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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：抗結(jié)核藥 三級(jí)分類： | |
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| 甲哌力復(fù)霉素、甲哌利福霉素、利米定、力復(fù)平、威福仙、仙道倫、Benemicin、Rifampicin、RFP、Rifaldin、Rifam、Rifampicinum、Rifampin | |
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| 1.片劑：0.1g，0.15g，0.3g，0.45g，0.6g；2.膠囊：0.1g，0.15g，0.3g，0.45g，0.6g；3.口服混懸液：20mg(1ml)；4.滴眼液：0.1%；5.眼膏：0.5%，1%。 | |
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| 本品能抑制分枝桿菌和其他微生物的DNA-依賴性RNA多聚酶，與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合，從而抑制細(xì)菌mRNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程。其作用靶位在RNA多聚酶的β亞基。本品為廣譜抗生素，對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌均有明顯抗菌作用，高濃度時(shí)對(duì)衣原體與某些病毒也有作用。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)證明本品對(duì)結(jié)核桿菌與非典型分枝桿菌及麻風(fēng)分枝桿菌均有效。對(duì)多種結(jié)合桿菌的MIC為0.005～0.5μg/ml，其最低殺菌濃度(MBC)為MIC的4～16倍。利福平對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌作用最強(qiáng)，對(duì)靜止期的結(jié)核桿菌也有殺菌作用，但所需濃度比繁殖期細(xì)菌約高10倍。利福平能透入細(xì)胞內(nèi)，故對(duì)吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌也有殺滅作用。是全效殺菌藥。 | |
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| 本藥口服吸收良好，可達(dá)90%～95%，口服后1.5～4h血藥濃度達(dá)高峰，成人一次口服0.6g后峰濃度可達(dá)7～9mg/L；30min內(nèi)靜脈滴注0.6g后峰濃度可達(dá)17.5mg/L；6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg，峰濃度為11mg/L；3個(gè)月至12歲小兒于30min內(nèi)靜脈滴注0.3g/m2，峰濃度可達(dá)26mg/L。本藥的有效濃度可維持6h。本藥吸收后可分布到全身大部分組織和體液中，包括腦脊液。當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加；在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度。本藥可透過胎盤屏障，分布容積為1.6L/kg，蛋白結(jié)合率為80%～91%。本藥主要在肝臟內(nèi)代謝，半衰期為3～5h，多次給藥后可縮短為2～3h。代謝物25-去乙酰利福平有抗菌活性。本藥主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但25-去乙酰利福平則無腸肝循環(huán)。60%～65%的給藥量經(jīng)糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出；7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出，亦可經(jīng)乳汁排出。本藥不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。肝功能損害時(shí)，血藥濃度可升高，半衰期也相應(yīng)延長(zhǎng)。腎功能不全時(shí)則未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象。本品對(duì)肝微粒藥酶有誘導(dǎo)作用，反復(fù)用藥后，藥物代謝(包括首過效應(yīng))加強(qiáng)，約在2周后，半衰期可縮短為2h。 | |
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| 1.與其他抗結(jié)核藥聯(lián)用于結(jié)核病初始與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。亦適用于無癥狀腦膜炎球菌帶菌者，以消除鼻咽部奈瑟腦膜炎球菌。不宜用于腦膜炎球菌感染的治療。2.可與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療。3.與耐酶青霉素或萬古霉素(靜脈)聯(lián)合可用于表皮鏈球菌或金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎和心內(nèi)膜炎。4.可用于對(duì)紅霉素耐藥的軍團(tuán)菌肺炎。5.外用治療沙眼及敏感菌引起的眼部感染。 | |
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| 1.對(duì)本藥及其他利福霉素類藥物過敏者。2.嚴(yán)重肝功能不全者。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn3.膽道阻塞者。4.3個(gè)月以內(nèi)的孕婦。5.卟啉病患者。 | |
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| 1.酒精中毒、肝功能損害者慎用；嬰兒、3個(gè)月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。2.對(duì)診斷的干擾。可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)(Coombs試驗(yàn))陽性；干擾血清葉酸濃度測(cè)定和血清維生素B12濃度測(cè)定結(jié)果；可使磺溴酞鈉試驗(yàn)潴留出現(xiàn)假陽性；可干擾利用分光光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測(cè)定結(jié)果增高。3.單用利福平治療結(jié)核病或其他細(xì)菌性感染時(shí)病原菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此本品必須與其他藥物合用。4.利福平可能引起白細(xì)胞和血小板減少，并導(dǎo)致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象。5.口服利福平應(yīng)于餐前1h或餐后2h服用，清晨空腹1次服用吸收最好，因進(jìn)食影響本品吸收。6.腎功能減退者不需減量。在腎小球?yàn)V過率減低或無尿患者中利福平的血藥濃度無顯著改變。 | |
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| 1.消化道：可見畏食、惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉、胃痛；少見咽痛、口舌疼痛；還可引起胰腺炎。2.肝臟：本藥有肝毒性，多發(fā)生在與其他抗結(jié)核藥合并用藥時(shí)。表現(xiàn)為氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝大、嚴(yán)重時(shí)伴黃疸(鞏膜和皮膚黃染)、膽道梗阻者更易發(fā)生。但多數(shù)患者表現(xiàn)一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3.泌尿生殖系統(tǒng)：罕見蛋白尿、血尿、尿量或排尿次數(shù)顯著減少(間質(zhì)性腎炎)；甚至引起腎衰竭。國(guó)外尚有引起閉經(jīng)的報(bào)道。4.血液系統(tǒng)：可致白細(xì)胞、血小板、血紅蛋白減少，嗜酸粒細(xì)胞增多，異常青腫或出血，甚至引起溶血性貧血。5.心血管系統(tǒng)：本藥可引起心律失常，國(guó)外有引起低血壓和休克的報(bào)道。6.皮膚：少見脫發(fā)、皮膚瘙癢、發(fā)紅或皮疹，嚴(yán)重者導(dǎo)致剝脫性皮炎。7.骨骼系統(tǒng)：長(zhǎng)期應(yīng)用可引起低鈣血癥，兒童可發(fā)生佝僂病樣改變，少數(shù)成年患者可出現(xiàn)骨軟化癥。8.其他：可見類流感樣綜合征(表現(xiàn)為寒戰(zhàn)、高熱、頭痛、呼吸困難、全身酸痛、關(guān)節(jié)痛等)和類赫氏反應(yīng)(治療2～3個(gè)月時(shí)發(fā)生滲出性胸膜炎或縱隔淋巴結(jié)腫大)。此外，服藥后，尿、唾液、汗液等排泄物可呈橘紅色，尤以尿液更加明顯；用溶液或眼膏點(diǎn)眼，則淚液、唾液或鼻腔分泌物可染成橘紅色。國(guó)外有引起肺組織惡性改變的報(bào)道。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①抗結(jié)核：與其他抗結(jié)核藥合用，每天0.45～0.6g，于早飯前頓服，療程半年左右。也有使用：體重小于50kg者，每天0.45g；體重大于或等于50kg者，每天0.6g。頓服，療程視病情而定；②腦膜炎球菌帶菌者(無癥狀)：每天0.6g，頓服，連續(xù)4天；③治療菌�。好看斡帽舅�0.6g加甲氧芐氧嘧啶0.2g。每天2次，服用1～2天。(2)經(jīng)眼給藥：治療沙眼及結(jié)膜炎：用0.1%滴眼劑，每天4～6次。治療沙眼的療程為6周。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn2.肝功能不全時(shí)劑量：需減少劑量，每天不超過8mg/kg。嚴(yán)重肝功能不全者不能使用本藥。3.老年人劑量：每天口服10mg/kg，頓服。4.兒童口服給藥：(1)抗結(jié)核：①5歲以上每天按體重10～20mg/kg，頓服；②新生兒，每次5mg/kg，每天2次；(2)腦膜炎球菌帶菌者(無癥狀)：1個(gè)月以上小兒每天10mg/kg，每12小時(shí)1次，連服4次。 | |
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| 1.與四環(huán)素聯(lián)用，對(duì)革蘭陽性球菌，腦膜炎雙球菌、耐藥性金黃色葡萄球菌有協(xié)同抗菌作用。2.與卡那霉素、鏈霉素、紫霉素聯(lián)用有協(xié)同抗結(jié)核作用。3.與異煙肼合用，對(duì)結(jié)核桿菌有協(xié)同的抗菌作用，但肝毒性也加強(qiáng)，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙�；颊摺�4.與腎上腺皮質(zhì)激素(糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素)、抗凝血藥(香豆素類或茚滿二酮衍生物)、口服降血糖藥(如瑞格列奈)、促皮質(zhì)素、氨苯砜、洋地黃苷類、鈣離子拮抗劑、咪唑類藥、丙吡胺、奎尼丁等合用時(shí)，由于本藥有刺激肝微粒體酶活性的作用，可使上述藥物的藥效減低，因此除地高辛和氨苯砜外，在用本藥前和療程中上述藥物需調(diào)整劑量。與抗凝血藥合用時(shí)還應(yīng)每天或定期測(cè)定凝血酶原時(shí)間，據(jù)以調(diào)整劑量。5.本藥可誘導(dǎo)肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達(dá)卡巴嗪(dacarbazien)、環(huán)磷酰胺的代謝，促使烷化代謝物的形成，使白細(xì)胞減低，因此需調(diào)整劑量。6.丙磺舒可與本藥競(jìng)爭(zhēng)被肝細(xì)胞的攝入，使本藥血藥濃度增高并產(chǎn)生毒性反應(yīng)。但該作用不穩(wěn)定，故通常不宜加用丙磺舒以增高本藥的血藥濃度。7.本藥可誘導(dǎo)安潑那韋、阿托喹酮、嗎啡、利魯唑、舍曲林、西羅莫司、三唑侖的代謝，使其失效。8.本藥可提高卡馬西平濃度水平和增加毒性(共濟(jì)失調(diào)、眼震、復(fù)視、頭痛、嘔吐、呼吸暫停、昏迷)。9.與乙胺丁醇合用有加強(qiáng)視力損害的可能。10.與乙硫異煙胺合用可加重不良反應(yīng)。11.可增加左旋醋美沙朵的心臟毒性。12.可增加甲氧芐啶、地西泮、茶堿、特比萘芬等藥物的消除。13.可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時(shí)后兩者需調(diào)整劑量。14.可刺激雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口服避孕藥的作用，導(dǎo)致月經(jīng)不規(guī)則，月經(jīng)間期出血和計(jì)劃外妊娠。患者服用本藥時(shí)，應(yīng)改用其他避孕方法。15.可增加苯妥英鈉、左甲狀腺素、環(huán)孢素、黃嘌呤類在肝臟中的代謝，故合用時(shí)應(yīng)根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。16.對(duì)氨基 | |
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| 本品為一個(gè)廣譜抗生素，對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌均有明顯抗菌作用，高濃度時(shí)對(duì)衣原體與某些病毒也有作用。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)證明本品對(duì)結(jié)核桿菌高度敏感。臨床主要與其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合治療各種結(jié)核病，以及其他敏感菌引起的感染。本品與異煙肼聯(lián)合治療肺結(jié)核患者療效顯著，連續(xù)治療6個(gè)月，痰菌轉(zhuǎn)陰率可達(dá)100%，空洞數(shù)量大為減少，由治療前62例的129個(gè)減少到15例16個(gè)。利福平對(duì)麻風(fēng)桿菌有殺滅作用，現(xiàn)已成為麻風(fēng)病聯(lián)合治療的主要藥物。WHO推薦的治療方案為：對(duì)多菌型麻風(fēng)每次600mg，每月1次與氯法齊明每次300mg、每月1次和氨苯砜每天100mg聯(lián)合治療；對(duì)少菌型麻風(fēng)每次600mg、每月1次與氨苯砜每天100mg聯(lián)合治療。本品在治療淋病或非淋菌性泌尿、生殖系統(tǒng)感染上也顯示了良好的療效。對(duì)于腦膜炎球菌接觸者，利福平可作為化學(xué)預(yù)防藥，利福平尚與萬古霉素聯(lián)合用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌所致的心內(nèi)膜炎和骨髓炎。利福平異煙肼已被WHO列為抗結(jié)核藥之一，為短程化療方案鞏固階段常用的用藥組合。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn利福平對(duì)復(fù)活病例及耐藥菌株感染的結(jié)核病灶均有較高療效。 | |
