西替利嗪

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西替利嗪副作用;別名:西替立嗪、二鹽酸西替立嗪、鹽酸西替利嗪、疾立靜、仙特敏、賽特贊、西可韋、Zyrtec、Cetrizet、CetirizineHydrochloride;西替利嗪適應(yīng)癥:用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎（花粉癥）。對急性和慢性的皮膚、眼部、呼吸道等過敏反應(yīng)均有較好的療效，常用于過敏性鼻炎、皮炎、眼結(jié)膜炎、哮喘、蕁麻疹等。;西替利嗪藥理學(xué)作用:具有獨(dú)特的抗組胺和抗其他炎癥介質(zhì)的雙重作用，是一種強(qiáng)效和高度選擇性的H1受體拮抗劑，可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺及抑制炎性細(xì)胞的趨化作用，同時還抑制變態(tài)反應(yīng)時細(xì)胞間黏附分子的釋放。此外，本品還具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5-脂肪氧化酶的作用有關(guān)。本品在抗組胺劑量下沒有抗膽堿作用和鎮(zhèn)靜作用。本品為羥嗪的羧化代謝物，是特異性長效組胺H1受體拮抗劑。在動物模型中其抗組胺活性強(qiáng)于氯馬斯汀(Clemastine)、羥嗪、美吡拉敏(Mepyramine)和特非那定(Terfenadine)；對特應(yīng)性和非特應(yīng)性過敏患者，本品每天1次10mg，與安慰劑相比，明顯抑制組胺、抗原和抗體引起的突發(fā)反應(yīng)，作用最強(qiáng)時間4～8h，持續(xù)時間達(dá)24h；其活性與苯海拉明50mg或羥嗪25mg相似，至少與阿司咪唑(Astemizole)、氨卓斯汀(Azelastine)、溴芐那敏(Brompheniramine)、氯苯那敏(Chlorphenamine)、氯馬斯汀(Clemastine)、酮替芬(Ketotifen)、氯雷他定(Loratadine)、美喹他嗪(Mequitazine)、奧沙米特(Oxatomide)或特非那定的標(biāo)準(zhǔn)劑量同效。此外，與阿司咪唑10mg相比，本品起效快得多。在抗過敏作用方面，本品10mg與阿司咪唑10mg、酮替芬1mg或特非那定120mg相同，而明顯強(qiáng)于氯苯那敏8mg或

分類名稱

一級分類：眼科用藥二級分類：影響免疫功能的藥物三級分類：抗變態(tài)反應(yīng)藥

藥品英文名

Cetirizine

藥品別名

西替立嗪、二鹽酸西替立嗪、鹽酸西替利嗪、疾立靜、仙特敏、賽特贊、西可韋、Zyrtec、Cetrizet、CetirizineHydrochloride

藥物劑型

緩釋片：10mg。片劑：10mg。

藥理作用

具有獨(dú)特的抗組胺和抗其他炎癥介質(zhì)的雙重作用，是一種強(qiáng)效和高度選擇性的H₁受體拮抗劑，可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺及抑制炎性細(xì)胞的趨化作用，同時還抑制變態(tài)反應(yīng)時細(xì)胞間黏附分子的釋放。此外，本品還具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5-脂肪氧化酶的作用有關(guān)。本品在抗組胺劑量下沒有抗膽堿作用和鎮(zhèn)靜作用。本品為羥嗪的羧化代謝物，是特異性長效組胺H₁受體拮抗劑。在動物模型中其抗組胺活性強(qiáng)于氯馬斯汀(Clemastine)、羥嗪、美吡拉敏(Mepyramine)和特非那定(Terfenadine)；對特應(yīng)性和非特應(yīng)性過敏患者，本品每天1次10mg，與安慰劑相比，明顯抑制組胺、抗原和抗體引起的突發(fā)反應(yīng)，作用最強(qiáng)時間4～8h，持續(xù)時間達(dá)24h；其活性與苯海拉明50mg或羥嗪25mg相似，至少與阿司咪唑(Astemizole)、氨卓斯汀(Azelastine)、溴芐那敏(Brompheniramine)、氯苯那敏(Chlorphenamine)、氯馬斯汀(Clemastine)、酮替芬(Ketotifen)、氯雷他定(Loratadine)、美喹他嗪(Mequitazine)、奧沙米特(Oxatomide)或特非那定的標(biāo)準(zhǔn)劑量同效。此外，與阿司咪唑10mg相比，本品起效快得多。在抗過敏作用方面，本品10mg與阿司咪唑10mg、酮替芬1mg或特非那定120mg相同，而明顯強(qiáng)于氯苯那敏8mg或

藥動學(xué)

健康成年人口服本品10～20mg后1h內(nèi)達(dá)血藥峰濃度(257和580μg/L)。食物延緩吸收速率，但不影響吸收程度。作用可維持24h。本品在體內(nèi)基本不被代謝，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經(jīng)尿排出率占70%，大便占10%。2天內(nèi)全部排出體外。成人t_1/2為7.4～11h，兒童t_1/2為6.2h，不易透過血-腦脊液屏障。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn

適應(yīng)證

用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎（花粉癥)。對急性和慢性的皮膚、眼部、呼吸道等過敏反應(yīng)均有較好的療效，常用于過敏性鼻炎、皮炎、眼結(jié)膜炎、哮喘、蕁麻疹等。

禁忌證

1.對本品過敏嚴(yán)重肝病、嚴(yán)重心臟病、心律失常、心電圖異常（明顯或可疑QT間期延長)或低鉀血癥者禁用。2.孕期尤其是前3個月和哺乳期禁用。

注意事項(xiàng)

1.12歲以下兒童暫不推薦使用。2.腎功能障礙者應(yīng)適當(dāng)減量。3.超劑量使用可引起致死性心律失常。4.對駕駛、高空作業(yè)、潛水等人員用藥量應(yīng)嚴(yán)格控制在安全范圍內(nèi)。5.嚴(yán)重肝腎功能不全者、飲酒及經(jīng)常服用安眠藥的患者應(yīng)慎用。

不良反應(yīng)

最常見不良反應(yīng)是鎮(zhèn)靜、頭痛、口干、疲乏和惡心。鎮(zhèn)靜作用的發(fā)生率與安慰劑、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。本品每天10mg產(chǎn)生的鎮(zhèn)靜作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰劑強(qiáng)。而每天5～20mg產(chǎn)生的鎮(zhèn)靜作用比羥嗪每天25～75mg弱得多。本品引起的肝功能異常自行消退，且不常見。

用法用量

口服：1.每次10mg，每天1次。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn2.6～12歲兒童每次5mg，每天1次。3.6歲以下兒童，每天0.2mg/kg。

藥物相應(yīng)作用

1.不能與咪唑類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（如紅霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素)同時使用。2.在同時使用西咪替丁、環(huán)孢素和心痛定時應(yīng)特別引起注意。乙醇和安眠藥可加強(qiáng)本藥的中樞抑制作用。

專家點(diǎn)評

比較了本品10mg與特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰劑對風(fēng)疹團(tuán)和皮膚潮紅形成的抑制作用。結(jié)果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8項(xiàng)雙盲、安慰劑對照志愿者研究，使用標(biāo)準(zhǔn)測試表明，本品較新抗組胺藥對駕駛行為影響較小。比推薦劑量高1～2倍時，本品只出現(xiàn)低水平的鎮(zhèn)靜作用。另有臨床試驗(yàn)表明本品與乙醇無潛在的藥學(xué)相互作用。另在16名男性健康志愿者實(shí)驗(yàn)中（每天10mg)。未發(fā)現(xiàn)本品對技能操作和記憶力有影響。在多次隨機(jī)雙盲臨床研究中，本品每天5～20mg對季節(jié)性和長年性過敏性鼻炎、慢性自發(fā)性蕁麻疹的療效已得到證實(shí)。本品為每天10～30mg時，有使輕微過敏性哮喘某些綜合征減輕的傾向；每天10～30mg/kg時對某些物理性蕁麻疹有效；每天10～40mg時減輕中度至嚴(yán)重的特應(yīng)性皮炎綜合征；每天10mg時減輕蚊子叮咬引起局部反應(yīng)。對季節(jié)性過敏性鼻炎，本品每天5mg、10mg或20mg減輕綜合征的療效，至少與阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg（每天2次)或每天120mg相似；對長年性過敏性鼻炎，其療效至少與阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似；對于慢性自發(fā)性蕁麻疹，其療效至少與阿司咪唑每天10mg、羥嗪每天25～75mg或特非那定每天120mg相似；對輕微過敏性哮喘或特應(yīng)性皮炎，其療效與每天60mg(2次)特非那定相似；本品每天5mg或10mg對鼻炎患兒（≤12歲)也有效；每天5～15mg（2次)減少輕度氣喘患兒的發(fā)病次數(shù)。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn

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