托烷司瓊

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托烷司瓊副作用;別名:托品西隆、曲匹西龍、托普西龍、鹽酸托烷司瓊、歐必亭、嘔必停、鹽酸托拉司瓊、鹽酸托品西隆、Navoban、Tropisetron Hydrochloride;托烷司瓊適應(yīng)癥:主要用于預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。;托烷司瓊藥理學(xué)作用:本藥為外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)五羥色胺3(5-HT3)受體的高效、高選擇性拮抗藥�？拱┧幬锘蚍暖熆杉ぐl(fā)小腸黏膜的嗜鉻細胞釋放五羥色胺(5-HT)，誘導(dǎo)嘔吐反射，引起惡心和嘔吐。本藥能選擇性抑制這一反射中外周神經(jīng)元突觸前5-HT3受體的興奮，并可能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT3受體傳遞的迷走神經(jīng)傳入后區(qū)有直接影響。這種雙重作用阻斷了嘔吐反射過程中神經(jīng)介質(zhì)的化學(xué)傳遞，從而對化療及放療引起的嘔吐有治療作用。臨床研究表明，在2～3個癌癥化療周期中連續(xù)使用本藥，其療效也不會降低。

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物二級分類：抗胃腸道不良反應(yīng)藥物三級分類：

藥品英文名

Tropisetron

藥品別名

托品西隆、曲匹西龍、托普西龍、鹽酸托烷司瓊、歐必亭、嘔必停、鹽酸托拉司瓊、鹽酸托品西隆、Navoban、Tropisetron Hydrochloride

藥物劑型

1.注射劑：5mg(5ml)；2.膠囊：5mg。

藥理作用

本藥為外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)五羥色胺₃(5-HT₃)受體的高效、高選擇性拮抗藥�？拱┧幬锘蚍暖熆杉ぐl(fā)小腸黏膜的嗜鉻細胞釋放五羥色胺(5-HT)，誘導(dǎo)嘔吐反射，引起惡心和嘔吐。本藥能選擇性抑制這一反射中外周神經(jīng)元突觸前5-HT₃受體的興奮，并可能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT₃受體傳遞的迷走神經(jīng)傳入后區(qū)有直接影響。這種雙重作用阻斷了嘔吐反射過程中神經(jīng)介質(zhì)的化學(xué)傳遞，從而對化療及放療引起的嘔吐有治療作用。臨床研究表明，在2～3個癌癥化療周期中連續(xù)使用本藥，其療效也不會降低。

藥動學(xué)

本藥口服后自胃腸道吸收迅速且完全，其絕對生物利用度取決于劑量，當劑量為5mg時，大約為60%；劑量為45mg時，幾乎為100%�？诜_峰時間為2～3.5h，血藥濃度峰值為21.7～29.0μg/L；靜脈注射時血藥濃度峰值為82～84μg/L。作用可維持24h。本藥約71%以非特異的方式與血漿蛋白結(jié)合(主要為α₁-糖蛋白)。成人表觀分布容積為400～600L；兒童的分布容積較小，六歲以下的兒童約為145L，15歲以下的兒童約為265L。代謝正常者靜脈給藥后消除半衰期為7.3h，口服給藥后為8.6h；代謝不良者，靜脈給藥后為30h，口服給藥后為42h。

適應(yīng)證

主要用于預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

禁忌證

1.對本藥及其他5-HT₃受體拮抗藥(如昂丹司瓊、格雷司瓊)過敏者；嚴重肝腎功能損害者。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn2.嚴重肝腎功能損害者。3.孕婦及哺乳期婦女。

注意事項

1.慎用：(1)有心血管疾病的患者。(2)肝功能障礙或腎功能不全的患者。(3)兒童。2.每天只需給藥1次。

不良反應(yīng)

本藥常規(guī)劑量下的不良反應(yīng)多為一過性。最常見的不良反應(yīng)為，應(yīng)用2mg時的頭痛和應(yīng)用5mg時的便秘，這些反應(yīng)在代謝不良者中的發(fā)生率更高。其他常見的有頭暈、疲勞和胃腸功能紊亂(如腹痛、腹瀉)。個別報道可發(fā)生Ⅰ型過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為面色潮紅和(或)全身蕁麻疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓等。與其他5-HT₃受體拮抗藥相似，個別病例可出現(xiàn)虛脫、暈厥、心血管意外，但未明確本藥與這些不良反應(yīng)的關(guān)系，有可能是由于細胞毒藥物或原有疾病所引起。臨床研究表明本藥不引起錐體外系的不良反應(yīng)。

用法用量

1.常規(guī)劑量：推薦劑量為每天5mg，在一個治療周期中，本藥最多可連續(xù)應(yīng)用6天。2.口服給藥：療程第2～6天：每天1次，每次5mg，于進食前至少1h服用。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn膠囊應(yīng)于早上起床后立即用水送服。療程一般為2～6天，輕癥者可適當縮短療程。亦可根據(jù)化療方案調(diào)整用量。但也有人建議在治療的第1～6天均予靜脈給藥。3.靜脈注射：療程第1天：在化療前將本藥5mg溶于100ml常用的輸注溶液如生理鹽水、林格液或5%葡萄糖注射劑中靜脈滴注(不少于15min)或緩慢靜脈推注(注射速度為每分鐘2mg)。

藥物相應(yīng)作用

1.與氟哌啶醇、地塞米松合用，可提高本藥的療效，降低不良反應(yīng)。2.本藥與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)劑(如苯巴比妥和保泰松)合用時，可使本藥的代謝加速，血藥濃度降低，作用減弱。故兩者合用時，代謝正常者需增加本藥劑量。3.細胞色素P₄₅₀酶抑制劑(西咪替丁)對本藥的血藥濃度影響極微，合用時無需調(diào)整劑量。本品與食物同服可使吸收延遲。

專家點評

1.用藥適應(yīng)證與昂丹司瓊、格雷司瓊等其他5-HT₃拮抗劑類似，目前已被臨床所首選。2.單支劑量的本品(5mg)與單支劑量的昂丹司瓊(8mg)或格雷司瓊(3mg)療效沒有差別。3.相同劑量的本品(均5mg)口服或靜脈使用療效亦相同。4.本品對中、低度致吐化療藥物的抗嘔吐有效率可達100%，對高度致吐化療藥物如順鉑的有效率為70%。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn5.本品可以在化療當日應(yīng)用，每天單劑一次，最多兩次，遇到不能完全控制或遲發(fā)性反應(yīng)時，可聯(lián)合使用其他非5-羥色胺受體拮抗劑類藥物。

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