|
|
|
|
|
| 阿德福韋雙特戊酰氧基甲酯、阿德福韋雙新戊酰氧基甲酯、阿德福韋雙吡呋酯、埃地雙酯、Hepsera、Preveon、Viread、Piv2PMEA、AD、CS-840、bis-POM PMEA | |
|
|
|
| 阿德福韋酯是開環(huán)核苷酸類似物9-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤(阿德福韋、Adefovir、PMEA)的前藥，具有廣譜抗病毒活性，對逆轉(zhuǎn)錄病毒、痘病毒、皰疹病毒和嗜肝病毒均有很強的抑制作用。體外試驗，在乙型肝炎病毒(HBV)感染的人肝癌細胞系中抑制50%病毒DNA合成的濃度為0.2～2.5µmol/ml，本藥能抑制HBV DNA多聚酶的活性；并能摻入病毒的DNA中，終止病毒DNA鏈的延長，從而抑制病毒的復制。對拉米夫定和泛昔洛韋產(chǎn)生耐藥性的HBV病毒株也有很強的抑制作用。 | |
|
| 本藥進入體內(nèi)迅速水解為PMEA，在細胞激酶的作用下轉(zhuǎn)化為活性代謝物二磷酸阿德福韋(PMEA-DP)；PMEA-DP抑制HBV DNA多聚酶的常數(shù)(Ki)為0.1µmol/ml。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cnPMEA的口服生物利用度極低，大鼠約11%，猴＜1%，而阿德福韋酯的人體口服生物利用度約59%。慢性乙型肝炎患者單次口服10mg，在給藥后0.58～4.00小時(平均1.75小時)PMEA達到血藥濃度峰值，Cmax為(18.4±6.06)ng/ml；血漿濃度-時間曲線下PMEA的面積(AUCO→∞)為(220±70.0) (ng·h)/ml，口服本藥10mg，24小時從尿中回收45%劑量的PMEA；本藥主要通過腎小球過濾和活性腎小管分泌排泄。血中PMEA濃度以二室模型衰減，終末相t1/2長達20小時。 | |
|
| 用于治療乙肝病毒復制處于活動期，肝組織學檢查已有明顯病變或血清丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)持續(xù)升高的成人慢性乙型病毒性肝炎患者。也可用于經(jīng)拉米夫定治療無效的患者，包括肝移植前、后的患者，代償或失代償肝臟患者及同時感染HIV的慢性乙型病毒性肝炎患者。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn | |
|
| 對本藥和PMEA過敏者禁用；一周內(nèi)服過抗巨細胞病毒(CMV)藥西多福韋者禁用。 | |
|
| 孕婦慎用，哺乳期用藥須停止哺乳。劑量超過30mg/d時，可引起腎毒性；停藥后會導致病情加劇或惡化；若停藥后改服其他的抗HBV治療藥物也會產(chǎn)生同樣的嚴重后果。這種停藥產(chǎn)生的不良反應，發(fā)生率高達25%，故在標簽中應注明，停藥后必須定期進行肝功能的監(jiān)測以防止肝病惡化。 | |
|
|
|
| 10mg/次，1次/d；腎功能不全患者劑量酌減：肌酐清除率為20～49ml/min時，10mg/次，每2天1次；肌酐清除率為10～19ml/min時，10mg/次，每3天1次；正在進行血液透析的患者，10mg/次，1次/周。 | |
|
| 同時服用有腎毒性的藥物，如環(huán)孢素、他克莫司(Tacrolimus)、萬古霉素，氨基苷抗生素、非甾體抗炎藥等將增加腎毒性。 | |
|
