制成一二三灌腸劑或開塞露,用于各種便秘。主要用于便秘、腸內(nèi)異常發(fā)酵、服用驅(qū)蟲藥后導(dǎo)瀉,與藥用炭合用治療食物或藥物中毒;也用于手術(shù)、放射性檢查及纖維結(jié)腸鏡檢查前的腸道準(zhǔn)備。9.主要適用于洋地黃中毒引起的快速異位性心律失常,Ⅰ、Ⅲ類抗心律失常藥物引起的Q-T間期延長所致的尖端扭轉(zhuǎn)型心動過速,對有低鎂血癥者療效更佳。
 禁忌證
1.心臟傳導(dǎo)阻滯。2.心肌損害。3.嚴(yán)重腎功能不全,肌酐清除率低于每分鐘20ml。4.腸道出血患者。5.經(jīng)期婦女。6.急腹癥患者及孕婦禁用本藥導(dǎo)瀉。7.禁用于中樞抑制藥中毒時導(dǎo)瀉,忌與神經(jīng)節(jié)阻滯藥合用。
 注意事項
1.慎用:(1)腎功能不全,因腎功能下降導(dǎo)致鎂排泄減少,鎂蓄積而易發(fā)生鎂中毒。(2)呼吸系統(tǒng)疾病,特別是呼吸功能不全。(3)嚴(yán)重心血管疾病。2.藥物對妊娠的影響:靜脈注射能迅速通過胎盤進入胎兒血流,使胎兒的血藥濃度與母親的相等,鎂對胎兒的作用與成人一樣。故產(chǎn)前2h內(nèi),不應(yīng)使用本藥(除非本藥是治療子癇的唯一藥物)。3.藥物對診斷或檢驗值的影響:應(yīng)用99mTc膠態(tài)硫作單核-吞噬細(xì)胞系統(tǒng)顯影時,本藥能使99mTc膠態(tài)硫凝集從而大量集聚在肺血管,進入肝、脾、骨髓等減少。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)定期監(jiān)測心電圖:(2)腎功能;(3)血鎂濃度;(4)膝腱反射檢查,在重復(fù)用藥前如膝腱反射已抑制明顯者,則不能再給藥;(5)用藥前應(yīng)測定呼吸頻率。若每分鐘低于16次則應(yīng)減量甚至停用;(6)靜脈注射或連續(xù)滴注時應(yīng)監(jiān)測血壓。5.鎂主要經(jīng)腎臟排泄,腎功能不全時應(yīng)酌情減量。老年人因有可能存在腎功能減退,劑量應(yīng)酌情減少。6.用藥前應(yīng)了解患者心肺情況,心肺毒性尤其是呼吸抑制是注射硫酸鎂最危險的不良反應(yīng),可很快地達到致死的呼吸麻痹,注藥前呼吸頻率每分鐘至少保持16次。7.本藥為高滲性瀉藥,可促使鈉潴留而致水腫。服用中樞抑制藥中毒需導(dǎo)瀉時,應(yīng)避免使用硫酸鎂,改用硫酸鈉。8.合并出現(xiàn)鈣缺乏時,先補充鎂,然后補充鈣。9.致瀉作用一般于服藥后2~8h內(nèi)出現(xiàn),所以宜早晨空腹服用,并大量飲水以加速導(dǎo)瀉作用和防止脫水。10.常見高鎂血癥,可見于靜脈內(nèi)應(yīng)用,以及作為導(dǎo)瀉利膽及制酸藥口服應(yīng)用,尤其是在心功能不全時。一般當(dāng)血漿鎂濃度超過2mmol/L時,就可出現(xiàn)臨床表現(xiàn)。包括皮膚潮紅、口渴、血壓下降、倦怠乏力、腱反射消失、呼吸抑制、心律失常、心電圖示P-R間期延長及QRS波增寬,甚至心臟驟停。昏迷、體溫不升。11.高鎂血癥的治療:可應(yīng)用葡萄糖酸鈣注射劑10~20ml靜脈注射,透析療法可迅速清除體內(nèi)鎂離子。糾正機體低容量狀態(tài),增加尿量以促進鎂的排泄。也有應(yīng)用毒扁豆堿注射劑皮下注射,但不作為常規(guī)應(yīng)用。急性鎂中毒時應(yīng)立即停藥,進行人工呼吸,并緩慢注射鈣劑解救。12.胃腸道有潰瘍、破損的患者使用時應(yīng)注意鎂離子中毒,表現(xiàn)為呼吸抑制,膝腱反射消失和尿量減少。
 不良反應(yīng)
1.用藥過量可導(dǎo)致電解質(zhì)失調(diào)及高鎂血癥,繼發(fā)心律失常、精神錯亂、肌痙攣、倦怠無力等。甚至引起呼吸抑制、血壓急劇下降,心臟停搏。2.導(dǎo)瀉時服用濃度過高溶液或用量過大,則從組織內(nèi)吸收大量水分而導(dǎo)致脫水。連續(xù)使用硫酸鎂可引起便秘,部分患者可出現(xiàn)麻痹性腸梗阻,停藥后好轉(zhuǎn)。在大劑量灌腸時,血清鎂會升高,可引起中樞癥狀,如麻木、肌肉麻痹和心律失常,也可能導(dǎo)致呼吸麻痹。3.靜脈注射硫酸鎂常引起潮熱、出汗、口干等癥狀,快速靜脈注射時可引起惡心、嘔吐、心慌、頭暈,個別出現(xiàn)眼球震顫,減慢注射速度癥狀可消失。4.可引起注射部位疼痛,血管擴張伴有熱感。5.少數(shù)孕婦可出現(xiàn)肺水腫。6.罕見血鈣降低,出現(xiàn)低鈣血癥。本品苦味強烈,可引起惡心。導(dǎo)瀉時服用過量、過高濃度本品溶液時,可引起組織大量水分丟失,以致脫水。靜脈注射較為危險,必須注意患者呼吸、血壓,有中毒現(xiàn)象時,可靜脈注射10%的葡萄糖酸鈣注射劑10ml,以行解救。
 用法用量
1.口服給藥:(1)導(dǎo)瀉:每次5~20g,用水400ml溶解后頓服。(2)利膽:每次2~5g,每天3次,配制成33%或50%的溶液服用。2.肌內(nèi)注射:(1)輕型妊娠高血壓綜合征:每次5g,根據(jù)病情每天4次或4小時1次。(2)抗驚厥:每次1g。(3)防治低鎂血癥:①輕度鎂缺乏:每次1g硫酸鎂(4ml,25%注射劑),每天總量為2g。②重度鎂缺乏:一次性按體重0.03g/kg硫酸鎂(0.25mmoL/kg鎂)。(4)治療輕度先兆子癇和子癇:將1~5g硫酸鎂配成25%~50%注射劑,根據(jù)病情決定劑量,最多每天肌內(nèi)注射6次,并監(jiān)測心電圖、肌腱反射、呼吸和血壓。3.靜脈注射:(1)治療先兆子癇和子癇:將1~2g硫酸鎂配成10%~20%注射劑,推注速度每分鐘不超過0.15g。靜脈注射硫酸鎂可使血鎂濃度突增至接近中毒濃度,必須嚴(yán)格掌握劑量,并嚴(yán)密觀察呼吸、肌腱反射和心電圖。(2)重型妊娠高血壓綜合征:首先靜脈注射2.5~4g,用5%葡萄糖注射劑稀釋,緩慢地注入(超過5min),極量為4g,以后用靜脈滴注維持,滴速每小時約2g或每小時按體重0.03g/kg,總量可達每天30g,以膝腱反射,呼吸及尿量為監(jiān)測指標(biāo)。(3)尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常治療:首次注射2g,給藥時間超過2min。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn以后連續(xù)靜脈滴注每分鐘0.003~0.02g。4.靜脈滴注:(1)輕型妊娠高血壓綜合征:每小時1.5~2g的速度滴注,每天15g。(2)重型妊娠高血壓綜合征:參見靜脈注射項相關(guān)內(nèi)容。(3)抗驚厥:靜脈滴注,每次1~2.5g,臨用前以5%葡萄糖注射劑稀釋至1%濃度緩慢滴注。(4)防治低鎂血癥:將2.5g硫酸鎂溶于5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑中,緩慢滴注3h。(5)全靜脈內(nèi)營養(yǎng),按體重每天給予0.03~0.06g/kg硫酸鎂。(6)治療先兆子癇和子癇:4g硫酸鎂加入5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑250ml內(nèi),滴注速度每分鐘不超過4ml。治療便秘:用灌腸或開塞露液。5.用于洋地黃中毒引起的快速異位性心律失常,Ⅰ、Ⅲ類抗心律失常藥物引起的Q-T間期延長所致的尖端扭轉(zhuǎn)型心動過速,對有低鎂血癥者療效更佳: 10%~25%硫酸鎂20ml,稀釋1倍后,緩慢靜脈注射,以后靜脈滴注,25%硫酸鎂20ml(5g)加入5%葡萄糖溶液250ml滴注,可在2h內(nèi)滴完。起效迅速但維持時間較短。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥可提高尿激酶溶栓療效,縮小梗死面積,減少并發(fā)癥,并有益于缺血-再灌注損傷的防治。2.與雙氫吡啶類鈣拮抗藥(如硝苯地平、非洛地平等)合用,可致降壓作用和神經(jīng)肌肉阻滯效應(yīng)增強。3.本藥可增強順阿曲庫銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。4.本藥與多舍維生素D合用易致高鎂血癥。5.與滑石聯(lián)用可發(fā)生鎂過量中毒。6.保鉀利尿藥可增加血清、淋巴細(xì)胞和肌肉中的鎂和鉀,合用時易致高鎂血癥和高鉀血癥。7.本藥可降低氯氮酮、氯丙嗪、雙香豆素、地高辛異煙肼等藥的作用。8.有與拉貝洛爾合用時發(fā)生明顯的心動過緩,停用本藥后癥狀能得到緩解的報道。9.本藥可促進甲芬那酸的吸收。10.與神經(jīng)肌肉阻滯劑同用時,可發(fā)生嚴(yán)重的神經(jīng)肌肉接頭沖動傳遞停頓。11.與氨基苷類抗生素(如慶大霉素)合用可增加神經(jīng)肌肉阻斷作用。應(yīng)避免兩者合用:如必須應(yīng)用,應(yīng)考慮到其相互影響可能導(dǎo)致呼吸抑制,并備好人工呼吸設(shè)施。12.本藥可消除順鉑所致腎損害。13.已洋地黃化的患者應(yīng)用本藥時可發(fā)生嚴(yán)重的心臟傳導(dǎo)阻滯甚至心臟驟停。14.同時靜脈注射鈣劑,可拮抗本藥鎂解除抽搐的效能。15.本藥可拮抗氨茶堿所致室性心律失常。16.本藥與腎上腺素β受體激動藥利托君同時使用,心血管毒性增大。17.本藥可使灰黃霉素吸收減少,血藥濃度降低。18.與藥用炭配制口服吸附解毒劑,可減少毒物吸收并加速排泄。19.本藥可與氯化鋇形成不溶性無毒硫酸鋇排出,可用于口服氯化鋇中毒治療。20.與土霉素、加替沙星諾氟沙星等合用,可形成不吸收性復(fù)合物,降低后者的吸收水平,使后者全身血藥濃度降低。21.本藥可降低催產(chǎn)素刺激子宮作用。22.本藥可降低奎尼丁經(jīng)腎的排泄,其機制可能與尿液堿化有關(guān)。23.因紅管藥含有槲皮素,可與Mg2生成螯合物,合用時前者療效降低。24.與牛黃消炎丸合用時,本藥分解產(chǎn)生的微量硫酸,可使硫磺所含硫化砷氧化,毒性增加。25.與本藥屬配伍禁忌的藥物有硫酸多黏菌素B、硫酸鏈霉素葡萄糖酸鈣、鹽酸多巴酚丁胺、鹽酸普魯卡因、四環(huán)素、青霉素和萘夫西林(乙氧萘青霉素)。
 專家點評
鎂離子能直接抑制子宮平滑肌的動作電位,對子宮平滑肌的收縮產(chǎn)生抑制作用,使宮縮頻率減少、強度減弱,可治療早產(chǎn)。本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)亦具有抑制作用,同時對血管平滑肌有舒張作用,使痙攣的外周血管擴張、降低血壓,因而對子癇有治療和預(yù)防作用。參見丙戊酸鎂。鎂制劑對洋地黃中毒引起的快速性心律失常及尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速療效甚好,有人認(rèn)為尖端扭轉(zhuǎn)型室速可首選硫酸鎂。對房撲和房顫可部分轉(zhuǎn)復(fù),對各種抗心律失常藥物療效不佳的頑固性室早可能有效,對原有低鎂血癥者療效更佳。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn
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