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具有均勻藥物分布和效力的低劑量藥物組合物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/丹尼爾·S·吉勒
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1240375C  
公開(kāi)(公告)日 2006.02.08  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02809255.4  
申請(qǐng)日期 2002.03.13  
專(zhuān)利名稱(chēng) 具有均勻藥物分布和效力的低劑量藥物組合物的制備方法  
主分類(lèi)號(hào) A61K9/20(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K9/20(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.1 US 60/287,841  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 丹尼爾·S·吉勒  
地址 美國(guó)康涅狄格州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-03-13 PCT/IB2002/000766  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.10.31  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 制備具有均勻藥物分布和效力的藥物組合物的干方法,該方法包括下列順序的步驟:(1)在高剪切成粒機(jī)中將二氧化硅和至少一種藥物上可接受的賦形劑、載體或稀釋劑摻合適當(dāng)?shù)臅r(shí)間以產(chǎn)生摻合的混合物;(2)向成粒機(jī)中加入活性組分且再摻合一定時(shí)間而形成活性摻合物;(3)將該活性摻合物從成粒機(jī)中轉(zhuǎn)入摻合機(jī)中;(4)任選向所述的活性摻合物中加入一種或多種其它藥物上可接受的賦形劑、載體或稀釋劑;和(5)摻合適當(dāng)時(shí)間以形成具有均勻活性組分分布和均勻效力的藥物組合物;其中所述活性組分是通式(1)的化合物或所述化合物的藥物上可接受的鹽、水合物或溶劑合物:其中E和B獨(dú)立地選自CH和N;R1是氫、羥基、氟或氯;且G是:或  
摘要 本發(fā)明描述了具有均勻藥物分布和效力的藥物組合物的制備方法,該方法使用了二氧化硅以便在制備過(guò)程中減少活性組分的損耗。該方法特別用于制備低劑量片劑組合物。  
國(guó)際公布 2002-11-07 WO2002/087546 英  
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