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| 一級(jí)分類(lèi)：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗偏頭痛藥物 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 分常規(guī)和速溶型2種片劑：每片含本品5mg，10mg。 | |
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| 本品選擇性的作用于5-羥色胺HT1B/1D受體亞型，而與其他5-HT1受體亞型和其他受體的親和力相對(duì)要小得多。本品通過(guò)刺激大腦血管壁的后接點(diǎn)5-HT1B受體引起大腦的血管收縮，同時(shí)刺激三叉神經(jīng)末端突觸前5-HT1D受體，抑制從三叉神經(jīng)釋放神經(jīng)肽類(lèi)物質(zhì)來(lái)抑制神經(jīng)性硬腦膜血管擴(kuò)張，其可穿透血腦屏障，產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)痛作用。另外還抑制硬腦膜血漿蛋白的外滲。本品對(duì)中樞血管的選擇性擴(kuò)張作用相比外周血管高。本品不僅能迅速地緩解頭痛，還能緩解畏光、懼聲、惡心等并發(fā)癥。本品能穿透血腦屏障，具有三叉神經(jīng)鎮(zhèn)痛活性，進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)證明本品的抗偏頭痛活性主要是由于它抑制降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)的釋放。 | |
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| 口服本品被完全吸收，但經(jīng)過(guò)廣泛的首過(guò)代謝效應(yīng)，其平均絕對(duì)生物利用度為45%。本品的普通制劑口服5.0mg，AUC平均為105ng·h/mL，口服吸收速度較慢，平均達(dá)血漿峰濃度時(shí)間約為1～1.5小時(shí)，半衰期為1.5～2.2小時(shí)，血漿消除率為797mL/min，且隨劑量的加大而減少。表觀分布容積為91～106L。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn本品的tmax和t1/2與性別無(wú)關(guān)。 本品通過(guò)與單胺氧化酶-A作用形成無(wú)活性的吲哚乙酸代謝物。少量的代謝物對(duì)5-羥色胺受體具有母體藥物的活性。 本品主要由尿中排泄，約82%。只有少量經(jīng)糞便排出。大約14%以未變化的原藥排泄，而51%以吲哚乙酸代謝物的形式排出。 腎功能損害(肌酐清除率低到10mL/min)的患者，與健康人相比，本品AUC無(wú)顯著差別。但是腎功能損傷者(肌酐清除率＜2mL/min)如血透患者，本品的AUC約比腎功能正常者大44%。肝功能中度損傷的患者本品血漿濃度約增加30%。 | |
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| 本品與其他曲坦類(lèi)藥物一樣，有潛在引起冠狀血管痙攣的可能，對(duì)心肌缺血性疾病患者禁忌使用。 | |
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| 本品與心得安同時(shí)使用，可使本品主要經(jīng)單胺氧化酶代謝；若與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)使用，可使本品血漿濃度升高，禁忌兩種藥物同時(shí)使用。如正在服用普萘洛爾，只能給予該藥5mg/次，24小時(shí)內(nèi)不能超過(guò)15mg。 | |
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| 最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有虛弱、疲倦、嗜睡和頭暈。頸、咽或胸等處的疼痛或壓迫感、惡心、感覺(jué)異常。 | |
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| 口服，5mg/次，兩次給藥之間至少應(yīng)相隔2小時(shí)，24小時(shí)之內(nèi)用量不能超過(guò)30mg。 | |
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| 一項(xiàng)449位偏頭痛患者參與的雙盲隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)顯示，本品40mg的療效優(yōu)于安慰劑組和100mg的舒馬曲普坦組。雖然本品隨劑量的加大，副作用發(fā)生的幾率也隨之加大，但口服本品10mg和20mg要顯著優(yōu)于安慰劑組和100mg的舒馬曲普坦組。 在另一項(xiàng)多中心研究中，1218例有6個(gè)月以上偏頭痛史(有或無(wú)先兆)的患者隨機(jī)接受本品5mg或10mg治療偏頭痛發(fā)作，2小時(shí)后，頭痛癥狀緩解率分別為62%和71%，與對(duì)照組(35%)相比，差別顯著；癥狀消失分別為33%和42%，對(duì)照組為10%。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn頭痛復(fù)發(fā)后可第2次用藥，癥狀緩解率分別為71%和82%，癥狀消失分別為36%和49%，對(duì)照組分別為44%～54%和15%，差別顯著。本品口服吸收迅速，生物利用度高，尤其重要的是本品為到目前為止曲普坦類(lèi)偏頭痛治療藥中惟一可以做成舌下給藥的速溶片劑型的藥物，該種劑型能被迅速吸收，0.5小時(shí)內(nèi)即能明顯緩解頭痛癥狀，有效解決了偏頭痛藥起效偏慢的缺點(diǎn)。 | |
