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藥 品 名 稱 | 環(huán)丙沙星 |
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英 文 藥 名 | Ciprofloxacin |
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其 他 名 稱 | Bay-09867、Ciflox、Ciprobay、Baycip、Ciprofloxacin Hydrochlo-ride、Ciprofloxacin Lactate、Ciproxin、Cifran、Ciplox、Cipro、Ciprocin、Temaril、丙氟哌酸、環(huán)丙氟哌酸、鹽酸環(huán)丙沙星、鹽酸環(huán)丙氟氯辛、環(huán)丙沙星鹽酸鹽、達(dá)維邦、環(huán)福星、麗珠環(huán)丙、瑞康、思普樂、悉復(fù)明、悉復(fù)欣、悉普欣、旭普星、乳酸環(huán)丙沙星、環(huán)丙沙星乳酸鹽、奔克、華昱、曼舒林、賽克星、世普歡、特美力、西普樂、希普欣、悉保康、悉復(fù)歡。 |
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藥 理 作 用 |
本品通過(guò)抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶，影響DNA的合成，對(duì)細(xì)菌復(fù)制期及靜止期均有效，并能殺滅細(xì)胞內(nèi)的細(xì)菌，對(duì)菌體細(xì)胞膜具有損壞作用，使細(xì)胞內(nèi)容物流失導(dǎo)致細(xì)菌死亡，雙重的殺菌作用顯示了環(huán)丙沙星的高效、廣譜的抗菌作用。本品對(duì)革蘭陰性桿菌高度敏感，革蘭陽(yáng)性球菌對(duì)本藥的敏感度較低。本品的抗菌活性在喹諾酮類藥物中最強(qiáng)。對(duì)本品高度敏感的細(xì)菌有：大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌、流感桿菌、淋球菌、金黃色葡萄球菌、軍團(tuán)短桿菌等。對(duì)本品較敏感細(xì)菌有：銅綠假單孢菌(綠膿桿菌)、假單胞菌、不動(dòng)桿菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、支原體、衣原體等。本品最低抑菌濃度(MIC90)為0.008-2μg/ml，顯著優(yōu)于其他同類藥物及頭孢菌素、氨基糖苷類抗生素，對(duì)耐β-內(nèi)酰胺類或耐慶大霉素的病菌也常有效。多數(shù)厭氧菌對(duì)本品不敏感。 本品口服吸收良好，有首過(guò)效應(yīng)，生物利用度為52%，服藥后85分鐘可達(dá)血藥峰濃度。單次空腹口服本品0.5g，1小時(shí)左右的血藥峰濃度高于2.5mg/L。高于0.1mg/L的藥物濃度可維持10-12小時(shí)。靜注本品，tl/2α為5-10分鐘，t1/2β為2，8-4.2小時(shí)。本品人體內(nèi)表觀分布容積大于100L，在體內(nèi)有廣泛的藥物分布，具有良好的組織滲透能力，其組織濃度常常高于血清濃度。本品用藥后約10%-20%的藥物由肝臟代謝，尿中排出給藥量的30-40%，本品血清半衰期為3.5-5小時(shí)。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 臨床主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚軟組織等的感染及膽囊炎、膽管炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋球菌性尿道炎等。對(duì)耐甲氧西林金葡菌(MRSA)所致感染不能耐受萬(wàn)古霉素者，可選用本品作為聯(lián)合用藥之一。 |
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禁 忌 癥 | 和氧氟沙星一樣，孕婦、乳母和嬰幼兒禁用。腎功能不全者及癲癇病人慎用。 |
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不 良 反 應(yīng) | 人體對(duì)本品有良好的耐受性，不良反應(yīng)發(fā)生率低，常見不良反應(yīng)為輕微的胃部不適、厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等，偶有眩暈、頭痛、煩躁、失眠及皮疹等，偶見血清轉(zhuǎn)氨酶升高。以上副作用不影響治療，停藥后癥狀消失。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽、乳酸鹽)片劑0.1g，0.2g，0.25g，0.5g，0.75g；注射劑10ml：0.1g，10ml：0.2g，50ml：0.1g，50ml：0.2g，100ml：0.1g，100ml：0.2g，200ml：0.2g，200ml：0.4g；眼膏劑2.5mg：7.5mg；滴眼劑5ml：15mg(3%)，8ml：24mg；滴耳液5ml：15mg，8ml：24mg。軟膏10g：30mg，15g：45mg，20g：60mg。栓劑0.2g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)本品不易產(chǎn)生耐藥性，與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性。 (2)抗菌活性強(qiáng)于諾氟沙星，對(duì)銅綠假單孢菌(綠膿桿菌)的抗菌活性比諾氟沙星、氧氟沙星強(qiáng)4-8倍。 (3)本品可嚴(yán)重抑制茶堿的正常代謝，使茶堿血濃度增加，半衰期延長(zhǎng)，聯(lián)合應(yīng)用可引起茶堿的嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。 (4)本品有較強(qiáng)的酶抑制作用，可抑制茶堿、咖啡因、華法林、西沙必利、阿司咪唑、特非那定等藥物的代謝，而引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)。 (5)丙磺舒可減慢本品排泄。 (6)本品可與食物同服。但含鋁或含鎂的抗酸藥可抑制本品吸收，應(yīng)避免同服。服藥期多飲水。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
