【藥品名稱】
通用名：秋水仙堿片
英文名：Colchicine Tablets
漢語(yǔ)拼音：Qiushuixianjian Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：本品主要成分秋水仙堿，為一種生物堿。其化學(xué)名為N-（5，6，7，9-四氫-1，2，3，10-四甲氧基-9-氧-苯并?a?庚間三烯并庚間三烯-7-基)乙酰胺。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C22H25NO6 分子量：399.44
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
秋水仙堿通過(guò)：① 和中性粒細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能，包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、粘附和吞噬作用；② 抑制磷脂酶A2，減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯；③ 抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生白介素-6等，從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無(wú)降血尿酸作用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎于口服后12～24小時(shí)起效，90%的患者在服藥24小時(shí)至48小時(shí)疼痛消失。
急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg；小鼠靜脈注射LD50為4.13mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后在胃腸道迅速吸收，血漿蛋白結(jié)合率低，僅為10%～34%，服藥后0.5～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值�？诜�2mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在分離出的中性粒細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。本品在肝內(nèi)代謝，從膽汁及腎臟（10%～20%)排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續(xù)約10天。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
【適應(yīng)癥】
治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作，預(yù)防復(fù)發(fā)性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作。
【用法用量】
口服 急性期：成人常用量為每1～2小時(shí)服0.5～1mg，直至關(guān)節(jié)癥狀緩解，或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐，達(dá)到治療量一般為3～5mg，24小時(shí)內(nèi)不宜超過(guò)6mg，停服72小時(shí)后一日量為0.5～1.5mg，分次服用，共7天。 預(yù)防：一日0.5～1.0mg，分次服用，但療程酌定，如出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)隨時(shí)停藥。
【不良反應(yīng)】
與劑量大小有明顯相關(guān)性，口服較靜脈注射安全性高。
（1)胃腸道癥狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見(jiàn)的早期不良反應(yīng)，發(fā)生率可達(dá)80%，嚴(yán)重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長(zhǎng)期服用者可出現(xiàn)嚴(yán)重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。
（2)肌肉、周圍神經(jīng)病變：有近端肌無(wú)力和（或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細(xì)胞受損同時(shí)可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變，表現(xiàn)為麻木、刺痛和無(wú)力。肌神經(jīng)病變并不多見(jiàn)，往往在預(yù)防痛風(fēng)而長(zhǎng)期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)。
（3)骨髓抑制：出現(xiàn)血小板減少，中性細(xì)胞下降，甚至再生障礙性貧血，有時(shí)可危及生命。
（4)休克：表現(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識(shí)障礙。死亡率高，多見(jiàn)于老年人。
（5)致畸：文獻(xiàn)報(bào)道2例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而有長(zhǎng)期服用秋水仙堿史者。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
（6)其他：脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱及肝損害等。
【禁忌癥】
對(duì)骨髓增生低下，及腎和肝功能不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)如發(fā)生嘔吐、腹瀉等反應(yīng)，應(yīng)減小用量，嚴(yán)重者應(yīng)立即停藥。
（2)骨髓造血功能不全，嚴(yán)重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。
（3)用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。
（4)另女性患者在服藥期間及停藥以后數(shù)周內(nèi)不得妊娠。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可致畸胎，孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年患者用藥】
對(duì)老年人應(yīng)減少劑量。因?yàn)楸酒返闹卸玖砍Ｅc其體內(nèi)蓄積劑量有關(guān)，當(dāng)腎排泄功能下降時(shí)容易造成積蓄中毒。本品又需經(jīng)腸肝循環(huán)解毒，肝功能不良時(shí)解毒能力下降，亦易促使毒性加重。
【藥物相互作用】
（1)本品可導(dǎo)致可逆性的維生素B12吸收不良。
（2)本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效，擬交感神經(jīng)藥的反應(yīng)性加強(qiáng)。
【藥物過(guò)量】
本品是細(xì)胞有絲分裂毒素，毒性大，一旦過(guò)量缺乏解救措施，須格外注意藥物過(guò)量。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
0.5mg
【貯藏】
遮光，密封保存。
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