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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:厄羅替尼的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

厄羅替尼

厄羅替尼副作用;別名:鹽酸厄羅替尼、Erlotinib Hydrochloride、Traceva;厄羅替尼適應癥:本品適用于其他化療藥物治療失敗的小細胞肺癌(NSCLC)。;厄羅替尼藥理學作用:本品為人表皮生長因子1型受體及表皮生長因子受體(HERl/EGFR)氨酸激酶抑制劑,其抗腫瘤機理尚不完全清楚。表皮生長因子受體(ERGF)表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面,本品能抑制與表皮生長因子受體相關的酪氨酸激酶在細胞內的磷酸化,本品對其他酪氨酸激酶受體的特異抑制作用尚不完全清楚。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他 三級分類: 
 藥品英文名
Erlotinib
 藥品別名
鹽酸厄羅替尼、Erlotinib Hydrochloride、Traceva
 藥物劑型
片劑:25mg;100mg;150mg。
 藥理作用
本品為人表皮生長因子1型受體及表皮生長因子受體(HERl/EGFR)氨酸激酶抑制劑,其抗腫瘤機理尚不完全清楚。表皮生長因子受體(ERGF)表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面,本品能抑制與表皮生長因子受體相關的酪氨酸激酶在細胞內的磷酸化,本品對其他酪氨酸激酶受體的特異抑制作用尚不完全清楚。
 藥動學
本品口服吸收率為60%,與食物同服時生物利用度幾乎達100%。給藥6h后血藥濃度達峰值,7~8天達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品血漿蛋白結合率約93%,主要與血漿白蛋白及α1-酸性糖蛋白結合,表觀分布容積為232L。本品大部分經CYP3A4代謝,少量經CYPlA2代謝,半衰期約為36h?诜酒100mg,給藥劑量的83%從糞便排出,8%經尿液排出。與CYP3A4抑制劑酮康唑合用,本品藥時曲線下面積(AUC)升高2/3。醫(yī)學全在/線www.gydjdsj.org.cn
 適應證
本品適用于其他化療藥物治療失敗的小細胞肺癌(NSCLC)。
 禁忌證
1.本品生殖毒性分級為D,可引起大鼠胎鼠成活率降低。女性患者使用本品期間應避免懷孕,孕婦禁用。2.尚不知本品是否經乳汁分泌,哺乳期婦女不推薦使用,如果使用應停止哺乳。
 注意事項
1.本品可引起肝功能異常,治療期間應定期監(jiān)測肝功能,出現嚴重肝功能異常應考慮減量或停藥。2.本品可引起出血,有些與合用華法林有關。正在使用華法林或其他雙香豆素類抗凝藥的患者應監(jiān)測凝血酶原時間。3.使用本品出現腹瀉導致脫水的患者及出現嚴重皮膚反應的患者,應降低劑量或暫時停藥。4.兒童用藥安全性尚未評價。醫(yī)學.全在線www.gydjdsj.org.cn5.本品過量可能引起腹瀉、藥疹、肝轉氨酶升高,出現藥物過量應停止給藥,并采用對癥治療。6.15~30℃保存。
 不良反應
1.本品最常見的不良反應為藥疹和腹瀉,其他不良反應包括:食欲減退、疲勞、呼吸困難、咳嗽、感染、嘔吐、口炎、瘙癢、皮膚干燥、結膜炎、干性角膜結膜炎、腹痛。2.本品可引起肝功能異常,包括丙氨酸氨基轉氨酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉氨酶(AST)和膽紅素升高。3.與華法林或非甾體抗炎藥合用可引起胃腸道出血。
 用法用量
口服,推薦劑量為150mg,飯前1h或飯后2h服用。肝功能不全患者可適當降低劑量。
 藥物相應作用
1.CYP3A4抑制劑酮康唑可使本品的AUC升高2/3,本品與酮康唑及其他強效CYP3A4抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、醋竹霉素及氟立康唑)合用時應謹慎。2.CYP3A4誘導劑利福平可使本品的AUC降低2/3,與利福平合用,本品劑量可調整為150mg。醫(yī)學全在.線www.gydjdsj.org.cn與其他CYP3A4誘導劑(利福布汀、利福噴丁苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和貫葉金絲桃)合用
時,應調整給藥劑量。
 專家點評
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