蒿甲醚/苯芴醇

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蒿甲醚/苯芴醇副作用;別名:蒿甲醚與苯芴醇復(fù)合制劑、 RiametTM;蒿甲醚/苯芴醇適應(yīng)癥:主要用于治療腦型瘧疾(惡性瘧疾)，尤其適用于抗氯喹蟲株所致的腦型瘧疾(惡性瘧疾)的治療。;蒿甲醚/苯芴醇藥理學(xué)作用:蒿甲醚在瘧原蟲的消化泡中形成烷基化的自由基，通過(guò)阻止有毒的血紅素部分聚合為惰性的多聚血紅蛋白而引起瘧原蟲的死亡。蒿甲醚為迅速作用的藥物，對(duì)氯喹耐藥的瘧原蟲有效。單劑使用時(shí)，迅速減少寄生蟲，但復(fù)發(fā)率高。苯芴醇通過(guò)與血紅素作用而產(chǎn)生抗瘧活性。它與甲氟喹和鹵泛群有結(jié)構(gòu)上的相似性，表明有強(qiáng)的交叉耐藥性。兩個(gè)藥物混合使用則降低了寄生蟲耐藥的發(fā)展。本品對(duì)瘧原蟲的作用是通過(guò)迅速殺死配子的作用來(lái)破壞瘧原蟲的繁殖循環(huán)，從而阻止疾病的發(fā)展和減少其傳播。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：抗寄生蟲藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Co-Artemether and Lumefantrine

藥品別名

蒿甲醚與苯芴醇復(fù)合制劑、 Riamet^TM

藥物劑型

片劑，膠囊劑：含蒿甲醚20mg和苯芴醇120mg。

藥理作用

蒿甲醚在瘧原蟲的消化泡中形成烷基化的自由基，通過(guò)阻止有毒的血紅素部分聚合為惰性的多聚血紅蛋白而引起瘧原蟲的死亡。蒿甲醚為迅速作用的藥物，對(duì)氯喹耐藥的瘧原蟲有效。單劑使用時(shí)，迅速減少寄生蟲，但復(fù)發(fā)率高。苯芴醇通過(guò)與血紅素作用而產(chǎn)生抗瘧活性。它與甲氟喹和鹵泛群有結(jié)構(gòu)上的相似性，表明有強(qiáng)的交叉耐藥性。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn兩個(gè)藥物混合使用則降低了寄生蟲耐藥的發(fā)展。本品對(duì)瘧原蟲的作用是通過(guò)迅速殺死配子的作用來(lái)破壞瘧原蟲的繁殖循環(huán)，從而阻止疾病的發(fā)展和減少其傳播。

藥動(dòng)學(xué)

蒿甲醚吸收迅速，口服生物利用度相當(dāng)?shù)?約為30%)，但可通過(guò)富含脂肪的食物來(lái)增加。在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4迅速轉(zhuǎn)化為二氫青蒿素，蒿甲醚和其活性代謝物的峰濃度分別在消化后1.8小時(shí)和1.2小時(shí)后達(dá)到，各自的消除半衰期為0.84小時(shí)和0.43小時(shí)。口服苯芴醇具有可變的生物利用度，當(dāng)進(jìn)食富含脂肪的食物后明顯增加。血濃峰值經(jīng)6～8小時(shí)后達(dá)到，且消除的半衰期長(zhǎng)，大約為4～5天。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn

適應(yīng)證

主要用于治療腦型瘧疾(惡性瘧疾)，尤其適用于抗氯喹蟲株所致的腦型瘧疾(惡性瘧疾)的治療。

禁忌證

注意事項(xiàng)

心臟病和腎臟病患者慎用。惡性瘧患者在癥狀控制后即可用磷酸伯喹殺滅配子體。

不良反應(yīng)

臨床觀察未見明顯不良反應(yīng)，少數(shù)病人可出現(xiàn)心電圖Q-T間期一過(guò)性輕度延長(zhǎng)。

用法用量

口服，成人第1日8粒，第2，3，4日各服4粒。小兒每日按體重8mg/kg，連服4日，首劑加倍，首劑最大用量不超過(guò)0.6g。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn

藥物相應(yīng)作用

專家點(diǎn)評(píng)

本品為強(qiáng)效抗瘧疾藥物蒿甲醚與苯芴醇復(fù)合制劑，適用于抗氯喹蟲株等耐藥菌株所致的惡性瘧疾的治療。療效大于單種藥物對(duì)于耐藥菌感染的治療效果，但對(duì)非耐藥菌感染無(wú)明顯特殊治療意義。