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| 一級(jí)分類(lèi)：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗焦慮藥物 三級(jí)分類(lèi)：其他 | |
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本藥為嘧啶哌嗪的氮雜螺酮衍生物，屬5-羥色胺1A(5-HT1A)受體的部分激動(dòng)劑，對(duì)5-HT1A受體有高親和力，可激動(dòng)海馬錐體細(xì)胞突觸后5-HT1A受體和中縫核突觸前5-HT1A受體，從而產(chǎn)生抗焦慮效應(yīng)。和苯二氮 ![]() 類(lèi)藥(BDZ)相比，本藥作用的靶點(diǎn)相對(duì)集中，抗焦慮作用的選擇性更高，因而免除了BDZ的肌松、鎮(zhèn)靜、催眠作用和對(duì)認(rèn)知、運(yùn)動(dòng)功能的損害。此外，本藥亦可較強(qiáng)地抑制多巴胺能神經(jīng)的興奮作用。長(zhǎng)期使用時(shí)，可使5-HT1A受體下調(diào)，這可能與其抗抑郁作用有關(guān)。 | |
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| 本藥口服吸收良好，達(dá)峰時(shí)間為0.8h。在肝臟代謝為1-嘧啶-哌嗪，后者的血藥濃度為本藥的2～8倍。腎排泄率為70%，僅有0.1%以原形排出，約20%隨糞便排出，半衰期為1.2h，1-嘧啶-哌嗪的半衰期為3～5h。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.對(duì)本藥及1-嘧啶-哌嗪有過(guò)敏史者。 | |
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| 1.慎用：(1)對(duì)其他氮雜螺酮衍生物(如丁螺環(huán)酮、伊沙匹隆、吉哌隆)有過(guò)敏史者。(2)器質(zhì)性腦功能障礙患者。(3)中度或重度呼吸功能衰竭患者。(4)心功能不全患者。(5)肝、腎功能不全患者。2.藥物對(duì)妊娠的影響：尚不明確。3.藥物對(duì)哺乳的影響：尚不明確。4.本藥一般不作為抗焦慮的首選藥，且不得隨意長(zhǎng)期應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn5.本藥可能對(duì)催乳素、促性腺激素或睪酮有興奮作用。6.對(duì)病程較長(zhǎng)(3年以上)，病情嚴(yán)重或BDZ無(wú)效的難治性焦慮患者，本藥可能也難以產(chǎn)生療效。7.用藥期間不得從事有危險(xiǎn)性的機(jī)械性作業(yè)。8.本藥與BDZ無(wú)交叉依賴(lài)性，若立即將BDZ換為本藥時(shí)，可能出現(xiàn)BDZ的戒斷現(xiàn)象，加重精神癥狀。故在需要停用BDZ時(shí)，需緩慢減量，充分觀察。 | |
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| 不良反應(yīng)少而輕，較常見(jiàn)心動(dòng)過(guò)速、頭痛、頭暈、嗜睡、乏力、口干、食欲缺乏、出汗。 | |
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| 1.成人口服給藥 一次10～20mg，3次/d。可根據(jù)病情適當(dāng)增減劑量，一天最大劑量60mg。2.老年人劑量 老年患者用藥時(shí)應(yīng)從小劑量開(kāi)始。 | |
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