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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗抑郁藥物 三級分類：5-羥色胺再攝取抑制藥 | |
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| 氟苯哌苯醚、帕羅克賽、賽樂特、Paroxetin、Paroxetinum、Seroxat、Seroxate、Paxil | |
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| 通過阻止5-HT的再攝取而提高神經(jīng)突觸間隙內(nèi)5-HT的濃度，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。此外，帕羅西汀不與腎上腺素α1、α2或β受體發(fā)生作用，也不與多巴胺D2或組胺H1受體結(jié)合，而且不抑制單胺氧化酶。它只微弱地抑制去甲腎上腺素與多巴胺的再攝取，因而無相關(guān)的不良反應(yīng)，故抗抑郁效果更好。由于帕羅西汀與神經(jīng)元及血小板結(jié)合緊密，長久而有效地抑制了血小板及突觸對5-HT的再攝取，導(dǎo)致了血中5-HT濃度降低。 | |
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| 口服后迅速吸收，5h可達(dá)血藥峰值。在肝內(nèi)進(jìn)行廣泛代謝，大部分要經(jīng)首過代謝。蛋白結(jié)合率約為95%。主要通過氧化途徑代謝，再與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合由尿中排出(占64%)。t1/2約為21h。服藥后7～14天達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度�？蛇M(jìn)入乳汁。 | |
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| 1.慎用癲癇、躁狂、嚴(yán)重心臟、肝臟、腎臟疾病、抑郁患者有自殺傾向時(應(yīng)密切監(jiān)護(hù))、可能影響新陳代謝或血流動力學(xué)的疾病。2.老年人用藥時應(yīng)警惕發(fā)生低鈉血癥，劑量宜小。禁用于15歲以下兒童。動物實驗證明，5-羥色胺與調(diào)節(jié)5-羥色胺的藥物均可影響生育。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn大鼠實驗提示，使用超過人類劑量15倍的帕羅西汀可損害大鼠生育能力，減少懷孕幾率并造成受精卵著床前后受損。但是帕羅西汀對人類妊娠的影響尚缺乏系統(tǒng)的研究，為安全起見，孕婦不宜使用。3.藥物過量與處理：過量時可出現(xiàn)惡心、嘔吐、震顫、瞳孔散大、口干、煩躁、出汗和嗜睡，尚未見致死的報告。過量時無特殊解救藥，可按其他抗抑郁藥過量中毒的解救方法處理。早期服用藥用炭能延緩本藥的吸收。4.肝、腎功能不全時是否需調(diào)整劑量：腎功能不全時劑量應(yīng)降低用量。肝功能不全時口服可從每天10mg開始，每天最大用量不超過40mg。5.其他：(1)治療期間應(yīng)定期進(jìn)行肝臟功能、腎臟功能、血壓和脈搏的監(jiān)測。(2)停藥時應(yīng)逐漸減量，防止停藥綜合征。停藥后，帕羅西汀的作用還可持續(xù)5周，所以停藥后仍須繼續(xù)觀察服藥期間的所有反應(yīng)。(3)與食物、水同服可避免胃部刺激。(4)由臥位或坐位起立時應(yīng)小心，防止因頭暈而摔倒。(5)如出現(xiàn)口干，可咀嚼無糖型口香糖或吮吸冰塊。(6)如出現(xiàn)便秘，可食用富含纖維的食物，多參加鍛煉或多喝水。(7)帕羅西汀在服藥1～3周后才能充分顯效；停藥2周后，方能換用單胺氧化酶抑制藥；反之亦然。(8)用藥初期出現(xiàn)失眠或神經(jīng)質(zhì)時可降低劑量或給予短暫的對癥處理。(9)患者由抑郁癥轉(zhuǎn)為躁狂癥時應(yīng)中斷用藥，必要時給予鎮(zhèn)靜藥。 | |
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| 1.常見：乏力、便秘、腹瀉、頭暈、口干、頭痛、視力模糊、多汗、失眠、性功能減退、震顫、尿頻或尿潴留、惡心、嘔吐。偶見：焦慮、食欲改變(增強(qiáng)或減弱)、心悸、感覺異常、味覺改變、肝功能異常、體重變化(減輕或增加)、肌痛、肌無力、直立性低血壓、血管神經(jīng)性水腫、低鈉血癥、蕁麻疹。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn2.罕見：錐體外系反應(yīng)如靜坐不能、肌張力低下、肌張力不協(xié)調(diào)、構(gòu)音障礙。另外還有瞳孔擴(kuò)大、躁狂發(fā)作等。突然停用帕羅西汀，可產(chǎn)生停藥綜合征，患者表現(xiàn)為睡眠障礙、激動、焦慮、頭痛、心跳加快、惡心、嘔吐、出汗、意識模糊等。 | |
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| 每天早晨1次服用20mg。然后逐漸增量至每天30mg，每天1次，最大劑量不能超過每天50mg。老年及體弱患者不超過每天40mg。 | |
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| 1.帕羅西汀能增加口服抗凝藥(如華法林)和強(qiáng)心藥(如地高辛)的藥效。2.帕羅西汀與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用，可增強(qiáng)中樞抑制作用。3.帕羅西汀可增加卡馬西平的血漿濃度，出現(xiàn)藥物過量征兆。4.帕羅西汀可增加美沙酮的血漿濃度，出現(xiàn)過量征兆。故在合用期間應(yīng)加強(qiáng)臨床監(jiān)護(hù)，且在合用期間及停用本品之后應(yīng)調(diào)整美沙酮的劑量。5.苯妥英鈉可降低帕羅西汀的血漿濃度，如果帕羅西汀療效下降，應(yīng)檢查兩藥的合用情況。6.與碳酸鋰合用時應(yīng)警惕可能出現(xiàn)的高血清素綜合征。7.與單胺氧化酶抑制藥(MA0I)聯(lián)合使用時可出現(xiàn)不安、激動、精神錯亂、胃腸癥狀、高熱、驚厥等(即高血清素綜合征)。8.酪氨酸可代謝成為5-羥色胺，若與帕羅西汀合用，易出現(xiàn)與高血清素有關(guān)的不良反應(yīng)，包括高血清素綜合征。9.與舒馬曲坦合用，可增加發(fā)生高血壓、冠狀血管收縮及高血清素綜合征的危險。10.不能與硫利達(dá)嗪合用，否則會引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)。11.西咪替丁可使帕羅西汀的穩(wěn)態(tài)血藥濃度增加近50%(但兩者合用后臨床不良反應(yīng)并不突出)。12.肝代謝酶(細(xì)胞色素P450同工酶)誘導(dǎo)藥或抑制藥會影響帕羅西汀的代謝動力學(xué)特點：與酶抑制藥合用時(三環(huán)類抗抑郁藥與吩噻嗪類藥)應(yīng)調(diào)整用藥劑量的低限；與酶誘導(dǎo)藥合用時無需調(diào)整劑量。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 具有良好的抗抑郁和抗驚恐發(fā)作的效果。副作用小，半衰期短，無活性代謝產(chǎn)物及用藥方便等特點。 | |
