| 公開(公告)號(hào) | CN1225473C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN96111807.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1992.10.10 |
| 專利名稱 | 制備環(huán)狀血管活性肽的方法 |
| 主分類號(hào) | C07K14/00 |
| 分類號(hào) | C07K14/00;A61K38/16 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 92113069.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1991.10.11 US 773747 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·R·波林;M·奧唐奈 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備下式環(huán)肽或其可藥用鹽的方法：Y-His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-R8-R9-Tyr-Thr-R12-Leu-Arg-Lys-R16-R17-Ala-Val-Lys-Lys-Thr--Leu-Asp-Ser-R26-Leu-R28-Y式中a)對(duì)于(R9→R12)環(huán)肽R8是Asp或Asn，R9是Asp，R12是Lys，R16是Gln；或b)對(duì)于(R12→R16)環(huán)肽R8是Asp，R9是Asn，R12是Lys，R16是Glu；或c)對(duì)于(R20→R24)環(huán)肽R8是Asp，R9是Asn，R12是Arg或Lys，R16是Gln；和R17是Met或Nle；R26是Ile或Val；R28是Asn或Thr；X是氫或能水解的氨基保護(hù)基；和Y是羥基或能水解的羧基保護(hù)基；其特征在于：(a)使保護(hù)的和樹脂結(jié)合的相應(yīng)氨基酸順序肽選擇性去保護(hù)，以生成自由側(cè)鏈氨基基團(tuán)和自由側(cè)鏈羧基基團(tuán)；(b)用合適的酰胺生成劑使自由側(cè)鏈氨基基團(tuán)和自由側(cè)鏈羧基基團(tuán)共價(jià)連接；和(c)通過用合適的去保護(hù)和裂解劑處理脫去保護(hù)基并從樹脂上裂解該環(huán)肽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及血管活性肽(VIP)類似物，其中肽鏈中一個(gè)氨基酸的鍘鏈羧基端與肽鏈中另一個(gè)氨基酸的側(cè)鏈氨基端通過生成酰胺鏈而共價(jià)連接。肽鏈中二個(gè)氨基酸殘基間共價(jià)鍵合形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。本發(fā)明提供環(huán)狀血管活性肽及用于治療支氣管氣管縮窄病的含有這種環(huán)狀血管活性肽的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 |
