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頭孢哌酮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類
英文名 Cefoperazone
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品鈉鹽為白色粉末或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味微苦,有引濕性。在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中極微溶解,在丙酮和醋酸乙酯中不溶。
功效
主治 本品可用于敏感的產(chǎn)酶陰性桿菌與陽(yáng)性球菌引起的各種感染,如呼吸道、泌尿道、膽道、胃腸、胸腹腔、盆腔、皮膚軟組織感染、創(chuàng)傷手術(shù)后感染和敗血癥等,對(duì)腦膜炎球菌、流感桿菌引起的細(xì)菌性腦膜炎本品也有較好的療效。本品治療銅綠假單胞菌引起的系統(tǒng)感染在三代頭孢菌素中僅次于頭孢他啶。本品對(duì)金黃色葡萄球菌的作用不如一代與二代頭孢菌素,對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌的感染應(yīng)選用其他有效的抗菌藥物。
用途
方解
藥理作用 本品為β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素,第三代注射用頭孢菌素。本品對(duì)陰性桿菌產(chǎn)生的某些廣譜β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性不及其他頭孢菌素;其抗陰性桿菌的作用略優(yōu)于一代與二代頭孢菌素,但對(duì)銅綠假單胞菌有較好的抗菌活性,對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌抗菌作用不如一代二代頭孢菌素,但對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌仍有較好的抗菌作用。對(duì)厭氧菌有不同程度的抗菌作用。腸球菌及部分腸桿菌屬致病菌對(duì)本品耐藥。支原體、農(nóng)原體、軍團(tuán)菌對(duì)頭孢哌酮均耐藥。 頭孢哌酮的抗菌作用機(jī)制與其他三代頭孢菌素相似,本品通過(guò)與細(xì)菌內(nèi)膜上的某些青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合抑制了細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡使本品呈現(xiàn)殺菌作用。
體內(nèi)過(guò)程 本品口服不吸收,需肌內(nèi)或靜脈絡(luò)藥。肌內(nèi)注射或靜脈注射頭孢哌酮鈉1g,其高峰血清藥物濃度分別為65mg/L及131.5mg/L,血漿生物t1/2為1.7-2.2小時(shí),表觀分布容積為10L/70kg,本品血清蛋白結(jié)合率為70%-93.5%。24小時(shí)內(nèi)尿中排出的頭孢哌酮低于給藥量的30%,至少40%的頭孢哌酮經(jīng)膽汁通過(guò)腸道排出體外。本品在體內(nèi)無(wú)代謝過(guò)程。本品不易透過(guò)血腦屏障,化膿性腦膜炎病人CSF中的藥物濃度為0-7.2mg/L。膽汁中的藥物濃度較高,可達(dá)0.25-1200mg/L。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射用頭孢哌酮鈉:0.25g,0.5g,1g,2g。
用法用量 肌內(nèi)或靜脈給藥。成人:1次1-2g,每日2-4次。兒童:每日每公斤50-150mg,分2-4次給藥。
不良反應(yīng) 在應(yīng)用頭孢哌酮治療過(guò)程中可發(fā)生以下不良反應(yīng),其不良反應(yīng)發(fā)生率在5%左右。皮疹、瘙癢較多見(jiàn),為2%或更高?沙霈F(xiàn)腹瀉腹痛、偽膜性腸炎及菌群失調(diào)二重感染等;可出現(xiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、中性粒細(xì)胞減少、血小板下降、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)甚至有出血現(xiàn)象。暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、堿性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高也可發(fā)生。
注意事項(xiàng) 對(duì)青霉素類藥物過(guò)敏者慎用。本品與其他頭孢菌素可能有交叉過(guò)敏反應(yīng)。用藥期間不宜飲酒及服用含酒精藥物以免發(fā)生戒酒硫樣反應(yīng)。腎功能嚴(yán)重減退時(shí)(肌酐清除率<7ml/min)或伴有肝功能減退時(shí),半衰期明顯延長(zhǎng),應(yīng)調(diào)整用藥劑量或給藥間隔。由于本品血清蛋白結(jié)合率較高,新生兒慎用。
貯藏 密閉,冷處保存。
備注
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