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| 一級(jí)分類(lèi)：抗生素 二級(jí)分類(lèi)：四環(huán)素類(lèi) 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 本品是甘氨酰環(huán)素(Glycylcyclines)類(lèi)抗菌藥，能與30S核糖體亞單位結(jié)合，阻止氨酰tRNA分子進(jìn)入核糖體的A位，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的翻譯，并阻止氨基酸殘基進(jìn)入肽鏈。本品具有廣譜抗菌活性，對(duì)多種耐藥菌有效�？咕V如下。革蘭陽(yáng)性菌：糞腸球菌(萬(wàn)古霉素敏感菌)、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感的或耐藥菌)、無(wú)乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。革蘭陰性菌：弗羅因德枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、奧克西托克雷白桿菌、肺炎克雷伯桿菌。厭氧菌：脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢桿菌、微小消化鏈球菌。 | |
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| 單次靜脈滴注本品100mg及多劑量給藥(每12h給予本品50mg)后主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下：峰濃度(Cmax)分別為0.90～1.45μg/ml和0.63～0.87μg/ml；藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別為5.19μg·h/ml和4.70μg·h/ml；半衰期(t1/2)分別為27.1h和42.4h，清除率(CL)分別為21.8L/h和23.8L/h；穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)分別為568L和639L。本品血漿蛋白結(jié)合率為71%～89%，穩(wěn)態(tài)分布容積大，顯示本品可分布到組織中。連續(xù)靜脈滴注本品后，本品在肺泡中的藥量是血液中藥量的78倍，上皮細(xì)胞襯液中的藥量比血漿中的藥量高32%。單劑量靜注本品4h后，膽囊、肺部、結(jié)腸中藥物濃度分別是血漿藥物濃度的38倍、8.6倍和2.1倍，而在滑囊液和骨組織中的藥物濃度較低。本品代謝較少，主要以原形藥物和少量代謝物形式經(jīng)膽汁分泌后隨糞便排泄和經(jīng)尿液排出體外。肝功能不全患者排泄減慢。 | |
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| 本品主要用于治療18歲以上患者由敏感菌引起的感染。1.大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感的或耐藥菌)、無(wú)乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、脆弱擬桿菌引起的復(fù)雜性皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn2.弗羅因德枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希桿菌、奧克西托克雷白桿菌、肺炎克雷伯桿菌、萬(wàn)古霉素敏感的糞腸球菌、甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、咽峽炎鏈球菌、脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢桿菌、微小消化鏈球菌引起的復(fù)雜腹腔內(nèi)感染。 | |
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| 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.生殖毒性分級(jí)為D，孕婦不推薦使用。3.18歲以下兒童不推薦使用。4.牙齒發(fā)育期使用本品可引起永久性牙齒變色，懷孕后期、嬰兒及8歲以下兒童應(yīng)避免使用，除非其他藥物無(wú)效。 | |
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| 1.本品可引起不同程度的假膜性腸炎甚至危及生命，用藥后出現(xiàn)腹瀉的患者應(yīng)注意臨床鑒別診斷。2.本品可改變腸道正常菌群，引起梭狀芽孢桿菌的過(guò)度繁殖，誘發(fā)抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎。輕者停用本品，中度和重度者應(yīng)考慮液體、電解質(zhì)及蛋白質(zhì)支持治療。3.本品大劑量使用可致惡心、嘔吐，本品不易通過(guò)透析消除。4．20～25℃保存。溶解好的輸液室溫保存不超過(guò)6h，2～8℃可保存24h。 | |
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| 1.全身：腹痛、膿腫、無(wú)力、頭痛、背痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、感染、疼痛、敗血癥性休克、變態(tài)反應(yīng)。2.心血管系統(tǒng)：高血壓、低血壓、靜脈炎、血栓性靜脈炎、心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、血管舒張。3.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐，食欲減退、消化不良、便秘、腹瀉、口干、黃疸。4.血液及淋巴系統(tǒng)：貧血、白細(xì)胞增多、血小板增多、血小板減少、活化部分凝血激酶時(shí)間延長(zhǎng)、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、嗜曙紅細(xì)胞增多、國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值增加。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn5.代謝及營(yíng)養(yǎng)：堿性磷酸酶升高、淀粉酶升高、血尿素氮升高、肌酐升高、乳酸脫氫酶升高、丙氨酸轉(zhuǎn)移酶升高、天冬氨酸轉(zhuǎn)移酶升高、外周水腫、低血糖、高血糖、膽紅素血癥、低鉀血癥、低蛋白血癥、低鈣血癥、低鈉血癥。6.神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、失眠、瞌睡、味覺(jué)顛倒。7.呼吸系統(tǒng)：咳嗽加劇、呼吸困難。8.皮膚及附屬：瘙癢、藥疹、出汗。9.泌尿生殖系統(tǒng)：陰道念珠菌病、陰道炎、白帶異常。10.局部反應(yīng)：注射部位炎癥、注射部位疼痛、注射部位水腫、注射部位靜脈炎。 | |
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| 靜滴，推薦起始劑量為100mg，以后每次50mg，每12h給藥一次，靜脈滴注30～60min。療程根據(jù)感染部位和感染程度而定，一般5～14天。本品可用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液作為溶解液。本品50mg先用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液5ml溶解，再加到100ml輸液中，使輸液中藥物濃度不超過(guò)lmg/ml。 | |
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| 1.本品不影響肝微粒體酶P450的CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4，因此不影響經(jīng)以上酶代謝藥物的代謝。2.由于本品不被廣泛代謝，因此其清除也不受肝微粒體酶P450抑制劑或誘導(dǎo)劑的影響。3.與華法林合用應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。4.與口服避孕藥合用可導(dǎo)致口服避孕藥失效。5.本品可與下列藥物通過(guò)“Y”形輸液器配伍使用：多巴酚丁胺、多巴胺、乳酸林格、利多卡因、氯化鉀、雷尼替丁、茶堿。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn6.本品不能與下列藥物同時(shí)使用：兩性霉素B、氯丙嗪、甲強(qiáng)龍、伏立康唑。 | |
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