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酮替芬

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗變態(tài)反應藥物\其他抗變態(tài)反應藥
英文名 Ketotifen
漢語拼音
別名 甲哌噻庚酮.噻哌酮,Zaditen
藥物組成
性狀 本品常用其富馬酸鹽,為白色結晶性粉末,無臭,味苦。在甲醇中溶解,在水或乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中極微溶解。
功效
主治 本劑可廣泛用于多種以IgE介導的變態(tài)反應病,包括支氣管哮喘,喘息性支氣管炎,過敏性咳嗽,過敏性鼻炎,過敏性花粉癥,過敏性結膜炎,急性或慢性蕁麻疹,異位性皮炎,接觸性皮炎,光敏性皮炎,食物變態(tài)反應,藥物變態(tài)反應,昆蟲變態(tài)反應等。對于由免疫復合物引起的血管炎型病變?nèi)?a class="channel_keylink" href="/tcm/2009/20090113023745_77893.shtml" target="_blank">過敏性紫癜等亦有一定療效。
用途
方解
藥理作用 本藥屬于致敏活性細胞肥大細胞或嗜堿粒細胞的過敏介質釋放抑制劑。具有保護肥大細胞或嗜堿粒細胞的細胞膜,使之在變應原攻擊下,減少膜變構,減少釋放過敏活性介質的作用。故亦有肥大細胞膜保護劑之稱。此藥兼具變態(tài)反應病的預防及治療雙重功能。并有較強的H1受體拮抗作用,故亦可將之看作抗組胺藥,它的H1受體拮抗作用為氯苯那敏的10倍,且作用時間較長。還有抑制白三烯的功能,故除對皮膚,胃腸,鼻部變態(tài)反應有效外,對于支氣管哮喘亦有較好的作用。但本藥亦有一定的中樞抑制作用及抗膽堿能作用。
體內(nèi)過程 酮替芬經(jīng)口服用后,迅速由胃腸道吸收,1小時后即可在血中測得藥物的原形及其代謝物,3-4小時達血漿濃度峰值,一部分經(jīng)肝臟代謝,血藥濃度緩慢降低,由尿液,糞便及汗液排泄出體外。其抑制變應原激發(fā)被動皮膚過敏的功能比色甘酸鈉強6倍,對抑制變應原攻擊后引起的氣道阻塞的功能比色甘酸鈉強50倍。酮替芬除對由IgE介導的變態(tài)反應有抑制作用外,對由抗原抗體復合物引起的Ⅲ型變態(tài)反應,可以緩解中性粒細胞炎癥浸潤,故對血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑制作用。
劑型 片劑,膠囊,溶液
規(guī)格 片劑:1mg。膠囊劑:1mg。溶液劑:5ml含1mg。
用法用量 口服,成人及12歲以上兒童,每日2次,每次1mg,一般于晨晚各服1次。對于晚間發(fā)作病人亦可改為每晚臨睡前1次,每次1mg。 6-12歲兒童,每日2次,每次0.5mg。 3-6歲兒童,可按每日每公斤體重0.05mg投藥。3歲以下兒童不推薦使用本藥。
不良反應 1.本藥有與抗組胺藥物相類似的中樞抑制作用,服后可出現(xiàn)困倦感、乏力感等。但在程度上比大多數(shù)傳統(tǒng)的抗組胺藥為輕。一般出現(xiàn)于用藥初期,不必停藥,持續(xù)用藥一段時間后,中樞抑制反應即逐步減輕乃至消失。 2.少數(shù)病人于服藥后有口干、惡心、胃腸不適等反應,但隨用藥時間延長,癥狀亦可逐漸緩解。 3.個別病人于服藥后可出現(xiàn)過敏癥狀,主要表現(xiàn)為皮疹瘙癢、局部皮膚水腫等。如遇此情況應及時停藥。
注意事項 1.本藥起效緩慢,對于支氣管哮喘的緩解作用一般需連續(xù)用藥2-4周后方漸出現(xiàn),故在用藥前應向病人解說清楚,配合治療。 2.本藥與鎮(zhèn)靜安眠藥及酒精制劑有一定的協(xié)同作用,同時用藥可加強困倦,乏力等癥狀,應予避免。 3.本藥與抗組胺藥物亦有一定協(xié)同作用,故當病人用抗組胺藥效果不滿意時,可考慮合并使用本藥。 4.糖尿病患者在口服降糖藥期間免用本藥。 5.空中作業(yè),駕駛人員,精密機械操縱者,需高度思維的工作人員,重要會議及社交活動或運動員在參賽前應免用此藥。 6.早期妊娠婦女及授乳期婦女免用此藥。 7.過量服用本藥可引起昏睡,惡心等反應,應視情況給予對癥處理,必要時予以洗胃或催吐,一面嚴密監(jiān)護病人,采用支持治療直至癥狀緩解。
貯藏 防熱、防潮、避光、密閉保存,保存期3年,應放置在兒童不易取到的地方,以免誤服。
備注
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