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| 一級分類：眼科用藥 二級分類：前列腺素衍生物 三級分類： | |
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| 曲伏前列素滴眼液：2.5ml∶0.1mg。貯法：2～25℃保存，開蓋6周后丟棄。 | |
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| 本藥系降眼內壓藥，作用與拉坦前列素相似。其作用機制可能為：本藥是一種異丙酯前體藥，滴眼后迅速被水解為具有生物活性的游離酸形式，而曲伏前列素游離酸是一種選揮性的FP前列腺類受體激動劑，可通過增加葡萄膜鞏膜通路房水外流來降低眼壓。 | |
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| 本藥滴眼后0.5h達血藥濃度峰值，2h后發(fā)揮降眼內壓作用，在12h達最大作用。本藥通過角膜吸收，能很快被角膜酯酶水解為具有生物學活性的游離酸。在全身代謝中，曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產物(生物轉化包括α碳酸鏈的β-氧化產生1，2-二醇和1，2，3，4-四醇的類似物，15-羥基部分氧化及13，14雙鍵還原作用)，因此到達體循環(huán)的藥量百分率較低(2/3患者的游離酸血藥濃度低于0.01ng/ml)。曲伏前列素游離酸從血漿中的排泄非常迅速，通常在給藥后的1h內低于限量。滴眼后有低于2%的曲伏前列素游離酸在4h內從尿中排出。一項實驗顯示本藥最終排泄半衰期為17～86min(平均為45min)。此外，實驗顯示本藥在體內無顯著蓄積。 | |
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| 1.對本藥過敏者。2.對苯扎氯銨過敏者。3.急性眼部感染者。4.活動性眼內炎癥期間不宜使用。 | |
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| 1.慎用：(1)有眼部感染史或眼內炎癥病史(如虹膜炎、葡萄膜炎)的患者。(2)有因使用拉坦前列素或其他前列腺素衍生物所致嚴重不良反應或過敏病史者。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn(3)無晶體、人工晶體或有其他發(fā)生黃斑水腫的危險因素(發(fā)生黃斑囊樣水腫的危險增加)患者。(4)肝功能損傷者。(5)腎功能損傷者。(6)閉角型、炎癥性或新生血管性青光眼患者。2.藥物對兒童的影響：兒童用藥安全性和有效性尚不明確。3.藥物對老人的影響：老年患者與成年患者在療效和不良反應上無顯著差異。4.藥物對妊娠的影響：動物實驗顯示本藥有致畸性，但人類臨床實驗尚不明確。美國藥品和食品監(jiān)督管理局(FDA)對本藥妊娠安全性分級為C級，孕婦用藥應權衡利弊。5.藥物對哺乳的影響：動物實驗顯示本藥可泌入乳汁，但人類臨床實驗尚不明確，哺乳期婦女用藥應謹慎。6.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測：(1)定期壓平眼壓(眼內壓)測量(角膜異常者應避免進行測量)。(2)定期虹膜色素檢查(直到顏色加深逐漸明顯)。7.本藥可適用于對使用其他降眼壓藥不耐受或療效不佳時。8.使用多劑量包裝的局部眼用藥物時可發(fā)生細菌性角膜炎。應避免藥瓶頭部接觸眼睛或眼部周圍組織，患者一旦在治療中出現(xiàn)眼部狀態(tài)改變(如外傷或感染)或有眼部手術時應謹慎。9.本藥可以和其他眼局部用藥一起用于降眼壓，合用時每種藥物時間間隔至少5min。10.在佩戴角膜接觸鏡期間應禁止使用本藥0.004%滴眼液(因其中含的苯扎氯銨可被接觸性鏡片吸收)。因此在使用前應將接觸性鏡片摘除，在滴入本藥15min后再重新戴入鏡片。11.本藥引起虹膜顏色的改變發(fā)展很慢，甚至幾個月或幾年都不易察覺，因此應告知患者虹膜色素變化的可能性。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn如果色素沉著發(fā)生應停止治療。12.對單眼接受治療的患者，應告知患者可能在治療眼出現(xiàn)虹膜、眶周和(或)眼瞼組織和睫毛的棕色素增加，因此雙眼會出現(xiàn)顏色差異。也應當告知患者雙眼的睫毛長度，密度，和(或)數量的不同。 | |
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| 本藥常見眼部不良反應，而非眼部不良反應占1%～5%。1.心血管系統(tǒng)：可見心絞痛、心動過緩、高血壓、低血壓、高膽固醇血癥。2.中樞神經系統(tǒng)：可見焦慮、抑郁、頭痛。3.代謝/內分泌系統(tǒng)：可見前列腺功能紊亂。4.呼吸系統(tǒng)：可見氣管炎、鼻竇炎、感冒綜合征。5.肌肉骨骼系統(tǒng)：可見關節(jié)炎、背痛、胸痛。6.泌尿生殖系統(tǒng)：可見尿失禁、尿道感染。7.眼：最常見眼充血(35%～50%)，約3%患者因結膜充血停藥。5%～10%的患者可見視力下降、眼部不適、異物感、疼痛、眼癢。1%～4%的患者可見視力異常、視物模糊、白內障、眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、眼干、瞼緣結痂、房閃、畏光、流淚、結膜下出血。此外，有報道本藥可引起色素組織的變化，常見增加虹膜色素沉著、增加眼眶周圍組織(眼瞼)色素沉著、增加睫毛的顏色和生長，這些改變可能是永久的。在多色素虹膜患者中，眼部顏色的改變明顯。如果發(fā)生色素沉著應停止治療。 | |
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| 成人經眼給藥：開角型青光眼或高眼壓癥：每晚1次，1次1滴。劑量不能超過1次/d，因頻繁使用會降低本藥降眼壓效應。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn | |
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