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| 多氟哌酸、濟民福星、多氟沙星、復諾定、喹諾敵、麥加樂杏、麥佳樂杏、沃爾得、Megalocin、Meglone、Quinodis、Quinods | |
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| 1.片劑：100mg，150mg，200mg；2.膠囊：150mg，200mg；3.注射劑(粉)：50mg，100mg；4.注射劑：200mg(100ml)。 | |
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| 本藥為第3代長效喹諾酮類抗菌藥物。與其他喹諾酮類藥物相同，主要通過抑制細菌DNA旋轉酶，阻礙細菌DNA的復制而起殺菌作用。其體外抗菌活性與氧氟沙星相近，體內抗菌活性遠遠超過諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星。本藥對葡萄球菌屬、鏈球菌屬(含肺炎鏈球菌)、腸球菌屬、卡他莫拉菌、淋病雙球菌、大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌屬、克雷白菌、沙雷菌屬、變形菌屬、摩根變形菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、分枝桿菌、厭氧菌、支原體、衣原體等均具有較強的抗菌活性。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、衣原體、支原體的標準菌株及臨床分離株顯示出與諾氟沙星、氧氟沙星幾乎同樣的抗菌譜。本品與磷霉素聯(lián)用對甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌具有相加或協(xié)同作用，對于各種細菌的增殖，MIC以上濃度呈殺菌作用。對最低殺菌濃度MBC及MIC的測定表明，本品對金黃色葡萄球菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、銅綠假單胞菌呈殺菌作用。對體外膀胱模型進行的細菌增殖抑制效果研究表明，本品單次給藥比分次給藥對細菌的增殖抑制時間長，殺菌效果亦強。對大腸菌NIHJJC-2及肺炎球菌的研究發(fā)現(xiàn)，本品與巨噬細胞、補體有協(xié)同殺菌作用。本品可明顯抑制腸桿菌和奈瑟淋球菌，體外對軍團菌屬亦很敏感，MIC50為0.64μg/ml，對感染軍團菌肺炎的豚鼠每天10mg/kg腹腔注射2～5天顯效，在用藥后0.5h測定肺和血漿藥物最高濃度分別為3.5μg/ml和3.3μg/ml，即1∶1。對正常小鼠腹腔內感染本品顯示出與氧氟沙星、環(huán)丙沙星同等或更優(yōu)的療效。對腹腔內給予環(huán)磷酰胺引起免疫低下小鼠進行的感染防御效果的研究未發(fā)現(xiàn)本品效果與對正常小鼠間有明顯差異。細菌接種6h前給藥時亦顯示出良好的感染預防效果。對小鼠上尿路感染模型亦顯示出劑量相關性療效。對小鼠肺炎模型的療效優(yōu)于氧氟沙星、環(huán)丙沙星。對兔子宮內感染模型也有良好的效果。 | |
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| 口服后在小腸道吸收，生物利用度為90%～100%，血漿藥物濃度達峰時間為1～2h，血漿峰濃度為1.6～2.9μg/ml，表觀分布容積1L/kg，單次給藥0.1g、0.2g、0.3g及0.4g后被迅速吸收(1.2～2.5h)，血漿藥物濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)顯示呈劑量相關性，血漿半衰期不受給藥量影響，血漿半衰期為10.1～10.6h。連續(xù)7天用藥后血漿藥物濃度峰值上升1.1～1.3倍，血漿半衰期與單次給藥相比未見差異。飯后給藥與空腹給藥在吸收性方面無大差異，在尿排泄方面亦未見變化。在藥動學參數(shù)方面食物的影響不大。本品組織的穿透力強，在體內分布廣，尤以膀胱、肝、腎、頜下腺、脾、心臟等器官的濃度最高，中樞和眼組織濃度降低。本品在人血漿中主要以藥物原形存在，其脫甲基物、N-氧化物量微，尿中代謝物的組成比也類似。醫(yī).學全在線www.gydjdsj.org.cn主要經(jīng)尿液中排泄，部分從膽汁排泄。72h由尿液中排出藥物原形為劑量的72%～77%，連續(xù)給藥時排泄量相同。高齡者和有肝、腎功能障礙者體內過程參數(shù)與正常人不同，需考慮變更用法用量。 | |
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| 1.對喹諾酮類藥物有過敏史者。2.孕婦。3.哺乳婦女。4.14歲以下兒童。 | |
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| 慎用：1.嚴重腎功能損害者。2.有抽搐及癲癇史者。3.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者。4.高齡患者。 | |
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| 本藥不良反應較多見，其發(fā)生率與劑量呈相關性。1.消化系統(tǒng)：可有味覺異常、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、腹瀉及便秘等。偶見血清氨基轉移酶升高。2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：可有頭昏、頭痛、失眠、眩暈、情緒不安、興奮等，可見抽搐、幻覺、幻視等，偶見嚴重失眠或幻視。3.血液系統(tǒng)：偶可引起白細胞及血小板減少，嗜酸粒細胞和單核細胞增多。4.過敏反應：可表現(xiàn)為呼吸困難、心悸、水腫、皮疹、皮膚瘙癢、血管神經(jīng)性水腫，偶可發(fā)生過敏性休克。5.光敏反應：常見，且其發(fā)生率隨劑量增加而增高。應避免直接或間接暴露在陽光及紫外線下，夜間服用可減少光毒性。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn一旦發(fā)生過敏反應，應即停藥及進行相應處治。6.其他：偶見休克、間質性肺炎，低血糖反應。也可引起血肌酐及尿素氮增高。國外報道，一項多中心的臨床研究中，1182例口服本品，其中發(fā)生不良反應53例，占4.48%。主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)(失眠、頭痛)反應21例，消化系統(tǒng)(腹部不適、嘔吐、噯氣)反應22例，過敏反應6例，其他反應較少見。在臨床進行分化檢驗的836例中，有12例異常，包括ALT、AST升高6例，嗜酸粒細胞升高2例，尿素氮和肌酐升高各1例。另一報道，應用氟羅沙星治療婦產(chǎn)科感染患者114例，其中發(fā)生不良反應者有4例，約占3.5%，包括胃腸道反應，腹瀉各1例，AST、ALT升高各1例。 | |
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| 口服：一般劑量為每天0.2～0.4g，分1～2次服，療程7～14天，少數(shù)病例3～5天，呼吸系統(tǒng)慢性感染可長達30天。用于性傳播疾病，淋菌性感染單劑量0.4g，頓服；用于軟性下疳，每次0.2～0.3g，每天2次，連續(xù)7～14天。 | |
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| 1.西咪替丁可使本藥的曲線下面積增加，不良反應發(fā)生率增高。2.含鋁或鎂的抗酸藥或硫糖鋁可降低本藥的吸收，但該相互作用的程度較其他喹諾酮類的藥物小。3.本品和類似化合物(依諾沙星、諾氟沙星)與芬布芬聯(lián)用偶爾出現(xiàn)痙攣。 | |
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| 本品口服后吸收迅速、完全，分布廣泛，血藥濃度高，且維持時間長，為該類藥中第一個每天只需給藥1次的藥品。國外在進行第三期臨床試驗中用于細菌性肺炎、慢性呼吸道感染和復雜型泌尿系統(tǒng)感染，以氧氟沙星為對照藥，氟羅沙星每天1次300mg，氧氟沙星每天600mg，分3次服。結果細菌性肺炎氟羅沙星的有效率為93.6%，對照藥為84.1%，細菌學清除率分別為65.5%和67.3%。對慢性呼吸系統(tǒng)感染有效率分別為76.5%和73.6%，細菌學清除率分別為65.5%和67.3%。對復雜性尿路感染的有效率分別為79.5%和77.7%，細菌學清除率分別為85.2%和87.2%。北京醫(yī)科大學臨床藥理研究所用隨機、對照、開放試驗，對60例急性細菌性呼吸系統(tǒng)或尿道感染患者分別口服本品或洛美沙星，氟羅沙星1次200mg，每天2次，或1次400mg，連續(xù)7～14天。結果總有效率為90%，細菌學清除率為88.2%；不良反應發(fā)生率為9.6%。觀察了氟羅沙星每天0.2～0.4g，連續(xù)7～14天，治療尿路感染40例的療效及安全性，并與氧氟沙星每天0.4～0.6g，癥狀與病程相同的尿路感染40例比較。結果兩組痊愈分別有34例和35例，顯效5例和3例，總有效率分別為85%和90%，細菌學清除率分別為90%和92.5%。不良反應發(fā)生率為20%和12.2%，兩組無顯著差異(P＞0.05)。某研究所采用隨機對照，開放試驗，對60例急性細菌性呼吸道或尿道感染患者分別口服本品或洛美沙星，同時完成氟羅沙星開放試驗50例，共計110例，每次0.2g，每天2次，或每次0.4g，每天1次，連續(xù)7～14天。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn結果隨機加開放試驗共治療各種細菌性感染80例，總有效率為90%，細菌學清除率為88.2%，不良反應發(fā)生率為9.6%。 | |
