【藥品名稱】
通用名：甲磺酸多沙唑嗪片
曾用名：
商品名：
英文名：Doxazosin Mesylate Tablets
漢語拼音：Jiɑhuɑnɡsuɑn Duoshɑzuoqin Piɑn
本品主要成份為：甲磺酸多沙唑嗪。化學(xué)名稱為：[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二烷-2-亞羰基)]哌嗪甲磺酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C23H25N5O5?CH4O3S
分子量：547.59
【性狀】
本品為白色或類白色片。
【藥理毒理】
藥理：
多沙唑嗪片是長(zhǎng)效?1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后?1-腎上腺素受體，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對(duì)心排出量影響不大。與其他的?1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對(duì)立位血壓和心率影響較大。
本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的?1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。
本品能輕度降低總膽固醇（2%~3%)、LDL-膽固醇（4%)，并輕度升高HDL-膽固醇（4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。
毒理：
致癌、致突變和生殖毒性
大鼠和小鼠分別長(zhǎng)期口服（24個(gè)月)最大耐受劑量的多沙唑嗪（每日40mg/kg和每日120mg/kg)，未發(fā)現(xiàn)有致癌活性。
致突變研究沒有顯示本品及其代謝產(chǎn)物對(duì)染色體和亞染色體結(jié)構(gòu)的影響。
大鼠研究證實(shí)，每日口服本品20mg/kg，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品后2周內(nèi)即可恢復(fù)其生殖能力。在每日口服本品5mg/kg及10mg/kg時(shí)未見其對(duì)雄鼠生育力的影響。目前尚未見任何本品對(duì)人類男性生育力影響的報(bào)告。
妊娠兔和大鼠每日分別口服本品高達(dá)41mg/kg和20mg/kg（相當(dāng)于人類服用本品12mg/天時(shí)Cmax和ACU的10倍和4倍)時(shí)，未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎崽有影響。兔在服用本品達(dá)80mg/kg時(shí)，可降低胎崽的存活率。放射活性研究顯示本品能通過妊娠大鼠的胎盤。
大鼠圍生期的研究表明，每日口服本品40mg/kg或50mg/kg（相當(dāng)于人類服用本品12mg/天時(shí)ACU的8倍)可延緩幼鼠產(chǎn)后發(fā)育。
哺乳期大鼠研究發(fā)現(xiàn)，母鼠單劑量口服[2-14C]標(biāo)記的本品1mg/kg時(shí)，其乳汁中的最大濃度比母體血漿濃度高出20倍。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間2～3小時(shí)，生物利用度約65%，與蛋白結(jié)合率達(dá)98%，終末消除半衰期（t1/2)為19～22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí)，但臨床療效無明顯降低。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
本品在肝內(nèi)代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物，但其藥代動(dòng)力學(xué)特性尚不清楚。本品主要由糞便排除，63%為代謝產(chǎn)物，4.8%為原型；腎臟排泄9%。
本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%，且達(dá)峰時(shí)間明顯低于晚間約2小時(shí)。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示，每日口服多沙唑嗪2～16mg，藥量與藥效呈線性關(guān)系。
藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響，但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時(shí)上述參數(shù)增加40%。目前有關(guān)藥物對(duì)多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。
【適應(yīng)癥】
（1)原發(fā)性高血壓。
（2)良性前列腺增生。
【用法和用量】
（1)成人常用量
口服，起始劑量1mg，每天一次，1～2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量；首劑及調(diào)整劑量時(shí)宜睡前服。維持量為1～8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。
（2)小兒劑量尚未確定。
【不良反應(yīng)】
（1)發(fā)生率在10%以上的不良反應(yīng)：頭暈、頭痛、倦怠不適。
（2)發(fā)生率在2%～10%的不良反應(yīng)：嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺異常、神經(jīng)質(zhì)、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。
（3)發(fā)生率為1%左右的不良反應(yīng)：心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、張力過強(qiáng)、肌痙攣、潮紅、結(jié)膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。
（4)發(fā)生率為0.3%左右的不良反應(yīng)：心動(dòng)過速、外周末梢缺血。
【禁忌】
（1)對(duì)喹唑啉類（如哌唑嗪，特拉唑嗪)過敏者。
（2)服用本品后發(fā)生嚴(yán)重低血壓者。
【注意事項(xiàng)】
（1)為減少首劑效應(yīng)和體位性低血壓，治療的首次劑量應(yīng)為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量后第一劑，都宜睡前服用。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
（2)病人在開始治療以及治療中增加劑量時(shí)應(yīng)避免引起突然性體位變化和行動(dòng)，并注意其可能對(duì)身體造成的傷害。
（3)本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用于已有的降壓藥治療時(shí)應(yīng)格外小心。
（4)如發(fā)生暈厥，應(yīng)置患者于平臥位，必要時(shí)給予支持治療。
（5)肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時(shí)，應(yīng)用多沙唑嗪應(yīng)十分謹(jǐn)慎。
（6)陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應(yīng)，可引起持續(xù)性勃起功能障礙，一旦發(fā)生需立即治療。
（7)前列腺癌和前列腺增生的許多癥狀相同，且兩者常合并存在，故在開始多沙唑嗪治療良性前列腺增生癥前，應(yīng)先排除前列腺癌。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。
（2)尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用此藥。
【兒童用藥】
作為抗高血壓藥，本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。
【老年患者用藥】
（1)本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng)，須減少每日維持量。
（2)本品在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。
【藥物相互作用】
（1)吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用�？赡苡捎谝种颇I前列腺素合成和（或)引起水、鈉潴留。
（2)西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期，但其臨床意義不詳。
（3)其他降壓藥與本品同用時(shí)降壓作用增強(qiáng)，需調(diào)整劑量。
（4)雌激素與本品合用時(shí)由于體液潴留而增高血壓。
（5)擬交感胺類與本品合用可使前者升壓作用與后者降壓作用均減弱。
（6)人體外血漿研究表明，多沙唑嗪對(duì)地高辛、華法林、苯妥因、吲哚美辛的蛋白結(jié)合率無影響。
【藥物過量】
藥物過量可因誤服或自殺性行為產(chǎn)生。多表現(xiàn)為體位性低血壓、頭暈、頭痛、疲勞、嗜睡，嚴(yán)重者出現(xiàn)休克或死亡。輕者置患者于臥位，血壓低者給予補(bǔ)液、升壓治療；嚴(yán)重者應(yīng)立即用活性炭洗胃，同時(shí)給予抗休克治療。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn因多沙唑嗪蛋白結(jié)合率高，血液透析不能將其排出體外。
【規(guī)格】
2mg
【貯藏】
遮光、密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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