| 公開(公告)號 | CN1312127C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN03815854.X |
| 申請日期 | 2003.07.18 |
| 專利名稱 | 2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其鹽 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.23 JP 213654/2002;2002.9.10 JP 264450/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 早川昌彥;根來賢二;宮本聡;鈴木貴之;丸山龍也;中野亮介 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-18 PCT/JP2003/009179 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)所示的2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其制藥學(xué)上允許的鹽： 式中的記號表示以下含義： A：哌啶-4-基、氧雜環(huán)丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、四氫-2H-吡喃-4-基、吡唑烷-4-基、1，3-二烷-5-基、8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基、或四氫-2H-噻喃-4-基，這些基團(tuán)分別都可被取代，其中， 這些取基團(tuán)可被選自甲�；�、-X、-CO-X、-SO2-X或-CONRR’中的取代基取代， X選自可被-OH、-F或氰基取代的C1-6烷基、C3-14環(huán)烷基、苯基、或吡啶基， R和R’相同或不同，為C1-6烷基； 但是，被選自丙-2-磺�；�2，4，6-三甲基苯磺�；�、苯基甲磺�；�、2-萘-1-基乙磺�；�7，7-二甲基-6-氧代降冰片烷-1-基甲磺�；�、4-氟苯基、3，5-二氟苯基、4-硝基苯基、4-三氟甲基苯基、4-氰基苯基、4-氰基-3-氟苯基、4-氰基-3，5-二氟苯基、3-氰基-5-氟苯基、苯并唑-2-基或芐基的基取代的哌啶-4-基除外；被選自丙-2-磺�；�3-氰基吡啶-6-基、4-三氟甲基苯基、4-氟苯基或4-氟芐基的基取代的吡咯烷-3-基除外；以及被乙氧基羰基取代的8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基除外。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有優(yōu)異的二肽基肽酶IV抑制作用的化合物，以及基于該作用的胰島素依賴性糖尿病(1型糖尿病)、特別是非胰島素依賴性糖尿病(2型糖尿病)、胰島素抵抗性疾病、以及肥胖癥的治療劑。 |
| 國際公布 | 2004-01-29 WO2004/009544 日 |
