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| 鹽酸厄羅替尼、Erlotinib Hydrochloride、Traceva | |
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| 本品為人表皮生長因子1型受體及表皮生長因子受體(HERl/EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，其抗腫瘤機理尚不完全清楚。表皮生長因子受體(ERGF)表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面，本品能抑制與表皮生長因子受體相關(guān)的酪氨酸激酶在細胞內(nèi)的磷酸化，本品對其他酪氨酸激酶受體的特異抑制作用尚不完全清楚。 | |
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| 本品口服吸收率為60%，與食物同服時生物利用度幾乎達100%。給藥6h后血藥濃度達峰值，7～8天達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品血漿蛋白結(jié)合率約93%，主要與血漿白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合，表觀分布容積為232L。本品大部分經(jīng)CYP3A4代謝，少量經(jīng)CYPlA2代謝，半衰期約為36h�？诜酒�100mg，給藥劑量的83%從糞便排出，8%經(jīng)尿液排出。與CYP3A4抑制劑酮康唑合用，本品藥時曲線下面積(AUC)升高2/3。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn | |
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| 本品適用于其他化療藥物治療失敗的小細胞肺癌(NSCLC)。 | |
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| 1．本品生殖毒性分級為D，可引起大鼠胎鼠成活率降低。女性患者使用本品期間應(yīng)避免懷孕，孕婦禁用。2．尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女不推薦使用，如果使用應(yīng)停止哺乳。 | |
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| 1．本品可引起肝功能異常，治療期間應(yīng)定期監(jiān)測肝功能，出現(xiàn)嚴重肝功能異常應(yīng)考慮減量或停藥。2．本品可引起出血，有些與合用華法林有關(guān)。正在使用華法林或其他雙香豆素類抗凝藥的患者應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間。3．使用本品出現(xiàn)腹瀉導(dǎo)致脫水的患者及出現(xiàn)嚴重皮膚反應(yīng)的患者，應(yīng)降低劑量或暫時停藥。4．兒童用藥安全性尚未評價。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn5．本品過量可能引起腹瀉、藥疹、肝轉(zhuǎn)氨酶升高，出現(xiàn)藥物過量應(yīng)停止給藥，并采用對癥治療。6．15～30℃保存。 | |
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| 1．本品最常見的不良反應(yīng)為藥疹和腹瀉，其他不良反應(yīng)包括：食欲減退、疲勞、呼吸困難、咳嗽、感染、嘔吐、口炎、瘙癢、皮膚干燥、結(jié)膜炎、干性角膜結(jié)膜炎、腹痛。2．本品可引起肝功能異常，包括丙氨酸氨基轉(zhuǎn)氨酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)氨酶(AST)和膽紅素升高。3．與華法林或非甾體抗炎藥合用可引起胃腸道出血。 | |
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| 口服，推薦劑量為150mg，飯前1h或飯后2h服用。肝功能不全患者可適當(dāng)降低劑量。 | |
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| 1．CYP3A4抑制劑酮康唑可使本品的AUC升高2/3，本品與酮康唑及其他強效CYP3A4抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、醋竹桃霉素及氟立康唑)合用時應(yīng)謹慎。2．CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平可使本品的AUC降低2/3，與利福平合用，本品劑量可調(diào)整為150mg。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn與其他CYP3A4誘導(dǎo)劑(利福布汀、利福噴丁、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和貫葉金絲桃)合用 時，應(yīng)調(diào)整給藥劑量。 | |
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