【藥品名稱】
通用名：鹽酸哌替啶注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Pethidine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Pɑitidinɡ Zhusheye
本品主要成份為：鹽酸哌替啶。其化學(xué)名稱為：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸哌替啶片)
分子式：C15H21NO2?HCl
分子量：283.8
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為阿片受體激動劑，是目前最常用的人工合成強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。其作用類似嗎啡．效力約為嗎啡的 ～ ，與嗎啡在等效劑量下可產(chǎn)生同樣的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及呼吸抑制作用，但后者維持時間較短，無嗎啡的鎮(zhèn)咳作用。與嗎啡相似，本品為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的? 及??受體激動劑而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。肌內(nèi)注射后 10分鐘出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用、持續(xù)約2～4小時。能短時間提高胃腸道括約肌及平滑肌的張力，減少胃腸蠕動，但引起便秘及尿潴留發(fā)生率低于嗎啡。對膽道括約肌的興奮作用使膽道壓力升高，但亦較嗎啡弱。本品有輕微的阿托品樣作用，可引起心搏增快。
【藥代動力學(xué)】
本品口服或注射給藥均可吸收，口服時約有50%首先經(jīng)肝臟代謝，
故血藥濃度較低。常用的肌內(nèi)注射發(fā)揮作用較快，10分鐘出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用、持續(xù)約2～4小時。血藥濃度達(dá)峰時間1～2小時，可出現(xiàn)兩個峰值。蛋白結(jié)合率40%～60%。主要經(jīng)肝臟代謝成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后與葡萄糖醛酸形成結(jié)合型或游離型經(jīng)腎臟排出，尿液pH值酸度大時，隨尿排出的原形藥和去甲基衍生物有明顯增加。消除T1/2約3～4小時，肝功能不全時增至7小時以上。本品可通過胎盤屏障，少量經(jīng)乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用，因此根據(jù)給藥途徑的不同及藥物代謝的快慢情況，中毒病人可出現(xiàn)抑制或興奮現(xiàn)象。
【適應(yīng)癥】
本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，適用于各種劇痛，如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、麻醉前用藥，或局麻與靜吸復(fù)合麻醉輔助用藥等。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn對內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。用于分娩止痛時，須監(jiān)護(hù)本品對新生兒的抑制呼吸作用。麻醉前給藥、人工冬眠時，常與氯丙嗪、異丙嗪組成人工冬眠合劑應(yīng)用。用于心源性哮喘，有利于肺水腫的消除。
慢性重度疼痛的晚期癌癥病人不宜長期使用本品。
【用法用量】
（1)鎮(zhèn)痛：注射，成人肌內(nèi)注射常用量：一次25～100mg，一日100～400mg；極量：一次150mg，一日600mg。靜脈注射成人一次按體重以0.3mg/kg為限。
（2)分娩鎮(zhèn)痛：陣痛開始時肌內(nèi)注射，常用量：25～50mg，每4～6小時按需重復(fù)；極量：一次量以50～100mg為限。
（3)麻醉前用藥：30～60分鐘前按體重肌內(nèi)注射1.0～2.0mg/kg。麻醉維持中，按體重1.2mg/kg計算60～90分鐘總用量，配成稀釋液，成人一般以每分鐘靜滴1mg, 小兒滴速相應(yīng)減慢。
（4)手術(shù)后鎮(zhèn)痛：硬膜外間隙注藥，24小時總用量按體重2.1～2.5mg/kg為限。
（5)晚期癌癥病人解除中重度疼痛：因個體化給藥，劑量可較常規(guī)為大，應(yīng)逐漸增加劑量，直至疼痛滿意緩解，但不提倡使用。
【不良反應(yīng)】
（1)本品的耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間，一般不應(yīng)連續(xù)使用。
（2)治療劑量時可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心動過速及直立性低血壓等。
【禁忌】
室上性心動過速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴(yán)重肺功能不全等禁用。嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑制劑同用。
【注意事項(xiàng)】
（1)本品為國家特殊管理的麻醉藥品．務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對麻醉藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖．處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不應(yīng)超過3日常用量。醫(yī)學(xué)全在線處方留存兩年備查。
（2)未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品．以免掩蓋病情貽誤診治。
（3)肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。
（4)靜脈注射后可出現(xiàn)外周血管擴(kuò)張，血壓下降，尤其與吩噻嗪類藥物（如氯丙嗪等)以及中樞抑制藥并用時。
（5)本品務(wù)必在單胺氧化酶抑制藥（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上方可給藥，而且應(yīng)先試用小劑量（1/4常用量)，否則會發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重的并發(fā)癥，臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環(huán)虛脫而死亡。
（6)注意勿將藥液注射到外周神經(jīng)干附近．否則產(chǎn)生局麻或神經(jīng)阻滯。
（7)不宜用于PDA，特別不能做皮下PDA。
【妊婦及哺乳期婦女用藥】
本品能通過胎盤屏障及分泌入乳汁，因此產(chǎn)婦分娩鎮(zhèn)痛時以及哺乳期間使用時劑量酌減。
【兒童用藥】
小兒基礎(chǔ)麻醉：在硫噴妥鈉按體重3～5mg/kg 10～15min后，追加哌替啶1mg/kg加異丙嗪0.5mg/kg稀釋至10ml緩慢靜注。
【老年患者用藥】
老年人慎用。
【藥物相互作用】
（1)本品與芬太尼因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處，兩藥可有交叉敏感。本品能促進(jìn)雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效，并用時后者應(yīng)按凝血酶原時間而酌減用量。
（2)注射液不能與氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍，否則發(fā)生渾濁。
【藥物過量】
（1)本品逾量中毒時可出現(xiàn)呼吸減慢、淺表而不規(guī)則，發(fā)紺，嗜睡，進(jìn)而昏迷，皮膚潮濕冰冷，肌無力，脈緩及血壓下降，偶爾可先出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀，瞳孔擴(kuò)大、心動過速、興奮、譫妄，甚至驚厥，然后轉(zhuǎn)入抑制。
（2)中毒解救口服者應(yīng)盡早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓藥提高血壓，??-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg，亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但本品中毒出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀，拮抗劑可使其癥狀加重，此時只能用地西泮或巴比妥類藥物解除。當(dāng)血內(nèi)本品及其代謝產(chǎn)物濃度過高時，血液透析能促進(jìn)排泄毒物。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
（1)1ml：50mg （2)2m1：100mg
【貯藏】
密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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