土霉素

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土霉素副作用;別名:地霉素、氧四環(huán)素、土霉素鹽酸鹽、鹽酸地霉素、鹽酸氧四環(huán)素、土霉素堿、Terramycin、Clinimycin、Imperacin、Oxybiotic、Terramycin;土霉素適應(yīng)癥:1.本藥可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲(chóng)�。�(2)肺炎支原體所致感染；(3)衣原體感染，包括鸚鵡熱、腹股溝肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼；(4)回歸熱；(5)布氏菌病(與氨基糖苷類藥聯(lián)用)；(6)霍亂；(7)鼠疫(與氨基糖苷類藥聯(lián)用)；(8)兔熱病。2.本藥可用于治療對(duì)青霉素類抗生素過(guò)敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病。3.本藥也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。4.本藥還可用于痤瘡治療。;土霉素藥理學(xué)作用:本藥具有廣譜抗病原微生物作用，為快速抑菌劑，高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌呈殺菌作用。其作用機(jī)制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本藥對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細(xì)胞李斯特菌等有較強(qiáng)抗菌活性；此外，本藥對(duì)立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強(qiáng)作用。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：四環(huán)素類三級(jí)分類：

藥品英文名

Oxytetracycline

藥品別名

地霉素、氧四環(huán)素、土霉素鹽酸鹽、鹽酸地霉素、鹽酸氧四環(huán)素、土霉素堿、Terramycin、Clinimycin、Imperacin、Oxybiotic、Terramycin

藥物劑型

片劑：0.125g，0.25g。

藥理作用

本藥具有廣譜抗病原微生物作用，為快速抑菌劑，高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌呈殺菌作用。其作用機(jī)制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本藥對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細(xì)胞李斯特菌等有較強(qiáng)抗菌活性；此外，本藥對(duì)立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強(qiáng)作用。

藥動(dòng)學(xué)

鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%～58%)，分布容積約為0.9～1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛，可滲入胸腔積液、腹腔積液中，也可以透過(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，但不易透過(guò)血-腦脊液屏障，因此腦脊液中的藥物濃度低。本藥還可以分布于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質(zhì)和牙釉質(zhì)中，藥物在乳汁中也能達(dá)到較高的濃度。本藥蛋白結(jié)合率約為20%～35%，腎功能正常者半衰期為6～10h，腎功不全時(shí)半衰期延長(zhǎng)，無(wú)尿者可達(dá)47～66h。藥物主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)排泄，給藥24h內(nèi)可排出給藥量的70%，另有少量藥物通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排泄。血液透析可以清除10%～15%的藥物。

適應(yīng)證

1.本藥可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲(chóng)病；(2)肺炎支原體所致感染；(3)衣原體感染，包括鸚鵡熱、腹股溝肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎、輸卵管炎及沙眼；(4)回歸熱；(5)布氏菌病(與氨基糖苷類藥聯(lián)用)；(6)霍亂；(7)鼠疫(與氨基糖苷類藥聯(lián)用)；(8)兔熱病。2.本藥可用于治療對(duì)青霉素類抗生素過(guò)敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病。3.本藥也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。4.本藥還可用于痤瘡治療。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn

禁忌證

對(duì)本藥或其他四環(huán)素類藥過(guò)敏者。

注意事項(xiàng)

1.交叉過(guò)敏:對(duì)一種四環(huán)素類藥過(guò)敏者可能對(duì)其他四環(huán)素類藥過(guò)敏。2.慎用:(1)原有肝病患者；(2)已有腎功能損害者。3.藥物對(duì)兒童的影響:8歲以下小兒應(yīng)用本藥可致恒齒黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長(zhǎng)抑制，因此8歲以下兒童不宜使用本藥。4.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥可透過(guò)血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)中，引起胎兒牙齒變色、牙釉質(zhì)再生不良以及抑制胎兒骨骼生長(zhǎng)。因此，妊娠期婦女不宜使用本藥。5.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁分泌，乳汁中濃度較高，雖然本藥可與乳汁中的鈣形成不溶性的絡(luò)合物，吸收很少，但由于該類藥物可引起牙齒永久性變色，牙釉質(zhì)發(fā)育不良和抑制嬰兒骨骼的發(fā)育生長(zhǎng)，因此哺乳期婦女須權(quán)衡利弊后決定是否使用。6.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)測(cè)定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時(shí)，由于本藥對(duì)熒光的干擾，可使測(cè)定結(jié)果偏高；(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定值升高。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)用藥期間應(yīng)定期檢查肝、腎功能；(2)使用本藥治療時(shí)間較長(zhǎng)者，必要時(shí)應(yīng)測(cè)定血藥濃度。

不良反應(yīng)

1.骨骼影響：本藥可沉積在牙齒和骨骼中，致牙齒發(fā)生不同程度的變色黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒，并可致骨發(fā)育不良。2.胃腸道反應(yīng)：口服本藥可引起惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等胃腸道癥狀。3.肝臟損害：大劑量長(zhǎng)期口服本藥可引起肝臟損害，通常表現(xiàn)為肝脂肪變性。原有肝、腎功能不全者、妊娠后期婦女更易發(fā)生。4.過(guò)敏反應(yīng)：多見(jiàn)藥物熱或皮疹，后者可表現(xiàn)為蕁麻疹、多形紅斑、濕疹樣紅斑等，也可誘致光感性皮炎。偶可出現(xiàn)過(guò)敏性休克、哮喘、紫癜等癥狀。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn5.周圍血象改變：長(zhǎng)期用藥可出現(xiàn)異常淋巴細(xì)胞、粒細(xì)胞毒性顆粒，血小板減少和粒細(xì)胞減少等。6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：用藥時(shí)偶可致良性顱內(nèi)壓增高，表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)盤水腫等。7.二重感染：長(zhǎng)期用藥可引起二重感染。主要表現(xiàn)為誘發(fā)耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴(yán)重者可致敗血癥。8.其他：長(zhǎng)期用藥可使人體內(nèi)正常菌群減少，導(dǎo)致維生素缺乏、真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等癥狀。

用法用量

口服給藥：1.成人：每次0.25～0.5g，每6小時(shí)1次。2.兒童：8歲以上患兒，每次6.25～12.5mg/kg，每6小時(shí)1次。

藥物相應(yīng)作用

1.本藥與全麻藥甲氧氟烷同用時(shí)可增強(qiáng)其腎毒性。2.本藥與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物同用時(shí)可加重腎功能損害。3.本藥與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時(shí)可增強(qiáng)其肝毒性。4.本藥與制酸藥如碳酸氫鈉等同用時(shí)，由于胃內(nèi)pH值增高，可使本藥的吸收減少、活性降低。5.本藥與葡萄糖酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時(shí)，可與其中的金屬離子形成不溶性絡(luò)合物，使藥物吸收減少。6.降血脂藥考來(lái)烯胺(cholestyramine)或考來(lái)替泊(colestipol)與本藥同用時(shí)，可影響本藥的吸收。7.本藥與口服含雌激素類避孕藥同用可降低避孕藥的藥效，以及增加經(jīng)期外出血。

專家點(diǎn)評(píng)

臨床應(yīng)用范圍基本同四環(huán)素。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn對(duì)腸道感染及阿米巴腸炎療效比四環(huán)素好。對(duì)急性阿米巴痢疾較慢性為佳，對(duì)阿米巴包囊及滋養(yǎng)體的療效也優(yōu)于卡巴胂及氯喹；對(duì)恙蟲(chóng)病、立克次體病、沙眼和結(jié)核病等也有一定療效。

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