☆ ☆☆考點(diǎn)2：卡比多巴（ -甲基多巴肼復(fù)方左旋多巴)
【藥理作用】 為外周左旋芳香氨基酸脫羧酶抑制劑，不能通過血腦屏障而進(jìn)入腦，故和左旋多巴合用時(shí)，僅抑制外周的左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺，使循環(huán) 血中左旋多巴含量增高5～10倍，因而可使較多的左旋多巴到達(dá)黑質(zhì)-紋狀體而發(fā)揮作用，從而提高左旋多巴的療效。同時(shí)又可減輕左旋多巴在外周的不良反應(yīng)。
卡比多巴是左旋多巴的重要輔助藥。將卡比多巴與左旋多巴按1：10的劑量合用（如信尼麥片，Sinemet，每片含卡比多巴10mg，左旋多巴 100mg，或卡比多巴25mg，左旋多巴250mg)，可使左旋多巴的有效劑量減少75%，從而明顯減輕或防止左旋多巴對(duì)心臟的毒副作用。同時(shí)，由于進(jìn) 入腦中的左旋多巴量增多，在治療開始時(shí)能更快地達(dá)到左旋多巴的有效劑量�？ū榷喟蛦为�(dú)使用無明顯藥理作用。
【臨床應(yīng)用】 適用于治療自發(fā)的帕金森病腦炎后帕金森綜合征、癥狀性帕金森綜合征（一氧化碳或錳中毒)、服用含比多辛（維生素B6)的維生素制 劑引起的帕金森病或帕金森綜合征的患者，對(duì)以前用過左旋多巴/脫羧酶掏抑制復(fù)合制劑或單用左旋多巴治療的有劑末作用減退（漸弱)現(xiàn)象、峰劑量運(yùn)動(dòng)障礙、運(yùn) 動(dòng)不能等特征的運(yùn)動(dòng)失調(diào)，或有類似短時(shí)間運(yùn)動(dòng)障礙現(xiàn)象的患者，減少"關(guān)"的時(shí)間。
【不良反應(yīng)】 最常有運(yùn)動(dòng)障礙（一種異常不自主運(yùn)動(dòng))，其他常見的副反應(yīng)（2%以上)有惡心、幻覺、精神錯(cuò)亂、頭暈、舞蹈病和口干。偶有（1% ～2%)做夢(mèng)異常、肌張力障礙、嗜睡、失眠、憂郁、衰弱、嘔吐和厭食。罕見（0.5%～1%)頭痛，"開-關(guān)"現(xiàn)象、便秘、定向力障礙、感覺異常、呼吸困 難、疲勞、直立效應(yīng)、心悸、消化不良、胃腸道疼痛、肌痙攣、錐體外系癥狀和運(yùn)動(dòng)障礙、腦敏感性下降、胸痛、腹瀉、體重下降、激動(dòng)、焦慮、跌倒、步態(tài)異常和 視覺模糊。
☆☆☆考點(diǎn)3：金剛烷胺（金剛胺三環(huán)癸胺)
【藥動(dòng)學(xué)】 本藥易從腸道吸收，用藥后48h作用明顯，1周后作用達(dá)高峰，90%以原形由腎排出，血漿t1/2為10～28h.
【藥理作用】 金剛烷胺原為抗病毒藥，在預(yù)防流感時(shí)意外發(fā)現(xiàn)有抗帕金森病作用。療效不如左旋多巴，但優(yōu)于抗膽堿藥。進(jìn)入中樞后可促進(jìn)患者黑質(zhì)- 紋狀體內(nèi)所保留的完整的多巴胺能神經(jīng)末梢釋放DA，增強(qiáng)突觸前DA的合成和抑制DA再攝取，并有直接激動(dòng)DA受體及較弱的抗膽堿作用。醫(yī)學(xué) 全在.線提供www.med126.com
【臨床應(yīng)用】 臨床用于不能耐受左旋多巴治療的帕金森病患者。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)輕微，長(zhǎng)期應(yīng)用因兒茶酚胺釋放，外周血管收縮，引起下肢皮膚網(wǎng)狀青斑、踝部浮腫。老年患者大劑量應(yīng)用可引起幻覺、譫妄。偶致驚厥。
【禁忌證】 精神病、腦動(dòng)脈硬化、孕婦、癲癇者禁用。
☆ 考點(diǎn)4：司來吉蘭
【藥理作用】 本品為選擇性MAO-B抑制劑，能抑制多巴胺的降解，它的代謝產(chǎn)物可抑制多巴胺的再攝取，這些作用可加強(qiáng)腦中多巴胺能，而達(dá)到治療震顫麻痹的作用。
【臨床應(yīng)用】 主要用于Alzheimer病和憂郁癥。
【不良反應(yīng)】 有惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)。
【禁忌癥】 禁止與哌替啶合用，應(yīng)十分緩慢增加藥物劑量，以減少消化道反應(yīng)的出現(xiàn)。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)5：溴隱亭
【藥動(dòng)學(xué)】 吸收迅速而完全，1～3小時(shí)內(nèi)可達(dá)血濃度高峰。1～2小時(shí)內(nèi)即發(fā)揮降泌乳素作用，5小時(shí)內(nèi)達(dá)最大效應(yīng)，并持續(xù)8～12小時(shí)。本藥主 要在肝內(nèi)代謝，原型藥在血漿中以雙相消除，半衰期約為15小時(shí)，原形藥和代謝物幾乎全部經(jīng)肝排泄，僅6%經(jīng)腎排泄。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為96%.
【藥理作用】
1.內(nèi)分泌學(xué)。本藥抑制垂體前葉激素泌乳素的分泌，而不影響其他垂體激素�？捎糜谥委熡擅谌樗剡^高引起的各種病癥。如合并閉經(jīng)或無排卵的乳溢患 者，本藥可使其排卵及月經(jīng)周期正常化；抑制或縮小泌乳素瘤；恢復(fù)黃體生成素的正常分泌，從而改善多囊卵巢綜合征的臨床癥狀；減少乳房囊腫及（或)小結(jié)的數(shù) 量和體積；減輕孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。對(duì)肢端肥大癥患者，本藥能降低血漿中生長(zhǎng)激素和泌乳素水平，改善病人的臨床癥狀和糖耐量。
2.神經(jīng)學(xué)。在使用比治療內(nèi)分泌適應(yīng)證高的劑量時(shí)，溴隱亭可激動(dòng)多巴胺受體，使紋狀體內(nèi)的神經(jīng)化學(xué)恢復(fù)平衡，改善震顫，僵直，活動(dòng)遲緩和帕金森病 的其他癥狀，療效可保持多年。本藥既可單獨(dú)使用，也可在早期和晚期合并其他抗帕金森病藥，與左旋多巴合用可加強(qiáng)抗帕金森病的作用。對(duì)長(zhǎng)期使用左旋多巴發(fā)生 療效減退或產(chǎn)生不隨意的異常運(yùn)動(dòng)（如舞蹈病樣運(yùn)動(dòng)障礙和（或)疼痛性張力障礙)，用藥末期失效和"開-關(guān)"現(xiàn)象的患者，溴隱亭可提供特別有效的治療。本藥 具有內(nèi)在抗抑郁作用，可改善帕金森病患者常有的抑郁癥。
【臨床應(yīng)用】 泌乳素引起的月經(jīng)不調(diào)及不孕癥；泌乳素瘤的保守治療，術(shù)前減少腫瘤體積，術(shù)后泌乳素水平仍過高者；肢端肥大癥的輔助治療，或在某 些特殊情況下，作為手術(shù)或放射治療的替代療法；良性乳腺疾病如乳房疼痛，良性囊腫和（或)結(jié)節(jié)，特別是纖維囊性乳房疾病；自發(fā)性和腦炎后帕金森病；產(chǎn)后初 期乳腺炎；良性乳房疾病及自發(fā)性或腦炎后帕金森病等。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)較左旋多巴和卡比多巴多見，主要有惡心、頭痛、眩暈、嘔吐、腹痛。也可出現(xiàn)低血壓、多動(dòng)癥、運(yùn)動(dòng)障礙及精神癥狀。
【禁忌證】 麥角生物堿過敏者、心臟病、周圍血管性疾病及孕婦禁用。
