咪康唑

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咪康唑副作用;別名:咪可拉唑、達(dá)克寧、可寧、霉康唑、霉可乃除、霉可唑、氯益康唑、硝酸咪康唑、二氯苯咪唑、無霉、雙氯苯咪唑、Aflorin、Albistat、Andergin、Daktar、Daktarin;咪康唑適應(yīng)癥:1.本藥可用于念珠菌屬真菌所致的嚴(yán)重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染；靜脈給藥可作為嚴(yán)重隱球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病的次選用藥。2.本藥外用制劑可用于治療廣泛性皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、股癬、腳癬、花斑癬等。3.本藥對革蘭陽性菌有抗菌作用，可用于由此類細(xì)菌引起的繼發(fā)性感染。4.用于治療深部真菌病，對五官、陰道、皮膚等部位的真菌感染也有效。;咪康唑藥理學(xué)作用:本藥為人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，其活性成分為咪康唑。本藥干擾細(xì)胞色素P450的活性，抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成，改變膜的通透性，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏；也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成以及氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚，導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)的變性和細(xì)胞壞死。本藥亦可抑制白色念珠菌從芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂星忠u性的菌絲的過程。本藥為廣譜抗真菌藥，對皮膚癬菌、念珠菌、酵母菌及隱球菌等具有抑制和殺菌作用，對革蘭陽性球菌和桿菌也有很強(qiáng)的抗菌力。

分類名稱

一級分類：皮膚科用藥二級分類：抗真菌藥物三級分類：

藥品英文名

Miconazole

藥品別名

咪可拉唑、達(dá)克寧、可寧、霉康唑、霉可乃除、霉可唑、氯益康唑、硝酸咪康唑、二氯苯咪唑、無霉、雙氯苯咪唑、Aflorin、Albistat、Andergin、Daktar、Daktarin

藥物劑型

1.軟膏：2%；2.膠囊：250mg；3.滅菌溶液：200mg(20ml)；4.注射劑：200mg(20ml)；5.陰道栓：100mg。

藥理作用

本藥為人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，其活性成分為咪康唑。本藥干擾細(xì)胞色素P₄₅₀的活性，抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成，改變膜的通透性，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏；也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成以及氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚，導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)的變性和細(xì)胞壞死。本藥亦可抑制白色念珠菌從芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂星忠u性的菌絲的過程。本藥為廣譜抗真菌藥，對皮膚癬菌、念珠菌、酵母菌及隱球菌等具有抑制和殺菌作用，對革蘭陽性球菌和桿菌也有很強(qiáng)的抗菌力。

藥動學(xué)

口服吸收差，靜脈注射后在肝臟迅速代謝，約18%的非活性代謝物自尿中排出。藥動學(xué)為三房室開放模型，半衰期分別為0.4、2.1和24.1h，血清蛋白結(jié)合率為90%。本品在體內(nèi)分布廣，可滲入發(fā)炎的關(guān)節(jié)、眼睛的玻璃體及腹膜中，但在痰液、唾液中濃度低，對血-腦脊液屏障穿透力差。腎功能不全包括血液透析的患者其藥動學(xué)曲線并不改變。按照9mg/kg劑量給藥，多數(shù)病例的血藥濃度可超過1μg/ml。局部用藥后主要停留在病變部位，吸收入體內(nèi)甚少。口服1g后血藥峰濃度僅1mg/L。單次靜脈滴注400～1000mg后血藥峰濃度為2～5mg/L。用量的14%～22%自尿排出，主要為無活性的代謝物，其中原形物不到1%。

適應(yīng)證

1.本藥可用于念珠菌屬真菌所致的嚴(yán)重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染；靜脈給藥可作為嚴(yán)重隱球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病的次選用藥。2.本藥外用制劑可用于治療廣泛性皮膚黏膜念珠菌病、念珠菌外陰陰道炎、體癬、股癬、腳癬、花斑癬等。3.本藥對革蘭陽性菌有抗菌作用，可用于由此類細(xì)菌引起的繼發(fā)性感染。4.用于治療深部真菌病，對五官、陰道、皮膚等部位的真菌感染也有效。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn

禁忌證

1.對本品過敏者禁用。2.1歲以下兒童及妊娠期婦女禁用。

注意事項

1.靜脈滴注時務(wù)必先將注射劑稀釋，靜脈滴注速度不宜過快，以避免出現(xiàn)心臟驟停或心律失常，并應(yīng)密切觀察。2.不可與一些組成復(fù)雜的輸液配伍。3.出現(xiàn)瘙癢和皮疹嚴(yán)重者應(yīng)停藥，惡心和嘔吐者可服抗組胺藥或止吐藥，并避開餐前后給藥，適當(dāng)減少用量。4.避免本品直接接觸眼睛，摩擦部位宜用洗劑，倘用乳膏涂少量后應(yīng)擦勻，以免發(fā)生浸泡作用。5.治療期間定期檢查周圍血象、血膽固醇、三酰甘油、血清氨基轉(zhuǎn)移酶。

不良反應(yīng)

1.可致心臟驟停，應(yīng)密切觀察給藥。2.不良反應(yīng)以靜脈炎為多見，常見的還有皮膚瘙癢、惡心、發(fā)熱和寒戰(zhàn)、眩暈、皮疹、嘔吐等。瘙癢和皮疹嚴(yán)重者應(yīng)停藥。惡心和嘔吐者可服抗組胺藥或止吐藥，還可適當(dāng)減少用量。3.可引起血細(xì)胞比容下降、血小板減少、血鈉下降等。用藥期間應(yīng)檢查血紅蛋白、血細(xì)胞比容、電解質(zhì)和血脂等，遇有異常應(yīng)及時停藥。4.偶可引起過敏反應(yīng)，必須在住院嚴(yán)密觀察下用藥。5.局部用藥可出現(xiàn)水皰、燒灼感、充血、瘙癢或其他皮膚刺激征象，多發(fā)生在治療初期，停藥后癥狀即可消失。

用法用量

1.成人：(1)靜脈滴注：本藥用5%葡萄糖注射劑250ml稀釋后靜脈滴注，每天0.6～1.2g，分3次間隔8h給藥。最高量以不超過每天30mg/kg為宜；(2)鞘內(nèi)給藥：最大劑量為每次20mg，每3～7天給藥1次；(3)局部給藥：①體癬、股癬和手足癬：宜用乳膏劑、洗劑，早晚各1次；②皮膚念珠菌病：宜用乳膏劑，早晚各1次；③花斑癬：宜用乳膏劑，每天1次；(4)陰道給藥：每晚用栓劑1粒，插入陰道深處，一般連用10天。月經(jīng)期內(nèi)也應(yīng)堅持治療。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn2.兒童：靜脈滴注：本藥用5%葡萄糖注射劑稀釋后靜脈滴注，1歲以上小兒按體重每天20～40mg/kg，分次靜脈滴注，每次滴注量不宜超過15mg/kg。本品尚可制成2%霜劑和2%洗劑用于皮膚和陰道真菌感染，10～14天為1個療程。

藥物相應(yīng)作用

1.與抗凝藥如華法林、香豆素或茚滿二酮類藥物合用可導(dǎo)致凝血酶原時間延長。2.本藥可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，增加腎毒性發(fā)生的危險性。3.與苯妥因合用，可減緩苯妥英鈉的代謝，使其血藥濃度明顯升高；同時本藥血藥濃度降低，達(dá)峰時間延遲。4.與降糖藥合用時，可抑制后者的代謝而致嚴(yán)重低血糖反應(yīng)。5.與西沙必利合用屬禁忌，合用時抑制細(xì)胞色素P₄₅₀代謝，可導(dǎo)致心律失常發(fā)生。6.與兩性霉素B合用會導(dǎo)致拮抗作用。7.異煙肼、利福平可增強(qiáng)本藥的代謝，降低其血藥濃度，可導(dǎo)致治療失敗或疾病復(fù)發(fā)。不可與一些組成復(fù)雜的液體配伍。

專家點評

本品為廣譜抗真菌藥，作用機(jī)制同酮康唑。臨床主要用于全身性白色念珠菌等敏感真菌引起的感染，如敗血癥、呼吸系統(tǒng)感染、腎和尿道感染、消化系統(tǒng)感染等。臨床鞘內(nèi)注射治療隱球菌性腦膜炎。用咪康唑乳膏治療體、股癬的療效和安全性，以復(fù)方益康唑乳膏為對照。將乳膏涂于患部，每天2次，療程3周。結(jié)果總?cè)史謩e為69%和87%，總有效率均為97%，真菌清除率均為94%，不良反應(yīng)發(fā)生率均為3%。咪康唑乳膏與復(fù)方益康唑乳膏治療體、股癬有相似的療效和安全性。對皮膚癬菌、念珠菌、酵母菌以及隱球菌有抑制殺菌作用，對革蘭陽性球菌和桿菌也有很強(qiáng)抗菌力。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn國內(nèi)報道，用2%咪康唑霜治療表淺性真菌感染者270例，其中體、股癬18例，17例于2周內(nèi)痊愈；足癬252例，2周后有效率為86.2%，真菌培養(yǎng)陰轉(zhuǎn)率為92%。

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