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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:利福昔明的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

利福昔明

利福昔明副作用;別名:萊利青、利福西亞胺、洛米克思、歐克雙、威利寧、Der-modis、Normix、Redactiv、Rifaxidin、Rifaximina、Rifaximine、Lormyx;利福昔明適應(yīng)癥:1.治療由敏感菌所致的腸道感染(包括急性和慢性腸道感染、腹瀉綜合征、夏季腹瀉、旅行者腹瀉、小腸結(jié)腸炎等)。2.預(yù)防腸道圍手術(shù)期感染性并發(fā)癥。3.用于高氨血癥(肝性腦病)的輔助治療。;利福昔明藥理學(xué)作用:本品為利福霉素SV的半合成衍生物,是第一個(gè)非氨基糖苷類廣譜腸道抗生素。與其他利福霉素類抗生素一樣,通過與依賴DNA的RNA多聚酶β-亞單位不可逆地結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,最終抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,從而起殺菌作用。本品對革蘭陽性需氧菌中金黃色化膿性葡萄球菌;革蘭陰性需氧菌中的沙門菌屬、大腸桿菌、志賀菌屬、小腸結(jié)腸炎耶爾森菌;革蘭陰性厭氧菌中的擬桿菌屬有高度活性。本品不損傷聽覺功能,不會(huì)引起腎功能不全。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:其他合成抗菌藥 三級分類: 
 藥品英文名
Rifaximin
 藥品別名
萊利青、利福西亞胺、洛米克思、歐克雙、威利寧、Der-modis、Normix、Redactiv、Rifaxidin、Rifaximina、Rifaximine、Lormyx
 藥物劑型
利福昔明片:200mg/片。利福昔明膠囊:200mg/粒。利福昔明混懸液:100mg/5ml。利福昔明干混懸劑:100mg/包。
 藥理作用
本品為利福霉素SV的半合成衍生物,是第一個(gè)非氨基糖苷類廣譜腸道抗生素。與其他利福霉素類抗生素一樣,通過與依賴DNA的RNA多聚酶β-亞單位不可逆地結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,最終抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,從而起殺菌作用。本品對革蘭陽性需氧菌中金黃色化膿性葡萄球菌;革蘭陰性需氧菌中的沙門菌屬、大腸桿菌、志賀菌屬、小腸結(jié)腸炎耶爾森菌;革蘭陰性厭氧菌中的擬桿菌屬有高度活性。本品不損傷聽覺功能,不會(huì)引起腎功能不全。
 藥動(dòng)學(xué)
本品不被吸收,口服后在腸道內(nèi)濃度極高,不存在于其他器官中。健康志愿者禁食9h后口服本品400mg,在血漿標(biāo)本中未檢出該藥;在給藥48h內(nèi),尿中可見極少量的原形藥物(低于給藥劑量的0.01%)。
 適應(yīng)證
1.治療由敏感菌所致的腸道感染(包括急性和慢性腸道感染、腹瀉綜合征、夏季腹瀉、旅行者腹瀉、小腸結(jié)腸炎等)。2.預(yù)防腸道圍手術(shù)期感染性并發(fā)癥。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn3.用于高氨血癥(肝性腦病)的輔助治療。
 禁忌證
以下患者禁用:1.對本品或利福霉素類藥物過敏者。2.腸梗阻者。3.嚴(yán)重的腸道潰瘍性病變者。
 注意事項(xiàng)
1.本品與利福霉素類藥物可能存在交叉過敏。2.兒童連續(xù)用藥不能超過7日。6歲兒童以下建議最好不要服用。3.長期大劑量用藥或腸黏膜受損時(shí),因有極少量(小于1%)藥物被吸收,導(dǎo)致尿液呈粉紅色。4.如果產(chǎn)生了對抗生素不敏感的微生物,應(yīng)中斷治療并采取其他適當(dāng)治療措施。5.對駕駛員和操縱機(jī)器者的影響未知。6.一旦出現(xiàn)用藥過量,應(yīng)洗胃并配合其他對癥治療。7.妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確,妊娠期婦女需權(quán)衡利弊后用藥。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn
 不良反應(yīng)
1.本品不良反應(yīng)輕微,在局部和胃腸道用藥均有良好的耐受性。部分患者用藥后可出現(xiàn)惡心(通常出現(xiàn)在第一次服藥后),但癥狀可迅速消退。大劑量長期用藥,極少數(shù)患者可能出現(xiàn)蕁麻疹樣皮膚反應(yīng)。2.其他:有頭痛水腫;肝臟腦病患者服用本品后可出現(xiàn)體重下降、血清鉀和血清鈉濃度輕微升高;胃腸道系統(tǒng)可見腹脹、腹痛、惡心、嘔吐,發(fā)生率極低。
 用法用量
口服。成人及12歲以上兒童腸道感染:每次200mg,每日4次,連續(xù)使用5~7天;手術(shù)前后預(yù)防感染:每次400mg,每日2次,在手術(shù)前3天口服給藥;高氨血癥(肝性腦病)的輔助治療:每次400mg,每日3次,用藥7~21天;6~12歲兒童腸道感染:每次100~200mg,每日4次;手術(shù)前后預(yù)防感染:每次200~400mg,每日2次;高氨血癥(肝性腦病)的輔助治療:每次200~300mg,每日3次。
 藥物相應(yīng)作用
因本品口服只有少于1%的劑量經(jīng)胃腸道吸收,因此幾乎不會(huì)出現(xiàn)與其他藥物發(fā)生相互作用而導(dǎo)致的全身問題。
 專家點(diǎn)評
本品為利福霉素SV的半合成衍生物,是第一個(gè)非氨基糖苷類廣譜腸道抗生素。通過與依賴DNA的RNA多聚酶β-亞單位不可逆地結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,最終抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,從而起殺菌作用。目前臨床主要用于由敏感菌所致的腸道感染;預(yù)防腸道圍手術(shù)期感染性并發(fā)癥及用于高氨血癥(肝性腦病)的輔助治療。本品不良反應(yīng)輕微,在局部和胃腸道用藥均有良好的耐受性。部分患者用藥后可出現(xiàn)惡心,但癥狀可迅速消退。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn大劑量長期用藥,極少數(shù)患者可能出現(xiàn)蕁麻疹樣皮膚反應(yīng)。
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