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| 通用名 | 鹽酸胺碘酮片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | AMIODARONE HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN ANDIANTONG PIAN |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為類白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電 位及有效不應期，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的?及?腎上腺 素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結自律性。對靜息膜 電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過 度延長，口服后心電圖有QT間期延長及T波改變，可以減慢心率15~20%，使 PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用�？捎绊� 甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常 譜廣。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50％，表觀分布容積大約60L／ kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。 最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結合，33.5％可能與?脂 蛋白結合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg 時半衰期為4.6小時（組織中攝�。�，長期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末 血漿清除半衰期可達40～55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度�？诜�3～7 小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0. 92～ 3.75ug/m1。4～5天作用開始，5～7天達最大作用，有時可在1～3周才出現(xiàn)。 停藥后作用可持續(xù)8～10天，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘 量占總含碘量的5％，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本 品。 |
| 適應癥 | 口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥 物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合 征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療�？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時 室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。 |
| 用法用量 | 口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～ 2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g維持,部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑 量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根據(jù)需 要逐漸改為每日0.2～0.4g維持。 |
| 不良反應 | （1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。 ①竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應； ②房室傳導阻滯； ③偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它 延長QT的藥物時； ④以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥， 可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電 解質(zhì)紊亂；扭轉性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期 長，故治療不良反應需持續(xù)5～10天。 （2）甲狀腺： ①甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型 的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率 約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺 皮質(zhì)激素治療； ②甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀 腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不 消，必要時可用甲狀腺素治療。 （3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。 （4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著， 與療程及劑量有關，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。 少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。 （5）神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關，可出現(xiàn)震顫、共濟失調(diào)、近 端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消 退。 （6）皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經(jīng) 較長時間（1～2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。 （7）肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。 （8）肺臟：肺部不良反應多發(fā)生在長期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主 要產(chǎn)生過敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細胞及 2型肺細胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛 等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥并 用腎上腺皮質(zhì)激素治療。 （9）其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。 |
| 禁忌癥 | ⑴嚴重竇房結功能異常者禁用； ⑵II或III度房室傳導阻滯者禁用； ⑶心動過緩引起暈厥者禁用； ⑷對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | （1）過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。 （2）對診斷的干擾： ①心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴 增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； ②極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； ③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血 清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲 狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 （3）下列情況應慎用： ①竇性心動過緩； ②Q-T延長綜合征； ③低血壓； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥嚴重充血性心力衰竭。 （4）多數(shù)不良反應劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量， 并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查： ①血壓； ②心電圖，口服時應特別注意Q-T間期； ③肝功能； ④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； ⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次； ⑥眼科檢查。 （5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應用根據(jù)病情而異。對危及 生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失 常，應用小量緩慢負荷； （6）本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可以通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作 用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生 兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使 用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 |
| 兒童用藥 | 兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。 |
| 老年患者用藥 | 老年人口服胺碘酮需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。 |
| 藥物相互作用 | （1）增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停 藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時應密切監(jiān)測凝血酶原時間，調(diào)整抗凝藥的劑量。 （2）增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普 魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長，極少 數(shù)可致扭轉型室速，故應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少30 ％～50％劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。 （3）與?受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏 及房室傳導阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應減量。 （4）增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平， 當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監(jiān)測其血清中藥濃 度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。 （5）與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。 （6）增加日光敏感性藥物作用。 （7）可抑制甲狀腺攝取[123I]、［133I］及［99mTc］。 |
| 藥物過量 | 有報道服用3~8克胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報道。動物 實驗證實胺碘酮的LD50較高（>3 000mg/kg）。 發(fā)生藥物過量中毒時，需立即監(jiān) 測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態(tài)引 起機體灌注不良者應用正性肌力藥和/或升壓藥。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸胺碘酮 | ||||||||
| 化學名 | (2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基[-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN ANDIANTONG | ||||||||
| 英文名 | AMIODARONE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 19774-82-4 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C25H29I2NO2·HCl | ||||||||
| 分子量 | 681.78 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.2g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 鹽酸胺碘酮膠囊、鹽酸胺碘酮注射液、注射用鹽酸胺碘酮 |
