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| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第三代 | |
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| 去甲噻肟頭孢、安保速靈、安普西林、施福澤、去甲噻肟頭孢菌素、去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素、去甲氧噻肟頭孢菌素、頭孢去甲噻肟、益保世靈、Ceftizox、Ceftix | |
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| 頭孢唑肟為半合成的第三代注射用頭孢菌素類廣譜抗生素。本藥對細菌細胞青霉素結(jié)合蛋白1(PBPs-1)和青霉素結(jié)合蛋白3(PBPs-3)有很高的親和力，能影響細菌細胞壁的合成和代謝，從而起抗菌作用。本藥作用特點是:對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對革蘭陰性桿菌抗菌作用強，明顯超過第一代和第二代頭孢菌素，但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。本藥對金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、各型變形桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化鏈球菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌等具有較強的抗菌活性。對銅綠假單胞菌和厭氧菌也有一定程度的抗菌作用。但糞鏈球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌對頭孢唑肟不敏感。 | |
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| 頭孢唑肟應(yīng)肌內(nèi)或靜脈注射給藥。肌內(nèi)注射1g后(60min)，Cmax為39μg/ml。30min內(nèi)靜脈滴注1g，血清藥物濃度為80～90μg/ml。血中大約30%的藥物與蛋白結(jié)合，表觀分布容積為0.35～0.40L/kg。該藥分布于許多組織和體液包括腦脊液中，可透過胎盤屏障，在乳汁中可發(fā)現(xiàn)藥物。90%的藥物以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌的形式從腎排泄，該藥不被代謝。消除半衰期約為1.4～1.8h，腎功能減退患者其半衰期延長，應(yīng)注意調(diào)整給藥劑量。 | |
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| 1.呼吸系統(tǒng)感染，如肺炎、支氣管炎、胸膜炎等。2.腹腔感染，如腹膜炎、膽道炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn4.皮膚、軟組織感染。5.骨、關(guān)節(jié)感染。6.耳鼻喉感染。7.其他嚴(yán)重感染，如敗血癥、急性化膿性腦膜炎等。在治療兒科及新生兒感染中亦獲滿意結(jié)果，對淋病有很高的治愈率。 | |
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| 1.對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者。2.有青霉素過敏性休克史者。 | |
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| 1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女；(2)早產(chǎn)兒、新生兒；(3)有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性腸炎患者；(4)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者；(5)高度過敏性體質(zhì)、高齡體弱者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性反應(yīng)，以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)；(2)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性；(3)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和尿素氮測定值升高，中性粒細胞減少等；(4)采用Jaffe法進行血清和尿肌酐值測定時，可出現(xiàn)測定值假性升高。 | |
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| 本藥不良反應(yīng)與其他第三代頭孢菌素類似，但是頭孢唑肟沒有雙硫醒樣反應(yīng)或出血；對腎臟基本無毒性。其不良反應(yīng)一般均屬暫時性，停藥后可逐漸恢復(fù)正常。1.偶有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道反應(yīng)；偶見假膜性腸炎。2.偶有頭痛、一過性的眩暈、感覺異常等中樞神經(jīng)反應(yīng)。3.偶有皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應(yīng)，極少見過敏性休克。4.長期用藥可致菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn5.有報道，長期用藥可致維生素K、維生素B缺乏。6.肌內(nèi)或靜脈給藥，可能引起注射部位硬結(jié)、疼痛，嚴(yán)重者可引起血栓性靜脈炎。 | |
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| 1.成人:(1)肌內(nèi)注射：輕至中度感染，每天0.5～2g，分2～4次溶于滅菌注射用水或0.5%利多卡因注射劑中作深部肌內(nèi)注射。(2)靜脈給藥：每天0.5～2g，重度感染每天劑量可至4g。分2～4次溶于滅菌生理鹽水、等滲氯化鈉注射劑、5%～10%葡萄糖注射劑中靜脈注射或靜脈滴注。(3)腎功能不全時劑量：腎功能不全時應(yīng)根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量。肌酐清除率超過每分鐘60ml時，標(biāo)準(zhǔn)劑量每8小時1g，最大劑量每8小時2g；肌酐清除率每分鐘31～60ml時，標(biāo)準(zhǔn)劑量每12小時1g，最大劑量每8小時1g；肌酐清除率每分鐘15～30ml時，標(biāo)準(zhǔn)劑量每24小時1g，最大劑量每24小時1g；肌酐清除率小于每分鐘15ml時，標(biāo)準(zhǔn)劑量每48小時1g，最大劑量每24小時1g。(4)透析時劑量:頭孢唑肟經(jīng)血液透析可清除相當(dāng)多的給藥量。對于接受血液透析者，一般劑量為每48小時500mg，或每24小時250mg；對于更為嚴(yán)重的感染，應(yīng)該采用每48小時0.5～1g，或每24小時0.5g。2.兒童:(1)靜脈注射：輕至中度感染，每天40～80mg/kg，分2～4次溶于滅菌注射用水中緩慢靜脈注射。(2)靜脈滴注：重度感染，每天劑量可達120mg/kg，分2～4次溶于滅菌生理鹽水、5%～10%葡萄糖液中靜脈滴注。 | |
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| 1.本藥與氨基糖苷類藥合用時，有協(xié)同抗菌作用，但合用時可能致腎損害，腎功能不全者在合用時應(yīng)注意減量。2.本藥與速尿等強利尿劑合用時可致腎損害。丙磺舒能阻滯本品的排泄，使有效濃度維持時間較長。 | |
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| 本品為第三代頭孢菌素，抗菌譜和抗菌活性與頭孢噻肟相似。國內(nèi)報道用本品治療57例重癥和難治性感染患者的臨床治愈率為74%，有效率為89.5%，細菌學(xué)清除率為82.1%，治療15例淋球菌感染患者的臨床有效率為100%。另有研究用頭孢唑肟與其他三代頭孢菌素對66株臨床分離菌進行最小抑菌濃度及最小殺菌濃度的比較，顯示頭孢唑肟在MIC≤8mg/L時，其抑菌率與殺菌率分別達64%和58%，頭孢唑啉為1.5%和1.5%，頭孢美唑為29%和18%，頭孢哌酮為21%和15%，表明頭孢唑肟的抗菌作用優(yōu)于其他3種藥物。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
