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頭孢唑肟

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類
英文名 ceftizoxime
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品常用其鈉鹽。頭孢唑肟為一白色、淡黃色結(jié)晶性粉末,無味或略帶輕微異臭,極易溶于水,難溶于甲醇,幾乎不溶于乙醇、丙酮、醋酸乙酯、乙醚、氯仿、丙醇或異丙醇中。
功效
主治 主要用于治療由敏感菌如肺炎球菌、流感桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、腸細(xì)菌科、鏈球菌屬(除腸球菌外)等引起的以下各種感染;1.敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎。2.創(chuàng)傷、燒傷、燙傷后的嚴(yán)重感染。3.呼吸系統(tǒng)感染、肺炎。4.膽道感染、腹腔感染。5.泌尿生殖系統(tǒng)感染。6.腦膜、腦內(nèi)感染。7.圍手術(shù)期的感染的預(yù)防。
用途
方解
藥理作用 本品為一第三代頭孢菌素,具有很強(qiáng)的廣譜抗菌活性。特別是對革蘭陰性桿菌的抗菌作用明顯優(yōu)于其抗革蘭陽性菌的作用。其抗菌作用強(qiáng)度與頭孢噻肟相仿。大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、克雷伯肺炎桿菌、粒質(zhì)沙雷菌、流感桿菌等對本品高度敏感,其MIC90小于1mg/L。陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、變形桿菌屬等陰性桿菌對本品也有較好的敏感性。腦膜炎球菌、淋球菌對本品均高度敏感。銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌對本藥敏感性差,或呈現(xiàn)出耐藥。鏈球菌屬(除腸球菌外)、肺炎球菌對本品亦高度敏感,MIC90均小于1mg/L。金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌對本藥敏感性差,耐藥菌比例較高。本品對陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有較好的穩(wěn)定性,其中包括多數(shù)質(zhì)粒介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶和部分染色體介導(dǎo)頭孢菌素酶,因此對耐藥陰性桿菌表現(xiàn)出強(qiáng)大的殺滅作用。頭孢唑肟與致病菌體內(nèi)的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)有很高的親和力,藥物進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)快速與細(xì)菌內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,抑制影響細(xì)菌的繁殖過程,影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌作用。
體內(nèi)過程 健康人靜脈緩慢注射頭孢唑肟0.5g或1g,其高峰血清藥物濃度分別為58.9mg/L及114.8mg/L,注射后6小時仍可維持1mg/L和2.1mg/L的水平。靜脈緩慢滴注1.0g或2.0g(滴注1小時),其血清峰濃度分別為57.9mg/L及123.7mg/L。用藥后在痰液、胸水、腦脊液中都可出現(xiàn)有效的藥物濃度,藥物在扁體、膽囊、子宮、前列腺等組織中也有良好的分布。本藥在體內(nèi)很少代謝,體內(nèi)藥物主要通過腎排出體外,正常靜脈注射后6小時內(nèi)尿中排出的藥物約為用藥量的80%-90%。本藥生物半衰期約為1.2小時。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:0.5g,1.0g。
用法用量 成人每日用量2-4g,分2-4次靜脈注射或靜脈滴注。小兒每日每公斤120mg,分2-4次靜脈注射或滴注。
不良反應(yīng) 本品用于臨床有以下與本品相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生:1.過敏性休克,用藥后應(yīng)密切注意休克有關(guān)的癥狀,但本不良反應(yīng)僅為偶見。2.皮膚過敏反應(yīng),主要表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、蕁麻疹、紅斑、發(fā)熱等癥狀。3.偶見粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、偶見紅細(xì)胞減少、溶血性貧血、血小板減少等血液系統(tǒng)的不良反應(yīng)。4.用藥后可出現(xiàn)肝功能的損害,主要為S-GOT、S-GPT、ALP及膽紅素升高,偶爾可見黃疸發(fā)生。 5.用藥后可能會出現(xiàn)腎功能的異常,如BUN上升、血肌酐升高。尿少、尿蛋白、血尿等。6.用藥后可出現(xiàn)消化系統(tǒng)的不適,發(fā)燒、腹痛劇烈的腹瀉,嚴(yán)重時可發(fā)生偽膜性腸炎。惡心嘔吐不多見。7.由于本品的強(qiáng)大的抗菌作用,用藥后會發(fā)生菌群失調(diào),產(chǎn)生真菌的繼發(fā)感染。由于菌群失調(diào)又引起維生素的缺乏癥,如維生素K、B族維生素缺乏癥。
注意事項 1.用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問病人藥物過敏史、過敏疾患史,特別是β-內(nèi)酰胺類藥物的過敏史。既往對本品過敏者禁用。2.β-內(nèi)酰胺類藥物過敏者慎用;過敏體質(zhì)考慎用;支氣管哮喘患者慎用;皮疹、蕁麻疹患者慎用。3.重度腎功能損害者用藥應(yīng)適當(dāng)減小劑量或延長用藥間隔時間。4.孕婦、早產(chǎn)兒、新生兒的用藥安全性經(jīng)驗尚少,用藥時需權(quán)衡利弊。5.用藥期間,用某些試劑檢查尿糖有時會出現(xiàn)假陽性。
貯藏 密閉,在涼暗干燥處保存。
備注
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