甲睪酮

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甲睪酮副作用;別名:17α-甲基睪酮、17α-甲基睪丸酮、甲基睪酮、甲基睪丸素、甲基睪丸酮、Android、Androsan、Testoviron;甲睪酮適應(yīng)癥:1.無睪癥及類無睪癥：先天缺失或后天缺損的無睪癥及睪丸功能不全的類無睪癥者應(yīng)用本品代替代治療。2.月經(jīng)過多：本品可增強子宮肌肉及子宮血管張力，改善盆腔充血，減少出血量。3.子宮內(nèi)膜異位：可能是間接地通過其抗雌激素作用或直接影響子宮內(nèi)膜細胞的局部代謝，促使異位內(nèi)膜軟化和退化。4.子宮肌瘤：近絕經(jīng)年齡而月經(jīng)量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，連續(xù)3～6個月。5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉(zhuǎn)移者病情得到緩解。6.老年人骨質(zhì)疏松。7.小兒再生障礙性貧血：可使骨髓造血功能得到顯著改善，但顯效較慢。8.原發(fā)性或繼發(fā)性男性性功能減低。;甲睪酮藥理學(xué)作用:本藥為合成雄激素，是睪酮的17-α甲基衍生物。本藥的作用與天然睪丸素相同，但口服有效，雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。本藥能促進男性性器官的生長與發(fā)育，維持第二性征；能夠引起氮、鈉、鉀、磷的潴留，使腎分泌鈣減少；能夠促進蛋白質(zhì)和骨質(zhì)的合成，使蛋白質(zhì)的分解降低。兒童期服用，能夠加速身體的增長，但骨成熟相對提前。甲睪酮還能夠促進紅細胞刺激因子生成而使紅細胞和血紅蛋白增加，并刺激骨髓造血功能。另外，本藥還可對抗雌激素作用，抑制子宮內(nèi)膜生長，故可用于治療與雌激素增高有關(guān)的疾病。并且，由于外源性雄激素可反饋抑制黃體生成素(LH)而使內(nèi)源性雄激素分泌減少，因此大劑量應(yīng)用甲睪酮，可反饋抑制卵泡刺激素(FSH)使精子合成受限，并抑制卵巢及垂體功能。1.生殖系統(tǒng)：促進男性性征和生殖器官發(fā)育，并保持其成熟狀態(tài)，大劑量可抑制垂體前葉分泌促性腺激素，從而發(fā)揮負反饋作用。對女性可對抗雌激素，抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢、垂體功能。2.同化作用：能明顯地促進蛋白質(zhì)合成，減少氨基酸分解（異化作用)，使肌肉增長，體重增加，降低氮質(zhì)血癥，同時出現(xiàn)水、鈉、磷潴留現(xiàn)象。3.代謝作用：促進鈣、磷再吸收，增加骨骼中鈣磷沉積及骨質(zhì)形成。4.骨髓造血功能：在骨髓功能低下時，較大劑量可以促進細胞的生長，使紅細胞和血紅蛋白增加。這可能是通過促進腎臟分泌促紅細胞生成素（erythropoietin)所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。

分類名稱

一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物二級分類：性腺疾病用藥三級分類：

藥品英文名

Methyltestosterone

藥品別名

17α-甲基睪酮、17α-甲基睪丸酮、甲基睪酮、甲基睪丸素、甲基睪丸酮、Android、Androsan、Testoviron

藥物劑型

1.含片：5mg，10mg；2.片劑：5mg，10mg。

藥理作用

本藥為合成雄激素，是睪酮的17-α甲基衍生物。本藥的作用與天然睪丸素相同，但口服有效，雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。本藥能促進男性性器官的生長與發(fā)育，維持第二性征；能夠引起氮、鈉、鉀、磷的潴留，使腎分泌鈣減少；能夠促進蛋白質(zhì)和骨質(zhì)的合成，使蛋白質(zhì)的分解降低。兒童期服用，能夠加速身體的增長，但骨成熟相對提前。甲睪酮還能夠促進紅細胞刺激因子生成而使紅細胞和血紅蛋白增加，并刺激骨髓造血功能。另外，本藥還可對抗雌激素作用，抑制子宮內(nèi)膜生長，故可用于治療與雌激素增高有關(guān)的疾病。并且，由于外源性雄激素可反饋抑制黃體生成素(LH)而使內(nèi)源性雄激素分泌減少，因此大劑量應(yīng)用甲睪酮，可反饋抑制卵泡刺激素(FSH)使精子合成受限，并抑制卵巢及垂體功能。1.生殖系統(tǒng)：促進男性性征和生殖器官發(fā)育，并保持其成熟狀態(tài)，大劑量可抑制垂體前葉分泌促性腺激素，從而發(fā)揮負反饋作用。對女性可對抗雌激素，抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢、垂體功能。2.同化作用：能明顯地促進蛋白質(zhì)合成，減少氨基酸分解（異化作用)，使肌肉增長，體重增加，降低氮質(zhì)血癥，同時出現(xiàn)水、鈉、磷潴留現(xiàn)象。3.代謝作用：促進鈣、磷再吸收，增加骨骼中鈣磷沉積及骨質(zhì)形成。4.骨髓造血功能：在骨髓功能低下時，較大劑量可以促進細胞的生長，使紅細胞和血紅蛋白增加。這可能是通過促進腎臟分泌促紅細胞生成素（erythropoietin)所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。

藥動學(xué)

本品口服能從胃腸道吸收，口服10mg后1～2h達藥峰濃度，半衰期約為2.5～3.5h，也可從口腔黏膜吸收。由于口服經(jīng)肝臟代謝失活，故以舌下含服為宜，劑量可減半。舌下含服的療效比口服高2倍。本品在肝臟代謝較慢，因而半衰期較長。

適應(yīng)證

1.無睪癥及類無睪癥：先天缺失或后天缺損的無睪癥及睪丸功能不全的類無睪癥者應(yīng)用本品代替代治療。2.月經(jīng)過多：本品可增強子宮肌肉及子宮血管張力，改善盆腔充血，減少出血量。3.子宮內(nèi)膜異位：可能是間接地通過其抗雌激素作用或直接影響子宮內(nèi)膜細胞的局部代謝，促使異位內(nèi)膜軟化和退化。4.子宮肌瘤：近絕經(jīng)年齡而月經(jīng)量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，連續(xù)3～6個月。5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉(zhuǎn)移者病情得到緩解。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn6.老年人骨質(zhì)疏松。7.小兒再生障礙性貧血：可使骨髓造血功能得到顯著改善，但顯效較慢。8.原發(fā)性或繼發(fā)性男性性功能減低。

禁忌證

1.對本品有過敏史者。2.肝腎功能不全患者。3.前列腺癌患者、孕婦及哺乳期婦女。

注意事項

1.慎用：肝腎功能不全患者。2.老年男性患者在使用本藥時，有發(fā)生前列腺增生及前列腺癌的高度危險。3.乳腺癌患者服用本藥時，由于刺激骨質(zhì)溶解，可引起血鈣過高，一旦發(fā)生需停藥。4.女性用藥需監(jiān)測其可能出現(xiàn)的男性化征象，一旦發(fā)生需立即停藥。另外，使用本藥期間應(yīng)定期檢查肝功能等，如有異常則需停藥。4.女性患者應(yīng)限制雄激素使用的每月總量不超過300mg。5.一旦出現(xiàn)水腫(伴有或不伴有充血性心力衰竭)時，應(yīng)停藥并加用利尿劑。6.糖尿病患者應(yīng)用睪酮，能夠降低血糖，因此要減少胰島素的用量。7.當使用本藥含片時，切勿將藥片吞服，并且含服期間不要嚼口香糖、喝水或抽煙。8.男性患者可引起睪丸萎縮、精子生成減少。發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象應(yīng)立即停藥。每月總量不超過300mg，一般可避免女性患者男性化。可干擾肝臟內(nèi)毛細膽管的排泄功能，使膽汁淤積，引起膽汁淤積性黃疸。出現(xiàn)黃疸或肝功能異常者應(yīng)停藥。

不良反應(yīng)

1.本藥化學(xué)結(jié)構(gòu)式中有17α-烷基的雄激素，長期大劑量服用易致膽汁淤積性肝炎，出現(xiàn)黃疸。2.長期應(yīng)用于女性患者可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經(jīng)、乳腺退化、性欲改變等男性化現(xiàn)象。3.舌下給藥可致口腔炎，表現(xiàn)為疼痛、流涎等癥狀。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn4.如患者原有心、腎、肝疾病，服用本藥后可導(dǎo)致水腫，并可伴有充血性心力衰竭。

用法用量

口服每次10mg，每天2次；舌下含化每次5mg，每天2次。1.無睪癥及類無睪癥：先天缺失或后天缺損的無睪癥及睪丸功能不全的類無睪癥者應(yīng)用本品代替代治療。口服，起始量每天30～100mg，維持量為每天20～60mg。2.月經(jīng)過多：本品可增強子宮肌肉及子宮血管張力，改善盆腔充血，減少出血量。每次舌下含化5～10mg，每天2次，每月劑量不超過300mg。3.子宮內(nèi)膜異位癥：可能是間接地通過其抗雌激素作用或直接影響子宮內(nèi)膜細胞的局部代謝，促使異位內(nèi)膜軟化和退化。5mg舌下含化，每天2次，月經(jīng)第5～25天用，連續(xù)治療3～6個月。4.子宮肌瘤：近絕經(jīng)年齡而月經(jīng)量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，連續(xù)3～6個月。5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉(zhuǎn)移者病情得到緩解。每次5～10mg舌下含化，每天2次。6.老年性骨質(zhì)疏松癥：每天10mg，舌下含化。7.小兒再生障礙性貧血：可使骨髓造血功能得到顯著改善，但顯效較慢，一般在用藥后2～4個月才顯效，5～8個月為1個療程。8.男性性腺功能低下者激素替代治療：每次5mg，每天2次。9.絕經(jīng)婦女晚期乳腺癌姑息治療：每次25mg，每天1～4次。如果對治療有反應(yīng)，2～4周后，用量可減至每天2次，每次25mg，舌下含服。10.男性雄激素缺乏癥：開始時每天30～100mg，維持量為每天20～60mg。

藥物相應(yīng)作用

1.本藥可增強抗凝血藥如華法林等的療效，使出血的危險性增加。2.與環(huán)孢素合用可增加環(huán)孢素的不良反應(yīng)。3.與腎上腺皮質(zhì)激素合用，可加重水腫。4.與氨芐西林、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等合用，可降低本藥的療效。

專家點評

本品為天然雄激素睪酮的17-α位甲基衍生物，口服可吸收，舌下含服效果更好。具有雄激素和蛋白同化作用，促進蛋白合成及骨質(zhì)形成，刺激骨髓造血功能，還有抗雌激素作用，抑制卵巢功能及子宮內(nèi)膜生長。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn是性激素替代療法常用藥物，具有明顯療效，但作用時間短，每天要多次用藥。

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