【藥物化學】老師:請講講手性碳和手性中心的區(qū)別;然后幫我們對教材中含有手性碳原子、含有手性中心藥物做個小結吧,比如含有1個手性碳的藥物有:……
含有2個手性碳的藥物有:……
含有2個手性中心的藥物有:……
答案及解析:
1.有手性中心的藥物,最常見是C,還有N或S ,具有對映異構體(光學異構體)手性碳:C原子上有4個不同的取代基不同, N和S比較少見
2.一個手性中心有兩個異構體,(N個有N2個異構體)
3.手性中心的構型常用R和S表示(糖和氨基酸習慣用L和D表示
4.可使偏振光向左旋轉的為左旋體(-),可使偏振光向右旋轉的為右旋體(+)
含一個手性碳原子,臨床使用外消旋體的藥物(屬于掌握的藥物):
恩氟烷、鹽酸氯胺酮、奧沙西泮、布洛芬、鹽酸美沙酮、鹽酸異丙腎上腺素、鹽酸克侖特羅、鹽酸普萘洛爾、尼群地平、尼莫地平、氨氯地平、馬來酸氯苯那敏、磷酸氯喹、氧氟沙星(外消旋及異構體均應用)
含有一個手性碳原子,臨床使用其旋光異構體的藥物為:
依托咪酯(R右)、萘普生(S右) 、酒石酸去甲腎上腺素(R左) 、腎上腺素(R左)、左旋咪唑(S左)
含兩個手性碳的(屬于掌握的藥物):
毛果蕓香堿(+), 吡喹酮 (兩個手性中心), 乙胺丁醇 R,R(-),麻黃堿 (1R,2S)(-),偽麻黃堿 (1S,2S)(+) 卡托普利 (2S),鹽酸地爾硫卓 (2S,3S),頭孢噻吩鈉 ,頭孢噻肟鈉 (6R,7R)
【藥劑學】速釋,緩釋,控釋,緩釋跟控釋的區(qū)別。請老師幫忙總結一下。謝謝!
答案及解析:
1.緩釋制劑:用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物達到延長藥效的一類制劑稱為緩釋制劑。 藥物釋放主要是一級速度過程。
其主要特點為:
1)減少服藥的次數(shù)、減少用藥總劑量
2)保持平穩(wěn)的血藥濃度,避免峰谷現(xiàn)象
2.控釋制劑:指藥物在預定時間內(nèi)自動以預定速度釋放,使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。藥物以受控形式恒速(以零級或接近零級速率)釋放或者被控制在作用器官等特定吸收部位釋放。
主要特點為:
1)恒速釋藥,減少服藥的次數(shù)
2)保持穩(wěn)態(tài)血藥濃濃度,避免峰谷現(xiàn)象
3)可避免某些藥物引起中毒。