司莫司汀

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司莫司汀副作用;別名:甲環(huán)亞硝脲、甲基氯乙環(huán)己亞硝脲、Methyl-CCNU、Me-CCNU、M-CCNU;司莫司汀適應(yīng)癥:1.肺癌、惡性黑素瘤、惡性淋巴瘤、胃癌、腸癌、原發(fā)性肝癌等多種實(shí)體瘤。2.腦瘤及轉(zhuǎn)移性腦腫瘤。;司莫司汀藥理學(xué)作用:M-CCNU是CCNU的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物。其作用機(jī)制與CCNU相似，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。具有療效較好，毒性作用較BCNU、CCNU低，口服吸收迅速，脂溶性大，能通過血-腦脊液屏障等優(yōu)點(diǎn)。體內(nèi)以肝、胃、肺、腸中分布濃度較高。M-CCNU與一般烷化劑無交叉耐藥性，亦可與5-氟尿嘧啶注射劑聯(lián)用。

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物二級分類：烷化劑三級分類：

藥品英文名

Semustine

藥品別名

甲環(huán)亞硝脲、甲基氯乙環(huán)己亞硝脲、Methyl-CCNU、Me-CCNU、M-CCNU

藥物劑型

膠囊：10mg，50mg，100mg。

藥理作用

M-CCNU是CCNU的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物。其作用機(jī)制與CCNU相似，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。具有療效較好，毒性作用較BCNU、CCNU低，口服吸收迅速，脂溶性大，能通過血-腦脊液屏障等優(yōu)點(diǎn)。體內(nèi)以肝、胃、肺、腸中分布濃度較高。M-CCNU與一般烷化劑無交叉耐藥性，亦可與5-氟尿嘧啶注射劑聯(lián)用。

藥動學(xué)

口服吸收迅速，t_max為1～6h。代謝迅速，在血漿及尿內(nèi)測不到藥物原形。60%的藥物在48h以后以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出，也經(jīng)膽汁、糞便及呼氣時隨二氧化碳排出。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn由于藥物分子量小及高脂溶性，故易透過血-腦脊液屏障，服藥30min后腦脊液的藥物水平為血漿的15%～30%。

適應(yīng)證

1.肺癌、惡性黑素瘤、惡性淋巴瘤、胃癌、腸癌、原發(fā)性肝癌等多種實(shí)體瘤。2.腦瘤及轉(zhuǎn)移性腦腫瘤。

禁忌證

肝、腎功能不全者禁用。

注意事項(xiàng)

用藥期間需嚴(yán)格檢查血象，并采用支持治療，以利于骨髓功能恢復(fù)。

不良反應(yīng)

1.骨髓抑制：為遲發(fā)性，血小板減少在口服藥物后4～8周發(fā)生。白細(xì)胞及紅細(xì)胞減少通常較血小板減少出現(xiàn)得晚，4～10周恢復(fù)。由于骨髓抑制可能是累積性的，故有人建議第2次及第3次的劑量可減少30%～50%。2.胃腸道反應(yīng)：惡心及嘔吐通常在用藥的4～6h出現(xiàn)，可同服鎮(zhèn)靜劑或應(yīng)用止吐藥物。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn對肝、腎功能也有一定影響。肝、腎功能不全者禁用。3.其他：倦怠、乏力、輕度脫發(fā)。

用法用量

口服：100～200mg/m²，每6～8周1次，2～3次為1個療程。嚴(yán)重的肝損傷、造血功能不佳時應(yīng)減量。

藥物相應(yīng)作用

1.與氯霉素，氨基比林、磺胺類藥合用，可加重骨髓抑制。2.與皮質(zhì)激素合用，可加重免疫抑制。

專家點(diǎn)評

對肺癌、惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、胃癌、腸癌、肝癌等多種實(shí)體瘤均有一定療效。M-CCNU可與其他抗癌藥物聯(lián)合應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn如MMF方案，對晚期胰腺癌有效率可達(dá)57.2%。目前多用于胃癌、腸癌療效較好，用藥時應(yīng)檢查血象，注意骨髓的延遲毒性。

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