【藥品名稱】
通用名:酮洛芬腸溶膠囊
英文名:Ketoprofen Enteric-coated Capsules
漢語拼音:Tongluofen Changrong Jiaonang
本品主要成分及其化學名稱為:本品主要成分為酮洛芬,其化學名為?-甲基-3-苯甲;-苯乙酸。
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式: C16H14O3 分子量:254.29
【性狀】
本品為腸溶膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。
【藥理毒理】
本品為芳香基丙酸衍生物,屬非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。本品除抑制環(huán)氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用,從而減輕炎癥損傷部位疼痛感覺。因緩激肽與前列腺素一起可引起疼痛。緩激肽還可引起子宮收縮,故本品用于痛經(jīng),主要是通過抑制緩激肽,從而抑制子宮收縮和鎮(zhèn)痛而起到療效。本品尚有一定的中樞性鎮(zhèn)痛作用。
急性毒性試驗結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為101mg/kg。
【藥代動力學】
口服易吸收。與食物、奶類同服時吸收減慢,但吸收仍較完全。一次給藥后約0.5~2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結(jié)合率為99%(老年人可較低)。T1/2為1.6~4小時(平均3小時),60%于24小時內(nèi)自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出,以原形物排出可達10%。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降22%~50%。
【適應癥】
用于各種關節(jié)炎:類風濕關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風性關節(jié)炎等的關節(jié)痛、腫以及各種疼痛,如痛經(jīng)、牙痛、手術后痛、癌性疼痛等。
【用法用量】
口服 成人常用量: ①抗風濕,一次50mg,一日3~4次。最大用量一天200mg;②治療痛經(jīng),一次 50mg,每 6~8小時1次,必要時可增至每次75mg。為避免對胃腸道刺激,應飯后服用,整個膠囊吞服。
【不良反應】
(1)胃腸道反應較常見,如胃部疼痛或不適、脹氣、惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉、便秘等,嚴重者可出現(xiàn)上消化道潰瘍、出血及穿孔。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn
(2)過敏反應:過敏性皮炎、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣(過敏性)等。
(3)眼:視力模糊、視網(wǎng)膜出血。
(4)心血管系統(tǒng):心律不齊、血壓升高、心悸。
(5)中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛、耳鳴、聽力下降、精神緊張、精神抑郁、幻覺、嗜睡、四肢麻木等。
(6)肝腎:肝損害、腎功能下降、間質(zhì)性腎炎、腎病。
(7)血液系統(tǒng):鼻衄、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。
(8)其它:水潴留(體重增加快、尿量減少、面部水腫等)、口腔炎、多汗等。
【禁忌癥】
(1)對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過敏者;(2)有活動性消化性潰瘍者。
【注意事項】
(1)交叉過敏:對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者,本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者,本品也可引起支氣管痙攣。
(2)有下列情況者應慎用:①哮喘,用藥后可加重;②心功能不全、高血壓、腎功能不全、肝硬化患者,用藥后可加重水鈉潴留,甚至導致心、肝、腎功能衰竭。③血友病或其他出血性疾。ò系K及血小板功能異常),用藥后出血時間延長,出血傾向加重;④有消化道潰瘍病史者,應用本品時易出現(xiàn)胃腸道副作用,包括產(chǎn)生新的潰瘍;
(3)本品為治療關節(jié)炎的對癥藥物,用藥數(shù)天至1周見效,達最大療效需連續(xù)用藥2~3周。必須同時進行病因治療。
(4)腎功能不全者應酌情減量。
(5)為了減少對胃腸道刺激,可與食物同服或飯后服用。對急需止痛患者,可于進食前30分鐘或進食后2小時服藥。
(6)長期用藥時應定期隨診,檢查血象及肝、腎功能。一旦出現(xiàn)胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常、血象異常及過敏反應等異常情況,應立即停藥、就診。
(7)對實驗室檢查的干擾:①由于本品對血小板聚集有抑制作用,可使出血時間延長3~4秒;②本品可使血鈉濃度降低,血紅蛋白及紅細胞壓積降低;③本品可致血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及轉(zhuǎn)氨酶升高;④由于本品在尿中代謝產(chǎn)物的干擾,可影響尿17一羥皮質(zhì)類固醇(17-OHCS)的測定結(jié)果。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女不宜應用。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年患者用藥】
老年人應用本品時血漿蛋白結(jié)合率及藥物排出速度可減低,導致血藥濃度升高及半衰期延長,因而需注意劑量調(diào)整。尤其大于70歲者,開始可用半量,如無效且耐受好,可逐漸增加至常用量,但應密切監(jiān)護 。
【藥物相互作用】
(1)飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應及出血傾向。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
(2)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
(3)與呋塞米同用時,后者的排鈉和降壓作用減弱。
(4)與維拉帕米、硝苯地平同用時,本品的血藥濃度增高。
(5)本品可增高地高辛的血濃度,同用時須注意調(diào)整地高辛的劑量。
(6)本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。
(7)本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。
(8)本品不應與丙磺舒同用,因后者可明顯降低本品腎臟清除率(降低66%)和蛋白結(jié)合率(降低28%),導致血藥濃度增高,而有引起中毒的危險。
(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
【藥物過量】
服用常規(guī)劑量的5~10倍可導致嗜睡、惡心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發(fā)生,但較少見。服藥超量時應作緊急處理,包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸藥或(和)利尿劑,并給予檢測及其他支持治療。
【規(guī)格】
(1)25mg (2)50mg
【貯藏】
遮光,密封保存。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn
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