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厄洛替尼

厄洛替尼副作用;別名:埃羅替尼、它賽瓦、OSI-774、Tarceva;厄洛替尼適應(yīng)癥:用于其他治療無效的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。;厄洛替尼藥理學(xué)作用:本藥為喹唑啉類化合物,是Ⅰ型表皮生長因子受體氨酸激酶抑制藥。通過抑制酪氨酸(與表皮生長因子受體有關(guān))的細(xì)胞內(nèi)磷酸化,阻滯增殖信號傳導(dǎo),起到抑制癌細(xì)胞增殖的作用。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗代謝藥 三級分類: 
 藥品英文名
Erlotinib
 藥品別名
埃羅替尼、它賽瓦、OSI-774、Tarceva
 藥物劑型
片劑:150mg(以厄洛替尼計)。
 藥理作用
本藥為喹唑啉類化合物,是Ⅰ型表皮生長因子受體氨酸激酶抑制藥。通過抑制酪氨酸(與表皮生長因子受體有關(guān))的細(xì)胞內(nèi)磷酸化,阻滯增殖信號傳導(dǎo),起到抑制癌細(xì)胞增殖的作用。
 藥動學(xué)
本藥口服后經(jīng)胃腸道吸收,達(dá)峰時間約為4h,生物利用度約60%,蛋白結(jié)合率約93%。主要經(jīng)CYP 3A4代謝,給藥量的80%以上以代謝物形式隨糞便排泄,清除半衰期約36h。
 適應(yīng)證
用于其他治療無效的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
 禁忌證
尚不明確。
 注意事項
1.本藥與卡鉑、紫杉醇或吉西他濱、順鉑聯(lián)用,一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC,未見有益的臨床反應(yīng),故不推薦上述聯(lián)合化療方案。2.慎用:尚不明確。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn3.藥物對老人的影響:老年人用藥的安全性和藥動學(xué)與年輕人無明顯差異。4.藥物對妊娠的影響:尚不明確。5.藥物對哺乳的影響:尚不明確。6.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:用藥期間應(yīng)定期復(fù)查肝功能,包括:氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、堿性磷酸酶等。
 不良反應(yīng)
1.呼吸系統(tǒng):可見呼吸困難、咳嗽,有間質(zhì)性肺疾病的報道。用藥期間若出現(xiàn)無法解釋的呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱等,應(yīng)停止治療。2.肝臟:可見肝功能異常。肝功能損害嚴(yán)重者,應(yīng)減量或停藥。3.胃腸道:最常見腹瀉,還常見口腔炎、惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹痛。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn4.皮膚:最常見皮疹,還常見瘙癢、皮膚干燥。5.眼:常見結(jié)膜炎、干燥性角膜結(jié)膜炎。6.其他:可見疲勞、感染。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:口服給藥:一日150mg,至少在餐前1h或餐后2h服用,直至疾病進展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。
 藥物相應(yīng)作用
1.與CYP 3A4(細(xì)胞色素P450同工酶)誘導(dǎo)藥(如利福平等)合用,本藥的血藥濃度可能降低。2.CYP 3A4抑制藥(如酮康唑等)可能使本藥的血藥濃度升高。3.與華法林合用,可出現(xiàn)胃腸道出血;與華法林或其他抗凝藥同服時,應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間。4.吸煙可使本藥的清除率增加24%。5.與食物同服,本藥的生物利用度可增加至幾乎100%。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn
 專家點評
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