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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:碳酸鋰的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

碳酸鋰

碳酸鋰副作用;別名:鋰鹽、Ns-16895、Camcolit、Lithobid;碳酸鋰適應(yīng)癥:1.主要用于治療躁狂抑郁癥的躁狂狀態(tài)、躁狂抑郁癥的躁狂抑郁交替發(fā)作以及躁郁癥緩解期的維持治療。2.也可用于粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血。3.還可用于月經(jīng)過(guò)多、急性志賀菌病。;碳酸鋰藥理學(xué)作用:碳酸鋰為抗躁狂藥,有明顯抑制躁狂癥的作用,還可改善精神分裂癥情感障礙。其作用機(jī)制目前尚未確定。據(jù)研究推測(cè),本藥具有穩(wěn)定情感作用,可能由于鋰離子影響鉀、鈉離子的三磷腺苷酶活性,降低兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)含量所致。亦有人認(rèn)為鋰鹽可抑制腺苷酸環(huán)化酶而降低環(huán)磷酸腺苷含量,從而降低多巴胺受體的敏感性,產(chǎn)生藥效。此外,碳酸鋰尚可促進(jìn)5-羥色胺合成,使5-羥色胺含量增加,亦有助于情緒的穩(wěn)定。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,碳酸鋰對(duì)造血系統(tǒng)有一定影響,有升高外周白細(xì)胞的作用,對(duì)再生障礙性貧血、放療和化療引起的粒細(xì)胞減少癥及其他各種病理性及醫(yī)源性白細(xì)胞減少,均有一定療效。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗躁狂藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Lithium Carbonate
 藥品別名
鋰鹽、Ns-16895、Camcolit、Lithobid
 藥物劑型
1.片劑:0.125g,0.25g,0.5g;2.緩釋片:0.3g;3.膠囊:0.25g,0.5g。
 藥理作用
碳酸鋰為抗躁狂藥,有明顯抑制躁狂癥的作用,還可改善精神分裂癥情感障礙。其作用機(jī)制目前尚未確定。據(jù)研究推測(cè),本藥具有穩(wěn)定情感作用,可能由于鋰離子影響鉀、鈉離子的三磷腺苷酶活性,降低兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)含量所致。亦有人認(rèn)為鋰鹽可抑制腺苷酸環(huán)化酶而降低環(huán)磷酸腺苷含量,從而降低多巴胺受體的敏感性,產(chǎn)生藥效。此外,碳酸鋰尚可促進(jìn)5-羥色胺合成,使5-羥色胺含量增加,亦有助于情緒的穩(wěn)定。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,碳酸鋰對(duì)造血系統(tǒng)有一定影響,有升高外周白細(xì)胞的作用,對(duì)再生障礙性貧血、放療和化療引起的粒細(xì)胞減少癥及其他各種病理性及醫(yī)源性白細(xì)胞減少,均有一定療效。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收快而完全。單次服藥后經(jīng)0.5h或4h(緩釋片)血藥濃度達(dá)峰值。按常規(guī)給藥,約6~7天達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。廣泛分布于全身各組織。在體內(nèi)不降解,無(wú)代謝產(chǎn)物,也不與蛋白質(zhì)結(jié)合。絕大部分經(jīng)腎排出,80%可由腎小管重吸收。腎臟排出鋰劑的速度因人而異,特別是與血漿內(nèi)鈉離子有關(guān)。血漿內(nèi)鈉離子濃度高,則鋰鹽濃度降低,排出速度快,反之則排出慢。僅微量從乳汁、淚液、精液、汗水或唾液中排出體外。碳酸鋰在成人體內(nèi)的半衰期平均為24h,少年為18h,而老年人則為36~48h。
 適應(yīng)證
1.主要用于治療躁狂抑郁癥的躁狂狀態(tài)、躁狂抑郁癥的躁狂抑郁交替發(fā)作以及躁郁癥緩解期的維持治療。2.也可用于粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血。3.還可用于月經(jīng)過(guò)多、急性志賀菌病。
 禁忌證
1.心血管疾病者;2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病(如癲癇或帕金森病)患者;3.脫水者;4.糖尿病患者;5.甲狀腺功能低下者;6.腎功能不全者;7.嚴(yán)重衰弱者;8.嚴(yán)重感染者;9.尿潴留及用低鈉飲食者;10.孕婦;11.哺乳期婦女;12.兒童。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:老年患者。2.藥物對(duì)兒童的影響:12歲以下兒童服用鋰劑的安全性和有效性均不明確,故不推薦使用本藥。3.藥物對(duì)妊娠的影響:妊娠期(特別是妊娠初期的三個(gè)月),勿用碳酸鋰。因?yàn)樯形磁懦舅帉?duì)胎兒致畸的可能。此外,一般治療用量時(shí)的血藥濃度,于分娩之前或產(chǎn)程中,對(duì)孕婦及胎兒均可產(chǎn)生影響,須加注意。4.藥物對(duì)哺乳的影響:碳酸鋰可自母乳中排出,影響受乳嬰兒,服藥期間最好不哺乳。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn5.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)本藥可引起心電圖異常,如T波平坦或U波突起。(2)可引起尿糖陽(yáng)性、蛋白尿,香草杏仁酸(VMA)排出增多。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)腎功能。(2)血鋰含量測(cè)定:須在末次服藥后12h采集血液標(biāo)本。治療期間一般每隔2周進(jìn)行一次血鋰含量測(cè)定,直到病情穩(wěn)定時(shí)為止。(3)甲狀腺功能測(cè)定:碳酸鋰可抑制甲狀腺活動(dòng),長(zhǎng)期維持治療防止躁郁癥復(fù)發(fā)時(shí)可在治療期間加服甲狀腺制劑。(4)白細(xì)胞計(jì)數(shù)與分類:鋰可引起可逆性的白細(xì)胞增高。7.鋰劑的毒性隨血清藥物濃度的增高而增大,常用量和中毒量比較接近。鋰劑的血藥濃度高于1.5meq/L時(shí),引起毒性反應(yīng)的可能性比血藥濃度低于1.5meq/L的可能性高。但對(duì)鋰劑敏感者在濃度低于1.5meq/L時(shí)也可出現(xiàn)毒性癥狀。所以應(yīng)有血藥濃度監(jiān)測(cè)和急救設(shè)施。當(dāng)出現(xiàn)不同程度的中毒癥狀時(shí),應(yīng)立即停藥或減量。8.在急性躁狂發(fā)作狀態(tài)下.患者對(duì)碳酸鋰的耐受很高,但隨著躁狂癥狀的好轉(zhuǎn),這種耐受情況會(huì)下降,故需及時(shí)調(diào)整用量。國(guó)內(nèi)經(jīng)驗(yàn)提示,在治療急性躁狂癥時(shí),碳酸鋰的濃度可掌握在0.8~1.2mmol/L;維持治療時(shí)碳酸鋰的濃度可掌握在0.6~0.8mmol/L。對(duì)嚴(yán)重急性躁狂患者,一般主張先用本藥與氯丙嗪氟哌啶醇合用,待急性癥狀控制后再單用碳酸鋰維持。9.若治療過(guò)程中出現(xiàn)持續(xù)的嘔吐腹瀉、高熱,或其他原因所致的體液大量丟失(如日曬及大量出汗),極易導(dǎo)致血鋰濃度逐漸增高,應(yīng)注意調(diào)整用量及補(bǔ)充體液和鈉的攝入量,必要時(shí)停藥。10.鋰劑可降低腎小管對(duì)鈉鹽的重吸收,因而可導(dǎo)致低鈉血癥,且鈉鹽能促進(jìn)鋰鹽經(jīng)腎臟排泄,故患者應(yīng)在用藥期間保持正常飲食,包括攝入食鹽及足夠的液體(2500~3000ml)。11.過(guò)量反應(yīng):早期中毒癥狀包括腹瀉、嗜睡、食欲缺乏、肌肉無(wú)力、呼吸困難、惡心、嘔吐、言語(yǔ)不清、震顫。重度中毒癥狀包括視物模糊、笨拙、意識(shí)錯(cuò)亂、驚厥、眩暈、多尿和嚴(yán)重震顫,也可能發(fā)生癲癇、昏迷甚至死亡。12.過(guò)量的處理:(1)催吐或小容量洗胃。(2)保持體液、電解質(zhì)平衡,監(jiān)測(cè)腎功能。(3)每3小時(shí)測(cè)量一次血漿鋰濃度,直到鋰濃度低于1.0meq/L為止。(4)對(duì)于嚴(yán)重中毒者,可間斷血透和(或者)給予一次靜脈滴注滲透性利尿藥(乙酰唑胺甘露醇)。(5)避免感染。
 不良反應(yīng)
1.可見(jiàn)惡心、嘔吐、雙手震顫等,可能是消化道和中樞神經(jīng)反應(yīng),也可能是早期中毒癥狀。
 用法用量
口服給藥:1.躁狂癥急性發(fā)作期:治療期開(kāi)始時(shí)每次0.25~0.5g,每天3次,以后參照血鋰濃度調(diào)整用量。維持治療,開(kāi)始為每次0.25g,每天3次,然后參照血鋰濃度調(diào)整用量。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn緩釋片:治療期每天0.9~1.5g,分1~2次服,維持治療每天0.6~0.9g。2.粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血:每次0.3g,每天3次。3.月經(jīng)過(guò)多癥:月經(jīng)第1天服0.6g,以后每天服0.3g,均分為3次服,共服3天,總量1.2g為1個(gè)療程。每一月經(jīng)周期服1個(gè)療程。4.急性菌。好看0.1g,每天3次,首劑加倍。少數(shù)癥狀較重者,頭1~3天每次劑量均可加倍,至癥狀及糞便明顯好轉(zhuǎn)后以原劑量維持2~3天,再遞減劑量,約3~4天停藥。除體溫過(guò)高需用解熱藥外,均不加用其他任何藥物?偗煶碳s為7~10天。
 藥物相應(yīng)作用
1.與肌松藥(如氯琥珀膽堿等)合用時(shí),肌松作用增強(qiáng),時(shí)效延長(zhǎng)。2.與抗利尿藥合用時(shí),由于鋰經(jīng)腎排除減少,易導(dǎo)致鋰中毒。3.當(dāng)鋰劑與利尿藥或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用時(shí)應(yīng)十分謹(jǐn)慎。因?yàn)殁c鹽的丟失將減少鋰劑在腎臟的清除,從而造成鋰鹽的血清藥物濃度增高,引起鋰中毒。這些藥物聯(lián)用時(shí),應(yīng)減少鋰劑的劑量,并監(jiān)測(cè)鋰劑的血漿藥物濃度。4.吲哚美辛吡羅昔康可顯著增加鋰劑的血藥濃度。還有證據(jù)表明,其他非甾體類抗炎藥也有相似的性質(zhì)。這些藥物與鋰鹽聯(lián)用時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)鋰鹽的血藥濃度。5.與氨茶堿咖啡因、茶堿或碳酸氫鈉合用可增加尿排出量,降低碳酸鋰的血藥濃度和藥效。6.與氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用時(shí),可使氯丙嗪的血藥濃度降低40%。此外,鋰中毒可出現(xiàn)惡心、嘔吐的先兆。配伍應(yīng)用后,吩噻嗪類藥物的胃腸道不良反應(yīng)往往會(huì)影響對(duì)鋰中毒先兆的觀察。7.去甲腎上腺素與碳酸鋰合用,前者的升壓效應(yīng)下降。8.早期報(bào)道稱,同時(shí)服用鋰劑和氟哌啶醇有時(shí)可能出現(xiàn)一種腦病綜合征(以虛弱、昏睡、發(fā)熱、發(fā)抖、意識(shí)錯(cuò)亂、錐體外系癥狀、白細(xì)胞增多、血清酶增高、尿素氮、空腹血糖增高為主要特征),隨后出現(xiàn)不可逆性的大腦損害。鋰劑和氟哌啶醇的聯(lián)用與這些癥狀之間的相互關(guān)系尚未明確。不過(guò),患者接受這樣的聯(lián)合用藥治療時(shí)應(yīng)更仔細(xì)地監(jiān)測(cè)早期神經(jīng)中毒癥狀,如果出現(xiàn)上述癥狀就應(yīng)立即停藥。上述狀況近年已不見(jiàn)報(bào)道。9.碘化物(如碘化鉀等)與碳酸鋰合用,可促使甲狀腺功能低下。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品有明顯的抑制躁狂癥作用,能使躁狂患者情緒安定,使思維過(guò)速和動(dòng)作過(guò)多的情況改善。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn對(duì)分裂情感性精神病和同期精神病有類似躁狂癥狀者亦可加用碳酸鋰治療、療效尚好。本藥能預(yù)防內(nèi)因性情感性精神病的復(fù)發(fā),對(duì)雙相型的效果更好。
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